Vanndrivende medisin: Furosemide 40mg, 100mg Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er furosemid og hvordan brukes det?

Furosemid 40 mg er et vanndrivende middel som er et antranilsyrederivat som brukes til å behandle ødem forbundet med kongestiv hjertesvikt, levercirrhose og nyresykdom, inkludert nefrotisk syndrom. Furosemid 40 mg er spesielt nyttig når et middel med større vanndrivende potensial er ønsket. Furosemid 40 mg er også indisert som tilleggsbehandling ved akutt lungeødem.

Hva er de mulige bivirkningene av Furosemid?

Furosemid 100mg kan forårsake alvorlige bivirkninger inkludert:

. økt vannlating, . tørst, . muskel kramper, . kløe, . utslett, . svakhet, . svimmelhet, . spinnende følelse (vertigo), . diaré, . magesmerter, og . forstoppelse

BESKRIVELSE

Furosemidtabletter er et vanndrivende middel som er et antranilsyrederivat. Furosemidtabletter for oral administrering inneholder furosemid som den aktive ingrediensen og følgende inaktive ingredienser: maisstivelse, vannfri laktose, magnesiumstearat, pregelatinisert stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglykolat og kolloidalt silisiumdioksid. Kjemisk er det 4-klor-N-furfuryl-5-sulfamoylantranilsyre. Furosemid-tabletter er tilgjengelige som hvite tabletter for oral administrering i doseringsstyrker på 20, 40 og 80 mg. Furosemid 40mg er et hvitt til off-white luktfritt krystallinsk pulver. Det er praktisk talt uløselig i vann, lite løselig i alkohol, fritt løselig i fortynnede alkaliløsninger og uløselig i fortynnede syrer.

CAS-registernummeret er 54-31-9.

Strukturformelen er som følger:

INDIKASJONER

Ødem

Furosemid 40 mg tabletter er indisert hos voksne og pediatriske pasienter for behandling av ødem forbundet med kongestiv hjertesvikt, levercirrhose og nyresykdom, inkludert nefrotisk syndrom. Furosemid 40 mg tabletter er spesielt nyttige når et middel med større vanndrivende potensial er ønsket.

Hypertensjon

Orale Furosemid 40 mg tabletter kan brukes til voksne for behandling av hypertensjon alene eller i kombinasjon med andre antihypertensiva. Hypertensive pasienter som ikke kan kontrolleres tilstrekkelig med tiazider, vil sannsynligvis heller ikke bli tilstrekkelig kontrollert med furosemid tabletter alene.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Ødem

Behandlingen bør individualiseres i henhold til pasientens respons for å oppnå maksimal terapeutisk respons og for å bestemme den minimale dosen som er nødvendig for å opprettholde denne responsen.

Voksne

Den vanlige startdosen av Furosemid 100 mg tabletter er 20 til 80 mg gitt som en enkeltdose. Vanligvis følger en umiddelbar diurese. Om nødvendig kan samme dose gis 6 til 8 timer senere, eller dosen kan økes. Dosen kan økes med 20 eller 40 mg og gis ikke tidligere enn 6 til 8 timer etter forrige dose til ønsket vanndrivende effekt er oppnådd. Den individuelt bestemte enkeltdosen bør deretter gis en eller to ganger daglig (f.eks. kl. 8 og 14). Dosen av Furosemid 100 mg tabletter kan titreres forsiktig opp til 600 mg/dag hos pasienter med klinisk alvorlige ødematøse tilstander.

Ødem kan mobiliseres mest effektivt og sikkert ved å gi Furosemid 40 mg tabletter 2 til 4 påfølgende dager hver uke.

Når doser over 80 mg/dag gis i lengre perioder, er nøye klinisk observasjon og laboratorieovervåking spesielt tilrådelig. (Se FORHOLDSREGLER : Laboratorietester .)

Geriatriske pasienter

Generelt bør dosevalg for eldre pasienter være forsiktig, vanligvis fra den lave enden av doseringsområdet (se FORHOLDSREGLER : Geriatrisk bruk ).

