Kolesterolmedisin: Lipitor 10mg, 20mg, 40mg Atorvastatin Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Lipitor 40mg og hvordan brukes det?

Lipitor 10mg er et reseptbelagt legemiddel som brukes til å senke blodnivået av "dårlig" kolesterol (low-density lipoprotein, eller LDL), for å øke nivåene av "gode" kolesterol (high-density lipoprotein, eller HDL), og for å senke triglyserider og behandle symptomene på høyt kolesterol (hyperlipidemi) og redusere risikoen for hjerneslag, hjerteinfarkt eller andre hjertekomplikasjoner. Lipitor 40mg kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Lipitor 10mg tilhører en klasse medikamenter kalt lipidsenkende midler, statiner, HMG-CoA-reduktasehemmere.

Det er ikke kjent om Lipitor 10mg er trygt og effektivt hos barn yngre enn 10 år.

Hva er de mulige bivirkningene av Lipitor?

Lipitor 10mg kan forårsake alvorlige bivirkninger inkludert:

. smerte eller svie når du tisser, . smerter i øvre mage, . svakhet, . føler meg sliten, . tap av Appetit, . mørk urin, . gulfarging av hud eller øyne (gulsott), . lite eller ingen vannlating, . hevelse i føttene eller anklene, og . kortpustet

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Lipitor inkluderer:

. leddsmerter, . tett nese, . sår hals, . diaré, og . smerter i armer eller ben

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Lipitor. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

LIPITOR er et syntetisk lipidsenkende middel. Atorvastatin er en hemmer av 3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) reduktase. Dette enzymet katalyserer omdannelsen av HMG-CoA til mevalonat, et tidlig andrat-begrensende trinn i kolesterolbiosyntesen.

Atorvastatinksium er [R-(R*, R*)]-2-(4-fluorfenyl)-β, 8-dihydroksy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4-[(fenylamino)karbonyl]- 1Hpyrrol-1-heptansyre, kalsiumsalt (2:1)trihydrat. Den empiriske formelen for atorvastatinksium er (C33H34FN2O5)2Ca•3H2O og dens molekylvekt er 1209,42. Dens strukturformel er:

Atorvastatinkalsium er et hvitt til off-white krystallinsk pulver som er uløselig i vandige løsninger med pH 4 og lavere. Atorvastatinkalsium er svært lite løselig i destillert vann, pH 7,4 fosfatbuffer og acetonitril; lett løselig i etanol; og fritt løselig i metanol.

LIPITOR-tabletter for oral administrering inneholder 10, 20, 40 eller 80 mg atorvastatin og følgende inaktive ingredienser: kalsiumkarbonat, USP; candelilla voks,FCC; croscarmellose natrium, NF; hydroksypropylcellulose, NF; laktosemonohydrat, NF; magnesiumstearat, NF; mikrokrystallinsk cellulose, NF; Opadry White YS-1-7040(hypromellose, polyetylenglykol, talkum, titandioksid); polysorbat 80, NF; simetikonemulsjon.

INDIKASJONER

Terapi med lipidforandrende midler bør kun være én komponent i intervensjon med flere risikofaktorer hos individer med betydelig økt risiko for aterosklerotisk vaskulær sykdom på grunn av hyperkolesterolemi. Medikamentell behandling anbefales som et tillegg til dietten når responsen på en diett begrenset i mettet fett og kolesterol og andre ikke-farmakologiske tiltak alene har vært utilstrekkelig. Hos pasienter med CHD eller flere risikofaktorer for CHD, kan LIPITOR 20 mg startes samtidig med diett.

