Lasix 40mg, 100mg Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Lasix og hvordan brukes det?

Lasix er en reseptbelagt medisin som brukes til å behandle symptomene på væskeretensjon (ødem) hos personer med kongestiv hjertesvikt, leversykdom eller nyresykdom. Lasix kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Lasix tilhører en klasse medikamenter kalt Diuretika, Loop.

Det er ikke kjent om Lasix 40mg er trygt og effektivt hos barn yngre enn 1 år når det brukes til behandling av resistent hypertensjon.

Hva er de mulige bivirkningene av Lasix 40mg?

Lasix 40mg kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:

. svimmelhet, . ringer i ørene dine, . hørselstap, . muskelspasmer eller sammentrekninger, . blek hud, . lett blåmerker, . uvanlig blødning, . økt tørst, . økt vannlating, . tørr i munnen, . lukt av fruktig pust, . lite eller ingen vannlating, . hevelse i føttene eller anklene, . føler meg sliten, . kortpustet, . tap av Appetit, . smerter i øvre mage, . kvalme, . oppkast, . mørk urin, . gulfarging av hud eller øyne (gulsott), . døsighet, . føler seg nervøs, . føler seg ustø, . uregelmessige hjerteslag, . flagrende i brystet, . nummenhet eller prikking, . muskelkramper, og . muskelsvakhet eller slapp følelse

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Lasix 40mg inkluderer:

. diaré, . forstoppelse, . tap av Appetit, . nummenhet eller prikking, . hodepine, . svimmelhet, og . tåkesyn

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Lasix. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

LASIX® er et vanndrivende middel som er et antranilsyrederivat. LASIX 100mg tabletter for oral administrering inneholder furosemid som den aktive ingrediensen og følgende inaktive ingredienser: laktosemonohydrat NF, magnesiumstearat NF, stivelse NF, talkum USP og kolloidalt silisiumdioksyd NF. Kjemisk er det 4-klor-N-furfuryl-5-sulfamoylantranilsyre. LASIX er tilgjengelig som hvite tabletter for oral administrering i doseringsstyrker på 20, 40 og 80 mg. Furosemid er et hvitt til off-white luktfritt krystallinsk pulver. Det er praktisk talt uløselig i vann, lite løselig i alkohol, fritt løselig i fortynnede alkaliløsninger og uløselig i fortynnede syrer.

CAS-registernummeret er 54-31-9.

Strukturformelen er som følger:

INDIKASJONER

Ødem

LASIX er indisert hos voksne og pediatriske pasienter for behandling av ødem forbundet med kongestiv hjertesvikt, levercirrhose og nyresykdom, inkludert nefrotisk syndrom. LASIX 100mg er spesielt nyttig når et middel med større vanndrivende potensiale er ønsket.

Hypertensjon

Oral LASIX 40 mg kan brukes til voksne for behandling av hypertensjon alene eller i kombinasjon med andre antihypertensiva. Hypertensive pasienter som ikke kan kontrolleres tilstrekkelig med tiazider, vil sannsynligvis heller ikke bli tilstrekkelig kontrollert med LASIX alene.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Ødem

Behandlingen bør individualiseres i henhold til pasientens respons for å oppnå maksimal terapeutisk respons og for å bestemme den minimale dosen som er nødvendig for å opprettholde denne responsen.

Voksne

Den vanlige startdosen av LASIX er 20 til 80 mg gitt som en enkeltdose. Vanligvis følger en umiddelbar diurese. Om nødvendig kan samme dose gis 6 til 8 timer senere, eller dosen kan økes. Dosen kan økes med 20 eller 40 mg og gis ikke tidligere enn 6 til 8 timer etter forrige dose til ønsket vanndrivende effekt er oppnådd. Den individuelt bestemte enkeltdosen bør deretter gis en eller to ganger daglig (f.eks. kl. 8 og 14). Dosen av LASIX 100 mg kan titreres forsiktig opp til 600 mg/dag hos pasienter med klinisk alvorlige ødematøse tilstander.

Ødem kan mobiliseres mest effektivt og sikkert ved å gi LASIX 100 mg 2 til 4 påfølgende dager hver uke.