Pediatriske pasienter

Den vanlige startdosen av orale Furosemid 40 mg tabletter til pediatriske pasienter er 2 mg/kg kroppsvekt, gitt som en enkeltdose. Hvis den diuretiske responsen ikke er tilfredsstillende etter startdosen, kan dosen økes med 1 eller 2 mg/kg tidligst 6 til 8 timer etter forrige dose. Doser høyere enn 6 mg/kg kroppsvekt anbefales ikke. For vedlikeholdsbehandling hos pediatriske pasienter bør dosen justeres til det laveste effektive nivået.

Hypertensjon

Terapi bør individualiseres i henhold til pasientens respons for å oppnå maksimal terapeutisk respons og for å bestemme den minimale dosen som er nødvendig for å opprettholde den terapeutiske responsen.

Voksne

Den vanlige startdosen av Furosemid 40 mg tabletter for hypertensjon er 80 mg, vanligvis delt inn i 40 mg to ganger daglig. Doseringen bør deretter justeres i henhold til respons. Hvis responsen ikke er tilfredsstillende, tilsett andre antihypertensiva.

Endringer i blodtrykket må overvåkes nøye når Furosemid 40 mg tabletter brukes sammen med andre antihypertensiva, spesielt under innledende behandling. For å forhindre for høyt blodtrykksfall, bør dosen av andre midler reduseres med minst 50 prosent når Furosemid 100 mg tabletter legges til kuren. Ettersom blodtrykket faller under den potensierende effekten av Furosemid-tabletter, kan en ytterligere reduksjon i dosen eller til og med seponering av andre antihypertensiva være nødvendig.

Geriatriske pasienter

Generelt bør dosevalg og dosejustering for den eldre pasienten være forsiktig, vanligvis med start i den lave enden av doseringsområdet (se FORHOLDSREGLER : Geriatrisk bruk ).

HVORDAN LEVERES

Furosemid 40 mg tabletter 20 mg leveres som hvite til off-white, runde, flate, skrå kant, komprimerte tabletter, preget "EP" og "116" på den ene siden og ensfarget på den andre siden i flasker med 100 stk. NDC 69315-116-01), og 1000 ( NDC 69315-116-10).

Furosemid-tabeller 40 mg leveres som hvite til off-white, runde, flate skråkanter, halverte komprimerte tabletter, preget "EP" over halvert og "117" under halvert på den ene siden, og "40" på den andre siden i flasker med 100 stk. NDC 69315-117-01) og 1000 ( NDC 69315-117-10).

Furosemid 40 mg tabletter 80 mg leveres som hvite til off-white, runde, flate skråkanter, halverte komprimerte tabletter, preget "EP" over halvert og "118" under halvert på den ene siden, og "80" på den andre siden i flasker med 100 stk. NDC 69315-118-01) og 500 ( NDC 69315-118-05).

Merk: Dispenser i godt lukkede, lysbestandige beholdere. Eksponering for lys kan forårsake en liten misfarging. Misfargede tabletter skal ikke dispenseres.

Oppfyller USP Dissolution Test 2

Oppbevares ved 20° -25° C (68° -77° F) [ Se USP kontrollert romtemperatur ].

Produsert av: Leading Pharma, LLC, Fairfield, NJ 07004. Revidert: okt 2018

BIVIRKNINGER

Bivirkninger er kategorisert nedenfor etter organsystem og oppført etter avtagende alvorlighetsgrad.

Gastrointestinale systemreaksjoner

. hepatisk encefalopati hos pasienter med levercellulær insuffisiens . pankreatitt . gulsott (intrahepatisk kolestatisk gulsott) . økte leverenzymer . anoreksi . oral og gastrisk irritasjon . kramper . diaré . forstoppelse . kvalme . oppkast

Systemiske overfølsomhetsreaksjoner

. Alvorlige anafylaktiske eller anafylaktoide reaksjoner (f.eks. med sjokk) . systemisk vaskulitt . interstitiell nefritt . nekrotiserende angiitt

Sentralnervesystemets reaksjoner

. tinnitus og hørselstap . parestesier . svimmelhet . svimmelhet . hodepine . tåkesyn . xanthopsia

Hematologiske reaksjoner

. aplastisk anemi . trombocytopeni . agranulocytose . hemolytisk anemi . leukopeni . anemi . eosinofili

Dermatologiske-overfølsomhetsreaksjoner

. giftig epidermal nekrolyse . Stevens-Johnsons syndrom . erythema multiforme . legemiddelutslett med eosinofili og systemiske symptomer . akutt generalisert eksantematøs pustulose . eksfoliativ dermatitt . bulløs pemfigoid . purpura . lysfølsomhet . utslett . kløe . urticaria