Forebygging av kardiovaskulær sykdom hos voksne

Hos voksne pasienter uten klinisk tydelig koronar hjertesykdom, men med flere risikofaktorer for koronar hjertesykdom som alder, røyking, hypertensjon, lavt HDL-C eller en familiehistorie med tidlig koronar hjertesykdom, er LIPITOR 10 mg indisert for:

. Reduser risikoen for hjerteinfarkt . Reduser risikoen for hjerneslag . Reduser risikoen for revaskulariseringsprosedyrer og angina

Hos voksne pasienter med type 2 diabetes, og uten klinisk tydelig koronar hjertesykdom, men med flere risikofaktorer for koronar hjertesykdom som retinopati, albuminuri, røyking eller hypertensjon, er LIPITOR indisert for:

. Reduser risikoen for hjerteinfarkt . Reduser risikoen for hjerneslag

Hos voksne pasienter med klinisk tydelig koronar hjertesykdom er LIPITOR 20 mg indisert for:

. Reduser risikoen for ikke-dødelig hjerteinfarkt . Reduser risikoen for dødelig og ikke-dødelig hjerneslag . Reduser risikoen for revaskulariseringsprosedyrer . Reduser risikoen for sykehusinnleggelse for CHF . Reduser risikoen for angina

Høyt kolesterol

LIPITOR 20mg er indisert:

. Som et tillegg til diett for å redusere forhøyede total-C, LDL-C, apo B og TG nivåer og for å øke HDL-C hos voksne pasienter med primær hyperkolesterolemi (heterozygot familiær og ikke-familiær) og blandet dyslipidemi (Fredrickson Type IIa og IIb) ; . Som et tillegg til diett for behandling av voksne pasienter med forhøyede serum-TG-nivåer (Fredrickson Type IV); . For behandling av voksne pasienter med primær dysbetalipoproteinemi (Fredrickson Type III) som ikke responderer tilstrekkelig på dietten; . Å redusere total-C og LDL-C hos pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi (HoFH) som et tillegg til andre lipidsenkende behandlinger (f.eks. LDL-aferese) eller hvis slike behandlinger ikke er tilgjengelige; . Som et tillegg til diett for å redusere total-C, LDL-C og apo B-nivåer hos pediatriske pasienter, 10 år til 17 år, med heterozygot familiær hyperkolesterolemi (HeFH) hvis følgende funn er etter en adekvat utprøving av diettbehandling. tilstede:

. LDL-C forblir ≥ 190 mg/dL eller . LDL-C forblir ≥ 160 mg/dL og:

. det er en positiv familiehistorie med prematur kardiovaskulær sykdom eller . to eller flere andre CVD-risikofaktorer er tilstede hos den pediatriske pasienten

Bruksbegrensninger

LIPITOR 40 mg har ikke blitt studert under tilstander der den største lipoproteinavviket er forhøyelse av chylomikroner (Fredrickson Type I og V).

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Hyperlipidemi og blandet dyslipidemi

Den anbefalte startdosen av LIPITOR 10 mg er 10 eller 20 mg én gang daglig. Pasienter som trenger en stor reduksjon i LDL-C (mer enn 45 %) kan startes med 40 mg én gang daglig. Doseringsområdet for LIPITOR er 10 til 80 mg én gang daglig. LIPITOR 10 mg kan administreres som en enkeltdose når som helst på dagen, med eller uten mat. Startdose og vedlikeholdsdoser av LIPITOR bør individualiseres i henhold til pasientkarakteristikker som behandlingsmål og respons. Etter oppstart og/eller ved titrering av LIPITOR 10 mg, bør lipidnivåene analyseres innen 2 til 4 uker og dosen justeres deretter.

Heterozygot familiær hyperkolesterolemi hos pediatriske pasienter (10 år til 17 år)

Anbefalt startdose av LIPITOR 10 mg er 10 mg/dag; det vanlige doseområdet er 10 til 20 mg oralt én gang daglig [se Kliniske studier ]. Doser bør individualiseres i henhold til det anbefalte målet for behandlingen [se INDIKASJONER OG BRUK og KLINISK FARMAKOLOGI ]. Justeringer bør gjøres med intervaller på 4 uker eller mer.

Homozygot familiær hyperkolesterolemi

Dosen av LIPITOR 20 mg hos pasienter med HoFH er 10 til 80 mg daglig. LIPITOR 20 mg bør brukes som et tillegg til andre lipidsenkende behandlinger (f.eks. LDL-aferese) hos disse pasientene eller hvis slike behandlinger ikke er tilgjengelige.

Samtidig lipidsenkende terapi

LIPITOR 20mg kan brukes med gallesyreharpikser. Kombinasjonen av HMG-CoA-reduktasehemmere (statiner) og fibrater bør generelt brukes med forsiktighet [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER og NARKOTIKAHANDEL ].