Når doser over 80 mg/dag gis i lengre perioder, er nøye klinisk observasjon og laboratorieovervåking spesielt tilrådelig. (Se FORHOLDSREGLER : Laboratorietester .)

Geriatriske pasienter

Generelt bør dosevalg for eldre pasienter være forsiktig, vanligvis fra den lave enden av doseringsområdet (se FORHOLDSREGLER : Geriatrisk bruk ).

Pediatriske pasienter

Den vanlige startdosen av oral LASIX 40 mg hos pediatriske pasienter er 2 mg/kg kroppsvekt, gitt som en enkeltdose. Hvis den diuretiske responsen ikke er tilfredsstillende etter startdosen, kan dosen økes med 1 eller 2 mg/kg tidligst 6 til 8 timer etter forrige dose. Doser høyere enn 6 mg/kg kroppsvekt anbefales ikke. For vedlikeholdsbehandling hos pediatriske pasienter bør dosen justeres til det laveste effektive nivået.

Hypertensjon

Terapi bør individualiseres i henhold til pasientens respons for å oppnå maksimal terapeutisk respons og for å bestemme den minimale dosen som er nødvendig for å opprettholde den terapeutiske responsen.

Voksne

Den vanlige startdosen av LASIX for hypertensjon er 80 mg, vanligvis delt inn i 40 mg to ganger daglig. Doseringen bør deretter justeres i henhold til respons. Hvis responsen ikke er tilfredsstillende, tilsett andre antihypertensiva.

Endringer i blodtrykket må overvåkes nøye når LASIX 40 mg brukes sammen med andre antihypertensiva, spesielt under innledende behandling. For å forhindre for høyt blodtrykksfall, bør dosen av andre midler reduseres med minst 50 prosent når LASIX 100 mg legges til kuren. Ettersom blodtrykket faller under den potensierende effekten av LASIX 100 mg, kan en ytterligere reduksjon i dosen eller til og med seponering av andre antihypertensiva være nødvendig.

Geriatriske pasienter

Generelt bør dosevalg og dosejustering for den eldre pasienten være forsiktig, vanligvis med start i den lave enden av doseringsområdet (se FORHOLDSREGLER : Geriatrisk bruk ).

HVORDAN LEVERES

LASIX (furosemid) Tabletter 20 mg leveres som hvite, ovale tabletter med monogram i flasker på 100 ( NDC 0039-0067-10) og 1000 ( NDC 0039-0067-70). 20 mg tablettene er merket med "Lasix®" på den ene siden.

LASIX tabletter 40 mg leveres som hvite, runde, monogram, skårede tabletter i flasker på 100 ( NDC 0039-0060-13), 500 ( NDC 0039-0060-50) og 1000 ( NDC 0039-0060-70). 40 mg tablettene er merket med "Lasix® 40" på den ene siden.

LASIX tabletter 80 mg leveres som hvite, runde, monogram, fasetterte tabletter i flasker på 50 ( NDC 0039-0066-05) og 500 ( NDC 0039-0066-50). 80 mg tablettene er merket med "Lasix® 80" på den ene siden.

Merk: Dispenser i godt lukkede, lysbestandige beholdere. Eksponering for lys kan forårsake en liten misfarging. Misfargede tabletter skal ikke dispenseres.

Testet av USP Dissolution Test 2

Oppbevares ved 25°C (77°F); utflukter tillatt til 15 -30 ° C (59 -86 ° F). [Se USP kontrollert romtemperatur .]

Produsert for: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807. A Sanofi Company.. Revidert: Mar 2016

BIVIRKNINGER

Bivirkninger er kategorisert nedenfor etter organsystem og oppført etter avtagende alvorlighetsgrad.