Kardiovaskulær reaksjon

. Ortostatisk hypotensjon kan forekomme og forverres av alkohol, barbiturater eller narkotika. . Økning i kolesterol og triglyserid serumnivåer

Andre reaksjoner

. hyperglykemi . glykosuri . hyperurikemi . muskelspasme . svakhet . rastløshet . spasmer i urinblæren . tromboflebitt . feber

Når bivirkningene er moderate eller alvorlige, bør doseringen av Furosemid tabletter reduseres eller behandlingen seponeres.

RING DIN LEGE FOR MEDISINSK RÅD OM BIVIRKNINGER. DU KAN RAPPORTERE BIVIRKNINGER TIL FDA PÅ 1-800-FDA-1088 ELLER LEADING PHARMA, LLC PÅ 1-844-740-7500.

NARKOTIKAHANDEL

Furosemidtabletter kan øke det ototoksiske potensialet til aminoglykosidantibiotika, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon. Unntatt i livstruende situasjoner, unngå denne kombinasjonen.

Furosemidtabletter bør ikke brukes samtidig med etakrynsyre på grunn av muligheten for ototoksisitet. Pasienter som får høye doser salisylater samtidig med furosemid 100 mg tabletter, som ved revmatisk sykdom, kan oppleve salisylattoksisitet ved lavere doser på grunn av konkurrerende nyreutskillelsessteder.

Det er risiko for ototoksiske effekter dersom cisplatin og furosemid tabletter gis samtidig. I tillegg kan nefrotoksisiteten til nefrotoksiske legemidler som cisplatin forsterkes dersom Furosemid 40 mg tabletter ikke gis i lavere doser og med positiv væskebalanse når de brukes for å oppnå tvungen diurese under cisplatinbehandling.

Furosemid 100 mg tabletter har en tendens til å motvirke den skjelettmuskelavslappende effekten av tubokurarin og kan potensere virkningen av succinylkolin.

Litium bør generelt ikke gis sammen med diuretika fordi de reduserer litiums renal clearance og øker risikoen for litiumtoksisitet.

Furosemid 100 mg tabletter kombinert med angiotensinkonverterende enzymhemmere eller angiotensin II-reseptorblokkere kan føre til alvorlig hypotensjon og forverring av nyrefunksjonen, inkludert nyresvikt. Et avbrudd eller reduksjon i doseringen av furosemidtabletter, angiotensinkonverterende enzymhemmere eller angiotensinreseptorblokkere kan være nødvendig.

Potensering oppstår med ganglioniske eller perifere adrenerge blokkerende legemidler.

Furosemid 40 mg tabletter kan redusere arteriell respons på noradrenalin. Imidlertid kan noradrenalin fortsatt brukes effektivt.

Samtidig administrering av sukralfat og furosemid tabletter kan redusere de natriuretiske og antihypertensive effektene av furosemid 40 mg tabletter. Pasienter som får begge legemidlene bør observeres nøye for å avgjøre om ønsket vanndrivende og/eller antihypertensiv effekt av Furosemid 100 mg tabletter oppnås. Inntaket av Furosemid 100 mg tabletter og sukralfat bør separeres med minst to timer.

I isolerte tilfeller kan intravenøs administrering av Furosemid-tabletter innen 24 timer etter inntak av kloralhydrat føre til rødme, svetteanfall, rastløshet, kvalme, økt blodtrykk og takykardi. Bruk av Furosemid 40 mg tabletter samtidig med kloralhydrat anbefales derfor ikke.

Fenytoin forstyrrer direkte nyrevirkningen til Furosemid-tabletter. Det er bevis på at behandling med fenytoin fører til redusert intestinal absorpsjon av furosemid 100 mg tabletter, og følgelig til lavere topp serum furosemid 40 mg konsentrasjoner.

Metotreksat og andre legemidler som, som furosemid-tabletter, gjennomgår betydelig renal tubulær sekresjon, kan redusere effekten av furosemid-tabletter. Omvendt kan Furosemid 100 mg tabletter redusere renal eliminering av andre legemidler som gjennomgår tubulær sekresjon. Høydosebehandling av både Furosemid 100 mg tabletter og disse andre legemidlene kan resultere i forhøyede serumnivåer av disse legemidlene og kan potensere deres toksisitet samt toksisiteten til Furosemid 40 mg tabletter.