Dosering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Nyresykdom påvirker ikke plasmakonsentrasjonene eller LDL-C-reduksjonen av LIPITOR; dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er derfor ikke nødvendig [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER og KLINISK FARMAKOLOGI ].

Dosering hos pasienter som tar cyklosporin, klaritromycin, itrakonazol, letermovir eller visse proteasehemmere

Hos pasienter som tar ciklosporin eller HIV-proteasehemmeren tipranavir pluss ritonavir eller hepatitt C-virus (HCV) proteasehemmeren glecaprevir pluss pibrentasvir eller letermovir når de administreres sammen med ciklosporin, bør behandling med LIPITOR 40 mg unngås. Hos pasienter med HIV som tar lopinavir pluss ritonavir, bruk den laveste dosen som er nødvendig av LIPITOR. Hos pasienter som tar klaritromycin, itrakonazol, elbasvir pluss grazoprevir, eller hos pasienter med HIV som tar en kombinasjon av sakinavir pluss ritonavir, darunavir pluss ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir pluss ritonavir eller letermovirbehandling med LIPITOR, bør behandling med LIPITOR begrenses til 20 mg, og passende klinisk vurdering er anbefales for å sikre at den laveste nødvendige dosen av LIPITOR 20mg brukes. Hos pasienter som tar HIV-proteasehemmeren bør nelfinavir-behandling med LIPITOR 10 mg begrenses til 40 mg [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER og NARKOTIKAHANDEL ].

HVORDAN LEVERES

Doseringsformer og styrker

LIPITOR tabletter er hvite elliptiske, filmdrasjerte og er tilgjengelige i fire styrker (se tabell 1).

Oppbevaring og håndtering

10 mg tabletter (10 mg atorvastatin): kodet "PD 155" på den ene siden og "10" på den andre.

NDC 0071-0155-23 flasker à 90 stk NDC 0071-0155-40 10 x 10 enhetsdoseblister

20 mg tabletter (20 mg atorvastatin): kodet "PD 156" på den ene siden og "20" på den andre.

NDC 0071-0156-23 flasker à 90 stk NDC 0071-0156-40 10 x 10 enhetsdoseblister

40 mg tabletter (40 mg atorvastatin): kodet "PD 157" på den ene siden og "40" på den andre.

NDC 0071-0157-23 flasker à 90 stk NDC 0071-0157-40 10 x 10 enhetsdoseblister

80 mg tabletter (80 mg atorvastatin): kodet "PD 158" på den ene siden og "80" på den andre.

NDC 0071-0158-23 flasker à 90 stk NDC 0071-0158-73 flasker à 500 NDC 0071-0158-92 8 x 8 enhetsdoseblister

Oppbevaring

Oppbevares ved kontrollert romtemperatur 20 – 25°C (68 – 77°F) [se USP].

Distribuert av: Parke-Davis, Division of Pfizer Inc., NY, NY 10017. Revidert: august 2021

BIVIRKNINGER

Følgende alvorlige bivirkninger er omtalt mer detaljert i andre deler av etiketten:

. Myopati og rabdomyolyse [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ] . Leverenzymavvik [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]

Erfaring fra kliniske forsøk

Fordi kliniske studier utføres under vidt forskjellige forhold, kan bivirkningsratene observert i kliniske studier av et legemiddel ikke sammenlignes direkte med ratene i kliniske studier av et annet medikament og gjenspeiler kanskje ikke ratene observert i praksis.

den placebokontrollerte kliniske studiedatabasen LIPITOR med 16 066 pasienter (8755 LIPITOR vs. 7311 placebo; aldersgruppe 10-93 år, 39 % kvinner, 91 % kaukasiere, 3 % svarte, 2 % asiater, 4 % andre) med en median behandlingsvarighet på 53 uker, 9,7 % av pasientene på LIPITOR 10 mg og 9,5 % av pasientene på placebo avbrøt på grunn av bivirkninger uavhengig av årsakssammenheng. De fem vanligste bivirkningene hos pasienter behandlet med LIPITOR 20 mg som førte til seponering av behandlingen og som oppsto i en høyere hastighet enn placebo var: myalgi (0,7 %), diaré (0,5 %), kvalme (0,4 %), økning i alaninaminotransferase (0,4 %). %), og hepatisk enzymøkning (0,4 %).