Gastrointestinale systemreaksjoner

. hepatisk encefalopati hos pasienter med hepatocellulær insuffisiens . pankreatitt . gulsott (intrahepatisk kolestatisk gulsott) . økte leverenzymer . anoreksi . oral og gastrisk irritasjon . kramper . diaré . forstoppelse . kvalme . oppkast

Systemiske overfølsomhetsreaksjoner

. Alvorlige anafylaktiske eller anafylaktoide reaksjoner (f.eks. med sjokk) . systemisk vaskulitt . interstitiell nefritt . nekrotiserende angiitt

Sentralnervesystemets reaksjoner

. tinnitus og hørselstap . parestesier . svimmelhet . svimmelhet . hodepine . tåkesyn . xanthopsia

Hematologiske reaksjoner

. aplastisk anemi . trombocytopeni . agranulocytose . hemolytisk anemi . leukopeni . anemi . eosinofili

Dermatologiske-overfølsomhetsreaksjoner

. giftig epidermal nekrolyse . Stevens-Johnsons syndrom . erythema multiforme . legemiddelutslett med eosinofili og systemiske symptomer . akutt generalisert eksantematøs pustulose . eksfoliativ dermatitt . bulløs pemfigoid . purpura . lysfølsomhet . utslett . kløe . urticaria

Kardiovaskulær reaksjon

. Ortostatisk hypotensjon kan forekomme og forverres av alkohol, barbiturater eller narkotika. . Økning i kolesterol og triglyserid serumnivåer

Andre reaksjoner

. hyperglykemi . glykosuri . hyperurikemi . muskelspasme . Svakhet . rastløshet . spasmer i urinblæren . tromboflebitt . feber

Når bivirkningene er moderate eller alvorlige, bør LASIX-dosen reduseres eller behandlingen seponeres.

NARKOTIKAHANDEL

LASIX 100 mg kan øke det ototoksiske potensialet til aminoglykosidantibiotika, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon. Unntatt i livstruende situasjoner, unngå denne kombinasjonen.

LASIX bør ikke brukes samtidig med etacrynsyre på grunn av muligheten for ototoksisitet. Pasienter som får høye doser salisylater samtidig med LASIX, som ved revmatisk sykdom, kan oppleve salisylattoksisitet ved lavere doser på grunn av konkurrerende nyreutskillelsessteder.

Det er en risiko for ototoksiske effekter dersom cisplatin og LASIX gis samtidig. I tillegg kan nefrotoksisiteten til nefrotoksiske legemidler som cisplatin bli forsterket dersom LASIX 100 mg ikke gis i lavere doser og med positiv væskebalanse når det brukes for å oppnå tvungen diurese under cisplatinbehandling.

LASIX har en tendens til å motvirke den skjelettmuskelavslappende effekten av tubokurarin og kan potensere virkningen av succinylkolin.

Litium bør generelt ikke gis sammen med diuretika fordi de reduserer litiums renale clearance og øker risikoen for litiumtoksisitet.

LASIX 40 mg kombinert med angiotensinkonverterende enzymhemmere eller angiotensin II-reseptorblokkere kan føre til alvorlig hypotensjon og forverring av nyrefunksjonen, inkludert nyresvikt. Et avbrudd eller reduksjon i dosen av LASIX, angiotensinkonverterende enzymhemmere eller angiotensinreseptorblokkere kan være nødvendig.

Potensering oppstår med ganglioniske eller perifere adrenerge blokkerende legemidler.

LASIX 40 mg kan redusere arteriell respons på noradrenalin. Imidlertid kan noradrenalin fortsatt brukes effektivt.

Samtidig administrering av sukralfat og LASIX 100 mg tabletter kan redusere de natriuretiske og antihypertensive effektene av LASIX. Pasienter som får begge legemidlene bør observeres nøye for å avgjøre om den ønskede diuretiske og/eller antihypertensive effekten av LASIX 40 mg oppnås. Inntaket av LASIX 100 mg og sukralfat bør separeres med minst to timer.

isolerte tilfeller kan intravenøs administrering av LASIX innen 24 timer etter inntak av kloralhydrat føre til rødme, svetteanfall, rastløshet, kvalme, økt blodtrykk og takykardi. Bruk av LASIX 40mg samtidig med kloralhydrat anbefales derfor ikke.

Fenytoin interfererer direkte med nyrevirkningen til LASIX. Det er bevis på at behandling med fenytoin fører til redusert intestinal absorpsjon av LASIX, og følgelig til lavere toppkonsentrasjoner av furosemid i serum.