Furosemid 100 mg tabletter kan øke risikoen for cefalosporin-indusert nefrotoksisitet selv ved mindre eller forbigående nedsatt nyrefunksjon.

Samtidig bruk av ciklosporin og furosemid-tabletter er assosiert med økt risiko for giktartritt sekundært til furosemid-tabletter-indusert hyperuresemi og ciklosporin svekkelse av renal uratutskillelse. En studie med seks forsøkspersoner viste at kombinasjonen av furosemid 100 mg og acetylsalisylsyre midlertidig reduserte kreatininclearance hos pasienter med kronisk nyresvikt. Det er kasusrapporter om pasienter som utviklet økte BUN-, serumkreatinin- og serumkaliumnivåer og vektøkning når furosemid 100 mg ble brukt sammen med NSAIDs.

Litteraturrapporter indikerer at samtidig administrering av indometacin kan redusere de natriuretiske og antihypertensive effektene av furosemidtabletter (furesomid) hos noen pasienter ved å hemme prostaglandinsyntesen. Indometacin kan også påvirke plasmareninnivåer, aldosteronutskillelse og reninprofilevaluering. Pasienter som får både indometacin og furosemid tabletter bør observeres nøye for å avgjøre om ønsket vanndrivende og/eller antihypertensiv effekt av furosemid 40 mg tabletter oppnås.

ADVARSLER

Hos pasienter med levercirrhose og ascites er behandling med Furosemid 100 mg tabletter best initiert på sykehus. I leverkoma og i tilstander av elektrolyttdeplesjon, bør ikke behandling settes i gang før grunntilstanden er bedret. Plutselige endringer i væske- og elektrolyttbalansen hos pasienter med cirrhose kan utløse leverkoma; derfor er streng observasjon nødvendig i perioden med diurese. Tilskudd av kaliumklorid og, om nødvendig, en aldosteronantagonist er nyttige for å forhindre hypokalemi og metabolsk alkalose.

Hvis økende azotemi og oliguri oppstår under behandling av alvorlig progressiv nyresykdom, bør furosemid-tabletter seponeres.

Tilfeller av tinnitus og reversibel eller irreversibel hørselshemming og døvhet er rapportert. Rapporter indikerer vanligvis at furosemid-tabletter ototoksisitet er assosiert med rask injeksjon, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, bruk av høyere doser enn anbefalt, hypoproteinemi eller samtidig behandling med aminoglykosidantibiotika, etakrynsyre eller andre ototoksiske legemidler. Hvis legen velger å bruke høydose parenteral terapi, er kontrollert intravenøs infusjon tilrådelig (for voksne har en infusjonshastighet som ikke overstiger 4 mg Furosemid 100 mg tabletter per minutt blitt brukt). (Se FORHOLDSREGLER : NARKOTIKAHANDEL )

FORHOLDSREGLER

Generell

Overdreven diurese kan forårsake dehydrering og blodvolumreduksjon med sirkulasjonskollaps og muligens vaskulær trombose og emboli, spesielt hos eldre pasienter. Som med alle effektive vanndrivende midler, kan elektrolyttmangel forekomme under behandling med Furosemid tabletter, spesielt hos pasienter som får høyere doser og begrenset saltinntak. Hypokalemi kan utvikles med Furosemid 40 mg tabletter, spesielt ved rask diurese, utilstrekkelig oralt elektrolyttinntak, når skrumplever er tilstede, eller ved samtidig bruk av kortikosteroider, ACTH, lakris i store mengder eller langvarig bruk av avføringsmidler. Digitalisbehandling kan overdrive metabolske effekter av hypokalemi, spesielt myokardeffekter.

Alle pasienter som får behandling med Furosemid tabletter bør observeres for disse tegn eller symptomer på væske- eller elektrolyttubalanse (hyponatremi, hypokloremisk alkalose, hypokalemi, hypomagnesemi eller hypokalsemi): munntørrhet, tørste, svakhet, sløvhet, døsighet, rastløshet, muskelsmerter eller kramper , muskeltretthet, hypotensjon, oliguri, takykardi, arytmi eller gastrointestinale forstyrrelser som kvalme og oppkast. Økning i blodsukker og endringer i glukosetoleransetester (med unormale faste og 2-timers postprandialt sukker) er observert, og i sjeldne tilfeller er utfelling av diabetes mellitus rapportert.