De hyppigst rapporterte bivirkningene (insidens ≥ 2 % og høyere enn placebo) uavhengig av årsakssammenheng, hos pasienter behandlet med LIPITOR i placebokontrollerte studier (n=8755) var: nasofaryngitt (8,3 %), artralgi (6,9 %), diaré ( 6,8 %), smerter i ekstremiteter (6,0 %) og urinveisinfeksjon (5,7 %).

Tabell 2 oppsummerer frekvensen av kliniske bivirkninger, uavhengig av årsakssammenheng, rapportert i ≥ 2 % og med en høyere rate enn placebo hos pasienter behandlet med LIPITOR (n=8755), fra sytten placebokontrollerte studier.

Andre bivirkninger rapportert i placebokontrollerte studier inkluderer:

Kroppen som helhet: ubehag, pyreksi; Fordøyelsessystemet: abdominal ubehag, eruktasjon, flatulens, hepatitt, kolestase; Muskel- og skjelettsystemet: muskel-skjelettsmerter, muskeltretthet, nakkesmerter, leddhevelse; Metabolsk og ernæringssystem: økning i transaminaser, unormale leverfunksjonsprøver, økning av alkalisk fosfatase i blod, økning i kreatinfosfokinase, hyperglykemi; Nervesystemet: mareritt; Luftveiene: neseblødning; Hud og vedheng: urticaria; Spesielle sanser: uklart syn, tinnitus; Urogenital system: hvite blodlegemer urin positiv.

Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial (ASCOT)

I ASCOT [se Kliniske studier som involverer 10 305 deltakere (aldersgruppe 40-80 år, 19 % kvinner; 94,6 % kaukasiere, 2,6 % afrikanere, 1,5 % sørasiater, 1,3 % blandet/annet) behandlet med LIPITOR 10 mg daglig (n=5 168) eller placebo (n) = 5 137), var sikkerhets- og tolerabilitetsprofilen til gruppen behandlet med LIPITOR 10 mg sammenlignbar med den for gruppen behandlet med placebo under en median på 3,3 års oppfølging.

Collaborative Atorvastatin Diabetes Study (CARDS)

I KORT [se Kliniske studier ] som involverte 2 838 personer (aldersgruppe 39-77 år, 32 % kvinner; 94,3 % kaukasiere, 2,4 % sørasiater, 2,3 % afro-karibiske, 1,0 % andre) med diabetes type 2 behandlet med LIPITOR 10 mg daglig (n=1 428) eller placebo (n=1410), var det ingen forskjell i den totale frekvensen av bivirkninger eller alvorlige bivirkninger mellom behandlingsgruppene i løpet av en median oppfølging på 3,9 år. Ingen tilfeller av rabdomyolyse ble rapportert.

Treating To New Targets Study (TNT)

I TNT [se Kliniske studier som involverer 10 001 forsøkspersoner (aldersgruppe 29-78 år, 19 % kvinner; 94,1 % kaukasiere, 2,9 % svarte, 1,0 % asiater, 2,0 % andre) med klinisk tydelig CHD behandlet med LIPITOR 10 mg daglig (n=5006) eller LIPITOR mg daglig (n=4995), var det mer alvorlige bivirkninger og seponeringer på grunn av bivirkninger i høydose atorvastatingruppen (henholdsvis 92, 1,8 %; 497, 9,9 %) sammenlignet med lavdosegruppen (69 , 1,4 %, henholdsvis 404, 8,1 %) i løpet av en median oppfølging på 4,9 år. Vedvarende transaminaseøkninger (≥3 x ULN to ganger innen 4-10 dager) forekom hos 62 (1,3 %) individer med atorvastatin 80 mg og hos ni (0,2 %) individer med atorvastatin 10 mg. Forhøyelser av CK (≥ 10 x ULN) var totalt sett lave, men var høyere i høydose atorvastatin-behandlingsgruppen (13, 0,3 %) sammenlignet med lavdose atorvastatin-gruppen (6, 0,1 %).