Metotreksat og andre legemidler som, som LASIX, gjennomgår betydelig renal tubulær sekresjon, kan redusere effekten av LASIX. Omvendt kan LASIX 100 mg redusere renal eliminasjon av andre legemidler som gjennomgår tubulær sekresjon. Høydosebehandling av både LASIX og disse andre legemidlene kan føre til forhøyede serumnivåer av disse legemidlene og kan potensere deres toksisitet så vel som toksisiteten til LASIX.

LASIX kan øke risikoen for cefalosporin-indusert nefrotoksisitet selv ved mindre eller forbigående nedsatt nyrefunksjon.

Samtidig bruk av ciklosporin og LASIX 40 mg er assosiert med økt risiko for giktartritt sekundært til LASIX-indusert hyperuresemi og ciklosporin svekkelse av renal uratutskillelse.

Høye doser (> 80 mg) av furosemid kan hemme bindingen av skjoldbruskkjertelhormoner til bærerproteiner og resultere i forbigående økning i frie skjoldbruskkjertelhormoner, etterfulgt av en generell reduksjon i totalt tyreoideahormonnivå.

En studie med seks personer viste at kombinasjonen av furosemid og acetylsalisylsyre midlertidig reduserte kreatininclearance hos pasienter med kronisk nyreinsuffisiens. Det er kasusrapporter om pasienter som utviklet økte BUN-, serumkreatinin- og serumkaliumnivåer og vektøkning når furosemid ble brukt sammen med NSAIDs.

Litteraturrapporter indikerer at samtidig administrering av indometacin kan redusere de natriuretiske og antihypertensive effektene av LASIX (furosemid) hos noen pasienter ved å hemme prostaglandinsyntesen. Indometacin kan også påvirke plasmareninnivåer, aldosteronutskillelse og reninprofilevaluering. Pasienter som får både indometacin og LASIX bør observeres nøye for å avgjøre om ønsket diuretisk og/eller antihypertensiv effekt av LASIX 100 mg oppnås.

ADVARSLER

Hos pasienter med levercirrhose og ascites er LASIX 100 mg behandling best initiert på sykehus. I leverkoma og i tilstander av elektrolyttdeplesjon, bør ikke behandling settes i gang før grunntilstanden er bedret. Plutselige endringer i væske- og elektrolyttbalansen hos pasienter med cirrhose kan utløse leverkoma; derfor er streng observasjon nødvendig i perioden med diurese. Tilskudd av kaliumklorid og, om nødvendig, en aldosteronantagonist er nyttige for å forhindre hypokalemi og metabolsk alkalose.

Hvis økende azotemi og oliguri oppstår under behandling av alvorlig progressiv nyresykdom, bør LASIX 100 mg seponeres.

Tilfeller av tinnitus og reversibel eller irreversibel hørselshemming og døvhet er rapportert. Rapporter indikerer vanligvis at LASIX-ototoksisitet er assosiert med rask injeksjon, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, bruk av høyere doser enn anbefalt, hypoproteinemi eller samtidig behandling med aminoglykosidantibiotika, etakrynsyre eller andre ototoksiske legemidler. Hvis legen velger å bruke høydose parenteral terapi, er kontrollert intravenøs infusjon tilrådelig (for voksne har en infusjonshastighet som ikke overstiger 4 mg LASIX per minutt blitt brukt). (Se FORHOLDSREGLER : NARKOTIKAHANDEL )

FORHOLDSREGLER

Generell

Overdreven diurese kan forårsake dehydrering og blodvolumreduksjon med sirkulasjonskollaps og muligens vaskulær trombose og emboli, spesielt hos eldre pasienter. Som med alle effektive vanndrivende midler, kan elektrolyttmangel forekomme under behandling med LASIX 100 mg, spesielt hos pasienter som får høyere doser og begrenset saltinntak. Hypokalemi kan utvikles med LASIX, spesielt ved rask diurese, utilstrekkelig oralt elektrolyttinntak, når skrumplever er tilstede, eller ved samtidig bruk av kortikosteroider, ACTH, lakris i store mengder eller langvarig bruk av avføringsmidler. Digitalisbehandling kan overdrive metabolske effekter av hypokalemi, spesielt myokardeffekter.