Hos pasienter med alvorlige symptomer på urinretensjon (på grunn av blæretømmingsforstyrrelser, prostatahyperplasi, urethral innsnevring), kan administrering av furosemid 100 mg forårsake akutt urinretensjon relatert til økt produksjon og retensjon av urin. Disse pasientene krever derfor nøye overvåking, spesielt i de innledende stadiene av behandlingen.

Hos pasienter med høy risiko for radiokontrastnefropati kan Furosemid 100 mg tabletter føre til en høyere forekomst av forverring av nyrefunksjonen etter å ha fått radiokontrast sammenlignet med høyrisikopasienter som kun fikk intravenøs hydrering før de fikk radiokontrast.

Hos pasienter med hypoproteinemi (f.eks. assosiert med nefrotisk syndrom) kan effekten av furosemid-tabletter bli svekket og ototoksisiteten potenseres.

Asymptomatisk hyperurikemi kan oppstå og gikt kan sjelden utløses.

Pasienter som er allergiske mot sulfonamider kan også være allergiske mot Furosemid 40 mg tabletter. Muligheten eksisterer for forverring eller aktivering av systemisk lupus erythematosus.

Som med mange andre legemidler, bør pasienter observeres regelmessig for mulig forekomst av bloddyskrasier, lever- eller nyreskade eller andre særegne reaksjoner.

Laboratorietester

Serumelektrolytter (spesielt kalium), CO2, kreatinin og BUN bør bestemmes ofte i løpet av de første månedene med Furosemid 100 mg tabletter og med jevne mellomrom. Serum- og urinelektrolyttbestemmelser er spesielt viktige når pasienten kaster opp kraftig eller får parenterale væsker. Abnormiteter bør korrigeres eller stoffet midlertidig seponeres. Andre medisiner kan også påvirke serumelektrolytter.

Reversible økninger av BUN kan forekomme og er assosiert med dehydrering, noe som bør unngås, spesielt hos pasienter med nyresvikt.

Urin og blodsukker bør kontrolleres med jevne mellomrom hos diabetikere som får Furosemid-tabletter, selv hos de som mistenkes for latent diabetes.

Furosemidtabletter kan senke serumnivået av kalsium (sjelden tilfeller av tetany er rapportert) og magnesium. Følgelig bør serumnivåer av disse elektrolyttene bestemmes med jevne mellomrom.

Hos premature spedbarn kan Furosemid-tabletter utløse nefrokalsinose/nefrolitiasis, derfor må nyrefunksjonen overvåkes og nyre-ultrasonografi utføres. (se FORHOLDSREGLER : Pediatrisk bruk )

Ikke-klinisk toksikologi

Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet

Furosemid ble testet for karsinogenitet ved oral administrering i én musestamme og én rottesamme. En liten, men signifikant økt forekomst av brystkjertelkarsinomer forekom hos hunnmus ved en dose på 17,5 ganger den maksimale humane dosen på 600 mg. Det var marginale økninger i uvanlige svulster hos hannrotter ved en dose på 15 mg/kg (litt høyere enn maksimal human dose), men ikke ved 30 mg/kg.

Furosemid var uten mutagen aktivitet i forskjellige stammer av Salmonella typhimurium når det ble testet i nærvær eller fravær av et in vitro metabolsk aktiveringssystem, og tvilsomt positivt for genmutasjon i muselymfomceller i nærvær av rottelever S9 ved den høyeste testede dosen. Furosemid induserte ikke søsterkromatidutveksling i humane celler in vitro, men andre studier på kromosomavvik i humane celler in vitro ga motstridende resultater. I kinesiske hamsterceller induserte det kromosomskade, men var tvilsomt positivt for søsterkromatidutveksling. Studier på induksjon av furosemid av kromosomavvik hos mus var usikre. Urinen fra rotter behandlet med dette legemidlet induserte ikke genkonvertering i Saccharomyces cerevisiae.