Inkrementell reduksjon i endepunkter gjennom aggressiv lipidsenkende studie (IDEAL)

I IDEAL [se Kliniske studier som involverte 8 888 forsøkspersoner (aldersgruppe 26-80 år, 19 % kvinner; 99,3 % kaukasiere, 0,4 % asiater, 0,3 % svarte, 0,04 % andre) behandlet med LIPITOR 80 mg/dag (n=4439) eller simvastatin 20-40 mg daglig (n=4449), var det ingen forskjell i den totale frekvensen av bivirkninger eller alvorlige bivirkninger mellom behandlingsgruppene i løpet av en median oppfølging på 4,8 år.

Slagforebygging ved aggressiv reduksjon i kolesterolnivåer (SPARCL)

SPARCL som involverte 4731 forsøkspersoner (aldersområde 21-92 år, 40 % kvinner; 93,3 % kaukasiere, 3,0 % svarte, 0,6 % asiater, 3,1 % andre) uten klinisk tydelig CHD, men med hjerneslag eller forbigående iskemisk angrep (TIA) i tidligere 6 måneder behandlet med LIPITOR 80 mg (n=2365) eller placebo (n=2366) i en median oppfølging på 4,9 år, var det en høyere forekomst av vedvarende hepatiske transaminaseforhøyelser (≥ 3 x ULN to ganger innen 4-10 måneder) dager) i atorvastatingruppen (0,9 %) sammenlignet med placebo (0,1 %). Forhøyelser av CK (>10 x ULN) var sjeldne, men var høyere i atorvastatingruppen (0,1 %) sammenlignet med placebo (0,0 %). Diabetes ble rapportert som en bivirkning hos 144 personer (6,1 %) i atorvastatingruppen og 89 personer (3,8 %) i placebogruppen [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

en post-hoc-analyse reduserte LIPITOR 80 mg forekomsten av iskemisk hjerneslag (218/2365, 9,2 % vs. 274/2366, 11,6 %) og økte forekomsten av hemorragisk hjerneslag (55/2365, 2,3 % vs. 33/) 2366, 1,4 %) sammenlignet med placebo. Forekomsten av dødelig hemorragisk hjerneslag var lik mellom gruppene (17 LIPITOR 40 mg vs. 18 placebo). Forekomsten av ikke-dødelige hemorragiske slag var signifikant høyere i atorvastatingruppen (38 ikke-dødelige hemorragiske slag) sammenlignet med placebogruppen (16 ikke-dødelige hemoragiske slag). Forsøkspersoner som gikk inn i studien med et hemorragisk hjerneslag så ut til å ha økt risiko for hemorragisk hjerneslag [7 (16 %) LIPITOR vs. 2 (4 %) placebo].

Det var ingen signifikante forskjeller mellom behandlingsgruppene for dødelighet av alle årsaker: 216 (9,1 %) i LIPITOR 80 mg/dag-gruppen vs. 211 (8,9 %) i placebogruppen. Andelene av personer som opplevde kardiovaskulær død var numerisk mindre i LIPITOR 80 mg-gruppen (3,3 %) enn i placebogruppen (4,1 %). Andelene av personer som opplevde ikke-kardiovaskulær død var numerisk større i LIPITOR 80 mg-gruppen (5,0 %) enn i placebogruppen (4,0 %).

Bivirkninger fra kliniske studier av LIPITOR 20mg hos pediatriske pasienter

I en 26-ukers kontrollert studie på gutter og postmenarkale jenter med HeFH (alder 10 år til 17 år) (n=140, 31 % kvinner; 92 % kaukasiere, 1,6 % svarte, 1,6 % asiater, 4,8 % andre), sikkerheten og toleranseprofilen for LIPITOR 10 til 20 mg daglig, som et tillegg til dietten for å redusere totalkolesterol, LDL-C og apo B-nivåer, var generelt lik den for placebo [se Bruk i spesielle populasjoner og Kliniske studier ].