Alle pasienter som får LASIX-behandling bør observeres for disse tegn eller symptomer på væske- eller elektrolyttubalanse (hyponatremi, hypokloremisk alkalose, hypokalemi, hypomagnesemi eller hypokalsemi): munntørrhet, tørste, svakhet, sløvhet, døsighet, rastløshet, muskelsmerter eller kramper, muskeltretthet, hypotensjon, oliguri, takykardi, arytmi eller gastrointestinale forstyrrelser som kvalme og oppkast. Økning i blodsukker og endringer i glukosetoleransetester (med unormale faste og 2-timers postprandialt sukker) er observert, og i sjeldne tilfeller er utfelling av diabetes mellitus rapportert.

Hos pasienter med alvorlige symptomer på urinretensjon (på grunn av blæretømmingsforstyrrelser, prostatahyperplasi, urethral innsnevring), kan administrering av furosemid forårsake akutt urinretensjon relatert til økt produksjon og retensjon av urin. Disse pasientene krever derfor nøye overvåking, spesielt i de innledende stadiene av behandlingen.

Hos pasienter med høy risiko for radiokontrastnefropati kan LASIX 100 mg føre til en høyere forekomst av forverring av nyrefunksjonen etter å ha fått radiokontrast sammenlignet med høyrisikopasienter som kun fikk intravenøs hydrering før de fikk radiokontrast.

Hos pasienter med hypoproteinemi (f.eks. assosiert med nefrotisk syndrom) kan effekten av LASIX 40 mg bli svekket og ototoksisiteten potensert.

Asymptomatisk hyperurikemi kan oppstå og gikt kan sjelden utløses.

Pasienter som er allergiske mot sulfonamider kan også være allergiske mot LASIX. Muligheten eksisterer for forverring eller aktivering av systemisk lupus erythematosus.

Som med mange andre legemidler, bør pasienter observeres regelmessig for mulig forekomst av bloddyskrasier, lever- eller nyreskade eller andre særegne reaksjoner.

Laboratorietester

Serumelektrolytter (spesielt kalium), CO2, kreatinin og BUN bør bestemmes ofte i løpet av de første månedene av LASIX 100 mg-behandling og med jevne mellomrom. Serum- og urinelektrolyttbestemmelser er spesielt viktige når pasienten kaster opp kraftig eller får parenterale væsker. Abnormiteter bør korrigeres eller stoffet midlertidig seponeres. Andre medisiner kan også påvirke serumelektrolytter.

Reversible økninger av BUN kan forekomme og er assosiert med dehydrering, noe som bør unngås, spesielt hos pasienter med nyresvikt.

Urin og blodsukker bør kontrolleres med jevne mellomrom hos diabetikere som får LASIX 100 mg, selv hos de som mistenkes for latent diabetes.

LASIX 40 mg kan senke serumnivået av kalsium (sjelden tilfeller av tetany er rapportert) og magnesium. Følgelig bør serumnivåer av disse elektrolyttene bestemmes med jevne mellomrom.

Hos premature spedbarn kan LASIX 100 mg utløse nefrokalsinose/nefrolitiasis, derfor må nyrefunksjonen overvåkes og nyre-ultrasonografi utføres. (Se FORHOLDSREGLER : Pediatrisk bruk )

Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet

Furosemid ble testet for karsinogenitet ved oral administrering i én musestamme og én rottesamme. En liten, men signifikant økt forekomst av brystkjertelkarsinomer forekom hos hunnmus ved en dose på 17,5 ganger den maksimale humane dosen på 600 mg. Det var marginale økninger i uvanlige svulster hos hannrotter ved en dose på 15 mg/kg (litt høyere enn maksimal human dose), men ikke ved 30 mg/kg.

Furosemid var uten mutagen aktivitet i forskjellige stammer av Salmonella typhimurium når det ble testet i nærvær eller fravær av et in vitro metabolsk aktiveringssystem, og tvilsomt positivt for genmutasjon i muselymfomceller i nærvær av rottelever S9 ved den høyeste testede dosen. Furosemid induserte ikke søsterkromatidutveksling i humane celler in vitro, men andre studier på kromosomavvik i humane celler in vitro ga motstridende resultater. I kinesiske hamsterceller induserte det kromosomskade, men var tvilsomt positivt for søsterkromatidutveksling. Studier på induksjon av furosemid av kromosomavvik hos mus var usikre. Urinen fra rotter behandlet med dette legemidlet induserte ikke genkonvertering i Saccharomyces cerevisiae.