Furosemidtabletter (furosemid) ga ingen svekkelse av fertiliteten hos hann- eller hunnrotter, ved 100 mg/kg/dag (maksimal effektive diuretikadose hos rotte og 8 ganger maksimal human dose på 600 mg/dag).

Svangerskap

Graviditetskategori C

Furosemid har vist seg å forårsake uforklarlige mødredødsfall og aborter hos kaniner ved 2, 4 og 8 ganger maksimal anbefalt human dose. Det finnes ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier på gravide kvinner. Furosemid 100 mg tabletter skal kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.

Behandling under graviditet krever overvåking av fostervekst på grunn av potensialet for høyere fødselsvekter.

Effekten av furosemid 40 mg på embryonal og fosterutvikling og på gravide kvinner ble studert hos mus, rotter og kaniner.

Furosemid 100 mg forårsaket uforklarlige mødredødsfall og aborter hos kanin ved den laveste dosen på 25 mg/kg (2 ganger den maksimale anbefalte humane dosen på 600 mg/dag). I en annen studie forårsaket en dose på 50 mg/kg (4 ganger den maksimale anbefalte humane dosen på 600 mg/dag) også mødredødsfall og aborter når det ble administrert til kaniner mellom dag 12 og 17 av svangerskapet. I en tredje studie overlevde ingen av de drektige kaninene en dose på 100 mg/kg. Data fra studiene ovenfor indikerer føtal dødelighet som kan gå før mødredødsfall.

Resultatene fra musestudien og en av de tre kaninstudiene viste også økt forekomst og alvorlighetsgrad av hydronefrose (utvidelse av nyrebekkenet og i noen tilfeller urinlederne) hos fostre fra de behandlede mødrene sammenlignet med forekomsten hos fostre fra kontrollgruppen.

Bruk i spesifikke populasjoner

Ammende mødre

Fordi det vises i morsmelk, bør det utvises forsiktighet når furosemid gis til en ammende mor.

Furosemid kan hemme amming.

Pediatrisk bruk

Hos premature spedbarn kan furosemidtabletter utløse nefrokalsinose/nefrolitiasis.

Nefrokalsinose/nefrolitiasis har også blitt observert hos barn under 4 år uten tidligere prematuritet som har blitt behandlet kronisk med Furosemid 100 mg tabletter. Overvåk nyrefunksjonen, og nyre-ultrasonografi bør vurderes hos pediatriske pasienter som får Furosemid 40 mg tabletter.

Hvis Furosemid 40 mg tabletter administreres til premature spedbarn i løpet av de første ukene av livet, kan det øke risikoen for vedvarende patent ductus arteriosus.

Geriatrisk bruk

Kontrollerte kliniske studier av furosemid 100 mg tabletter inkluderte ikke tilstrekkelig antall forsøkspersoner i alderen 65 år og over til å avgjøre om de responderer annerledes enn yngre forsøkspersoner. Annen rapportert klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i respons mellom eldre og yngre pasienter. Generelt bør dosevalg for eldre pasienter være forsiktig, vanligvis med start i den lave enden av doseringsområdet, noe som gjenspeiler den høyere frekvensen av nedsatt lever-, nyre- eller hjertefunksjon, og samtidig sykdom eller annen medikamentell behandling.

Dette legemidlet er kjent for å utskilles i stor grad av nyrene, og risikoen for toksiske reaksjoner på dette legemidlet kan være større hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Fordi eldre pasienter har større sannsynlighet for å ha nedsatt nyrefunksjon, bør det utvises forsiktighet ved dosevalg, og det kan være nyttig å overvåke nyrefunksjonen.(Se FORHOLDSREGLER : Generell og DOSERING OG ADMINISTRASJON .)

OVERDOSE

De viktigste tegnene og symptomene på overdosering med furosemid er dehydrering, blodvolumreduksjon, hypotensjon, elektrolyttubalanse, hypokalemi og hypokloremisk alkalose, og er forlengelser av dets vanndrivende virkning.

Den akutte toksisiteten til furosemid er bestemt hos mus, rotter og hunder. I alle tre oversteg den orale LD50 1000 mg/kg kroppsvekt, mens den intravenøse LD50 varierte fra 300 til 680 mg/kg. Den akutte intragastriske toksisiteten hos neonatale rotter er 7 til 10 ganger den for voksne rotter.