Postmarketing-erfaring

Følgende bivirkninger er identifisert under bruk av LIPITOR etter godkjenning. Fordi disse reaksjonene rapporteres frivillig fra en populasjon av usikker størrelse, er det ikke alltid mulig å pålitelig estimere frekvensen deres eller etablere en årsakssammenheng med legemiddeleksponering.

Bivirkninger assosiert med LIPITOR-behandling rapportert siden markedsintroduksjon, som ikke er oppført ovenfor, uavhengig av årsaksvurdering, inkluderer følgende: anafylaksi, angioneurotisk ødem, bulløse utslett (inkludert erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekroyolyse), rhabdom , myositt, tretthet, seneruptur, fatal og ikke-fatal leversvikt, svimmelhet, depresjon, perifer nevropati, pankreatitt og interstitiell lungesykdom.

Det har vært sjeldne rapporter om immun-mediert nekrotiserende myopati assosiert med statinbruk [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Det har vært sjeldne rapporter etter markedsføring om kognitiv svikt (f.eks. hukommelsestap, glemsomhet, hukommelsestap, hukommelsessvikt, forvirring) assosiert med statinbruk. Disse kognitive problemene er rapportert for alle statiner. Rapportene er generelt ikke-seriøse og reversible ved seponering av statin, med varierende tid til symptomdebut (1 dag til år) og symptomoppløsning (median på 3 uker).

NARKOTIKAHANDEL

Legemiddelinteraksjoner som kan øke risikoen for myopati og rabdomyolyse med LIPITOR

LIPITOR er et substrat for CYP3A4 og transportører (f.eks. OATP1B1/1B3, P-gp eller BCRP). Plasmanivåer av LIPITOR kan økes betydelig ved samtidig administrering av CYP3A4-hemmere og transportører. Tabell 3 inneholder en liste over legemidler som kan øke eksponeringen for Lipitor og kan øke risikoen for myopati og rabdomyolyse ved samtidig bruk og instruksjoner for å forebygge eller håndtere dem [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER og KLINISK FARMAKOLOGI ].

Legemiddelinteraksjoner som kan redusere eksponeringen for LIPITOR

Tabell 4 viser legemiddelinteraksjoner som kan redusere eksponeringen for LIPITOR 20 mg og instruksjoner for å forebygge eller håndtere dem.

LIPITOR 20mg Effekter på andre stoffer

Tabell 5 viser LIPITORs effekt på andre legemidler og instruksjoner for å forebygge eller håndtere dem.

ADVARSLER

Inkludert som en del av FORHOLDSREGLER seksjon.

FORHOLDSREGLER

Myopati og rabdomyolyse

LIPITOR 10mg kan forårsake myopati (muskelsmerter, ømhet eller svakhet med kreatinkinase (CK) over ti ganger øvre normalgrense) og rabdomyolyse (med eller uten akutt nyresvikt sekundært til myoglobinuri). Sjeldne dødsfall har forekommet som følge av rabdomyolyse med statinbruk, inkludert LIPITOR.

Risikofaktorer for myopati

Risikofaktorer for myopati inkluderer alder 65 år eller eldre, ukontrollert hypotyreose, nedsatt nyrefunksjon, samtidig bruk med visse andre legemidler og høyere LIPITOR-dosering [se NARKOTIKAHANDEL ].

Trinn for å forhindre eller redusere risikoen for myopati og rabdomyolyse

LIPITOR-eksponering kan økes av legemiddelinteraksjoner på grunn av hemming av cytokrom P450-enzym 3A4 (CYP3A4) og/eller transportører (f.eks. brystkreftresistent protein [BCRP], organisk aniontransporterende polypeptid [OATP1B1/OATP1B3] og P-glykoprotein [P] -gp]), noe som resulterer i økt risiko for myopati og rabdomyolyse. Samtidig bruk av ciklosporin, gemfibrozil, tipranavir pluss ritonavir eller glecaprevir pluss pibrentasvir med LIPITOR anbefales ikke. LIPITOR 40 mg dosemodifikasjoner anbefales for pasienter som tar visse antivirale, azol-soppdrepende midler eller makrolidantibiotika [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ]. Tilfeller av myopati/rabdomyolyse er rapportert med atorvastatin samtidig administrert med lipidmodifiserende doser (>1 gram/dag) av niacin, fibrater, kolkisin og ledipasvir pluss sofosbuvir. Vurder om fordelen ved bruk av disse produktene oppveier den økte risikoen for myopati og rabdomyolyse [se NARKOTIKAHANDEL ].