LASIX (furosemid) ga ingen svekkelse av fertiliteten hos hann- eller hunnrotter ved 100 mg/kg/dag (maksimal effektive diuretikadose hos rotte og 8 ganger maksimal human dose på 600 mg/dag).

Svangerskap

Graviditetskategori C - Furosemid har vist seg å forårsake uforklarlige mødredødsfall og aborter hos kaniner ved 2, 4 og 8 ganger maksimal anbefalt human dose. Det finnes ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier på gravide kvinner. LASIX skal kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.

Behandling under graviditet krever overvåking av fostervekst på grunn av potensialet for høyere fødselsvekter.

Effekten av furosemid på embryonal og fosterutvikling og på gravide kvinner ble studert hos mus, rotter og kaniner.

Furosemid forårsaket uforklarlige mødredødsfall og aborter hos kanin ved den laveste dosen på 25 mg/kg (2 ganger den maksimale anbefalte dosen til mennesker på 600 mg/dag). I en annen studie forårsaket en dose på 50 mg/kg (4 ganger den maksimale anbefalte humane dosen på 600 mg/dag) også mødredødsfall og aborter når det ble administrert til kaniner mellom dag 12 og 17 av svangerskapet. I en tredje studie overlevde ingen av de drektige kaninene en dose på 100 mg/kg. Data fra studiene ovenfor indikerer føtal dødelighet som kan gå før mødredødsfall.

Resultatene fra musestudien og en av de tre kaninstudiene viste også økt forekomst og alvorlighetsgrad av hydronefrose (utvidelse av nyrebekkenet og i noen tilfeller urinlederne) hos fostre fra de behandlede mødrene sammenlignet med forekomsten hos fostre fra kontrollgruppen.

Ammende mødre

Fordi det vises i morsmelk, bør det utvises forsiktighet når LASIX gis til en ammende mor.

LASIX 40 mg kan hemme amming.

Pediatrisk bruk

Hos premature spedbarn kan LASIX utløse nefrokalsinose/nefrolitiasis. Nefrokalsinose/nefrolitiasis har også blitt observert hos barn under 4 år uten tidligere prematuritet som har blitt behandlet kronisk med LASIX. Overvåk nyrefunksjonen, og nyre-ultrasonografi bør vurderes hos pediatriske pasienter som får LASIX.

Hvis LASIX 40 mg gis til premature spedbarn i løpet av de første ukene av livet, kan det øke risikoen for vedvarende patent ductus arteriosus

Geriatrisk bruk

Kontrollerte kliniske studier av LASIX 100 mg inkluderte ikke tilstrekkelig antall forsøkspersoner i alderen 65 år og over til å avgjøre om de responderer annerledes enn yngre forsøkspersoner. Annen rapportert klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i respons mellom eldre og yngre pasienter. Generelt bør dosevalg for eldre pasienter være forsiktig, vanligvis med start i den lave enden av doseringsområdet, noe som gjenspeiler den høyere frekvensen av nedsatt lever-, nyre- eller hjertefunksjon, og samtidig sykdom eller annen medikamentell behandling.

Dette legemidlet er kjent for å utskilles i stor grad av nyrene, og risikoen for toksiske reaksjoner på dette legemidlet kan være større hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Fordi det er mer sannsynlig at eldre pasienter har nedsatt nyrefunksjon, bør det utvises forsiktighet ved doseringsvalg, og det kan være nyttig å overvåke nyrefunksjonen. (Se FORHOLDSREGLER : Generell og DOSERING OG ADMINISTRASJON .)

OVERDOSE

De viktigste tegnene og symptomene på overdosering med LASIX 40 mg er dehydrering, blodvolumreduksjon, hypotensjon, elektrolyttforstyrrelse, hypokalemi og hypokloremisk alkalose, og er forlengelser av dens vanndrivende virkning.

Den akutte toksisiteten til LASIX 100 mg er bestemt hos mus, rotter og hunder. I alle tre oversteg den orale LD50 1000 mg/kg kroppsvekt, mens den intravenøse LD50 varierte fra 300 til 680 mg/kg. Den akutte intragastriske toksisiteten hos neonatale rotter er 7 til 10 ganger den for voksne rotter.