Konsentrasjonen av Furosemid 100 mg tabletter i biologiske væsker assosiert med toksisitet eller død er ikke kjent.

Behandling av overdosering er støttende og består av erstatning av overdreven væske- og elektrolytttap. Serumelektrolytter, karbondioksidnivå og blodtrykk bør bestemmes ofte. Tilstrekkelig drenering må sikres hos pasienter med obstruksjon av urinblæren (som prostatahypertrofi).

Hemodialyse akselererer ikke eliminering av furosemid 100 mg.

KONTRAINDIKASJONER

Furosemid 40 mg tabletter er kontraindisert hos pasienter med anuri og hos pasienter med en historie med overfølsomhet overfor furosemid.

KLINISK FARMAKOLOGI

Undersøkelser av virkemåten til Furosemid 40 mg tabletter har benyttet mikropunkturstudier på rotter, stop flow-eksperimenter på hunder og ulike clearance-studier på både mennesker og forsøksdyr. Det er påvist at furosemid-tabletter primært hemmer absorpsjonen av natrium og klorid, ikke bare i de proksimale og distale tubuli, men også i løkken til Henle. Den høye graden av effekt skyldes i stor grad det unike virkestedet. Virkningen på distale tubuli er uavhengig av eventuell hemmende effekt på karbonsyreanhydrase og aldosteron.

Nyere bevis tyder på at furosemidglukuronid er det eneste eller i det minste det viktigste biotransformasjonsproduktet av furosemid 100 mg hos mennesker. Furosemid 40 mg er i stor grad bundet til plasmaproteiner, hovedsakelig til albumin. Plasmakonsentrasjoner fra 1 til 400 μg/ml er 91 til 99 % bundet hos friske individer. Den ubundne fraksjonen er i gjennomsnitt 2,3 til 4,1 % ved terapeutiske konsentrasjoner.

Utbruddet av diurese etter oral administrering er innen 1 time. Toppeffekten inntreffer innen den første eller andre timen. Varigheten av den vanndrivende effekten er 6 til 8 timer.

Hos fastende normale menn er gjennomsnittlig biotilgjengelighet av furosemid 40 mg fra furosemid tabletter og furosemid 40 mg oral oppløsning henholdsvis 64 % og 60 % av den fra en intravenøs injeksjon av legemidlet. Selv om furosemid 100 mg absorberes raskere fra den orale oppløsningen (50 minutter) enn fra tabletten (87 minutter), avviker ikke maksimale plasmanivåer og arealet under plasmakonsentrasjon-tidskurvene signifikant. Maksimal plasmakonsentrasjon øker med økende dose, men tiden til topp varierer ikke mellom dosene. Den terminale halveringstiden for furosemid er ca. 2 timer.

Betydelig mer furosemid 100 mg utskilles i urinen etter IV-injeksjonen enn etter tabletten eller mikstur. Det er ingen signifikante forskjeller mellom de to orale formuleringene i mengden uendret medikament som skilles ut i urinen.

Geriatrisk befolkning

Furosemid 40 mg binding til albumin kan være redusert hos eldre pasienter. Furosemid 40 mg utskilles hovedsakelig uendret i urinen. Renal clearance av furosemid etter intravenøs administrering hos eldre friske menn (60-70 år) er statistisk signifikant mindre enn hos yngre friske menn (20-35 år). Den initiale vanndrivende effekten av furosemid hos eldre forsøkspersoner er redusert i forhold til yngre forsøkspersoner. (Se FORHOLDSREGLER : Geriatrisk bruk .)

PASIENTINFORMASJON

Pasienter som får Furosemid 40 mg tabletter bør informeres om at de kan oppleve symptomer fra overdreven væske- og/eller elektrolytttap. Den posturale hypotensjonen som noen ganger oppstår kan vanligvis håndteres ved å reise seg sakte. Kaliumtilskudd og/eller dietttiltak kan være nødvendig for å kontrollere eller unngå hypokalemi.

Pasienter med diabetes mellitus bør informeres om at furosemid kan øke blodsukkernivået og dermed påvirke uringlukosetester. Huden til noen pasienter kan være mer følsom for effekten av sollys mens de tar furosemid.

Hypertensive pasienter bør unngå medisiner som kan øke blodtrykket, inkludert reseptfrie produkter for appetittdempende og forkjølelsessymptomer.