Konsentrasjonen av LASIX i biologiske væsker assosiert med toksisitet eller død er ikke kjent.

Behandling av overdosering er støttende og består av erstatning av overdreven væske- og elektrolytttap. Serumelektrolytter, karbondioksidnivå og blodtrykk bør bestemmes ofte. Tilstrekkelig drenering må sikres hos pasienter med obstruksjon av urinblæren (som prostatahypertrofi).

Hemodialyse akselererer ikke eliminering av furosemid.

KONTRAINDIKASJONER

LASIX 40mg er kontraindisert hos pasienter med anuri og hos pasienter med en historie med overfølsomhet overfor furosemid.

KLINISK FARMAKOLOGI

Undersøkelser av virkemåten til LASIX har benyttet mikropunkturstudier på rotter, stop flow-eksperimenter på hunder og ulike clearance-studier på både mennesker og forsøksdyr. Det er påvist at LASIX hemmer primært absorpsjonen av natrium og klorid, ikke bare i de proksimale og distale tubuli, men også i løkken til Henle. Den høye graden av effekt skyldes i stor grad det unike virkestedet. Virkningen på distale tubuli er uavhengig av eventuell hemmende effekt på karbonsyreanhydrase og aldosteron.

Nyere bevis tyder på at furosemidglukuronid er det eneste eller i det minste det viktigste biotransformasjonsproduktet av furosemid hos mennesker. Furosemid er i stor grad bundet til plasmaproteiner, hovedsakelig til albumin. Plasmakonsentrasjoner fra 1 til 400 μg/ml er 91 til 99 % bundet hos friske individer. Den ubundne fraksjonen er i gjennomsnitt 2,3 til 4,1 % ved terapeutiske konsentrasjoner.

Utbruddet av diurese etter oral administrering er innen 1 time. Toppeffekten inntreffer innen den første eller andre timen. Varigheten av den vanndrivende effekten er 6 til 8 timer.

Hos fastende normale menn er gjennomsnittlig biotilgjengelighet av furosemid fra LASIX tabletter og LASIX mikstur, henholdsvis 64 % og 60 % av den fra en intravenøs injeksjon av legemidlet. Selv om furosemid absorberes raskere fra mikstur (50 minutter) enn fra tabletten (87 minutter), avviker ikke maksimale plasmanivåer og arealet under plasmakonsentrasjon-tid-kurvene signifikant. Maksimal plasmakonsentrasjon øker med økende dose, men tiden til topp er ikke forskjellig mellom dosene. Den terminale halveringstiden for furosemid er ca. 2 timer.

Betydelig mer furosemid skilles ut i urinen etter IV-injeksjonen enn etter tabletten eller mikstur. Det er ingen signifikante forskjeller mellom de to orale formuleringene i mengden uendret medikament som skilles ut i urinen.

Geriatrisk befolkning

Furosemidbinding til albumin kan være redusert hos eldre pasienter. Furosemid utskilles hovedsakelig uendret i urinen. Renal clearance av furosemid etter intravenøs administrering hos eldre friske menn (60-70 år) er statistisk signifikant mindre enn hos yngre friske menn (20-35 år). Den initiale vanndrivende effekten av furosemid hos eldre forsøkspersoner er redusert i forhold til yngre forsøkspersoner. (Se FORHOLDSREGLER : Geriatrisk bruk .)

PASIENTINFORMASJON

Pasienter som får LASIX bør informeres om at de kan oppleve symptomer fra overdreven væske- og/eller elektrolytttap. Den posturale hypotensjonen som noen ganger oppstår kan vanligvis håndteres ved å reise seg sakte. Kaliumtilskudd og/eller dietttiltak kan være nødvendig for å kontrollere eller unngå hypokalemi.

Pasienter med diabetes mellitus bør informeres om at furosemid kan øke blodsukkernivået og dermed påvirke uringlukosetester. Huden til noen pasienter kan være mer følsom for effekten av sollys mens de tar furosemid.

Hypertensive pasienter bør unngå medisiner som kan øke blodtrykket, inkludert reseptfrie produkter for appetittdempende og forkjølelsessymptomer.