Samtidig inntak av store mengder, mer enn 1,2 liter daglig, grapefruktjuice anbefales ikke hos pasienter som tar LIPITOR [se NARKOTIKAHANDEL ].

Seponer LIPITOR hvis det oppstår markert forhøyede CK-nivåer eller myopati er diagnostisert eller mistenkt. Muskelsymptomer og CK-økninger kan gå over hvis LIPITOR seponeres. Seponer LIPITOR 40 mg midlertidig hos pasienter som opplever en akutt eller alvorlig tilstand med høy risiko for å utvikle nyresvikt sekundært til rabdomyolyse (f.eks. sepsis; sjokk; alvorlig hypovolemi; større kirurgi; traumer; alvorlige metabolske, endokrine eller elektrolyttforstyrrelser; eller ukontrollert epilepsi) .

Informer pasienter om risikoen for myopati og rabdomyolyse når du starter eller øker LIPITOR-dosen. Instruer pasientene om å rapportere uforklarlige muskelsmerter, ømhet eller svakhet, spesielt hvis de er ledsaget av ubehag eller feber.

Immun-mediert nekrotiserende myopati

Det har vært sjeldne rapporter om immunmediert nekrotiserende myopati (IMNM), en autoimmun myopati, assosiert med statinbruk. IMNM er karakterisert ved: proksimal muskelsvakhet og forhøyet serumkreatinkinase, som vedvarer til tross for seponering av statinbehandling; positivt anti-HMG CoA reduktase antistoff; muskelbiopsi som viser nekrotiserende myopati; og forbedring med immunsuppressive midler. Ytterligere nevromuskulær og serologisk testing kan være nødvendig. Behandling med immunsuppressive midler kan være nødvendig. Vurder risikoen for IMNM nøye før oppstart av et annet statin. Hvis behandlingen startes med et annet statin, overvåk for tegn og symptomer på IMNM.

Leverdysfunksjon

Statiner, som noen andre lipidsenkende terapier, har vært assosiert med biokjemiske abnormiteter i leverfunksjonen. Vedvarende økninger (>3 ganger øvre grense for normal [ULN] ved 2 eller flere anledninger) i serumtransaminaser forekom hos 0,7 % av pasientene som fikk LIPITOR i kliniske studier. Forekomsten av disse abnormitetene var 0,2 %, 0,2 %, 0,6 % og 2,3 % for henholdsvis 10, 20, 40 og 80 mg.

En pasient i kliniske studier utviklet gulsott. Økning i leverfunksjonstester (LFT) hos andre pasienter var ikke assosiert med gulsott eller andre kliniske tegn eller symptomer. Ved dosereduksjon, medikamentavbrudd eller seponering, gikk transaminasenivåene tilbake til eller nær førbehandlingsnivåer uten følgetilstander. 18 av 30 pasienter med vedvarende LFT-økninger fortsatte behandlingen med redusert dose LIPITOR.

Det anbefales at leverenzymetester tas før initiering av behandling med LIPITOR 40 mg og gjentas som klinisk indisert. Det har vært sjeldne rapporter etter markedsføring om fatal og ikke-dødelig leversvikt hos pasienter som tar statiner, inkludert atorvastatin. Hvis det oppstår alvorlig leverskade med kliniske symptomer og/eller hyperbilirubinemi eller gulsott under behandling med LIPITOR 10 mg, avbryt behandlingen umiddelbart. Hvis en alternativ etiologi ikke blir funnet, må du ikke starte LIPITOR på nytt.

LIPITOR 10mg bør brukes med forsiktighet hos pasienter som inntar betydelige mengder alkohol og/eller har tidligere hatt leversykdom. Aktiv leversykdom eller uforklarlige vedvarende transaminaseøkninger er kontraindikasjoner for bruk av LIPITOR [se KONTRAINDIKASJONER ].

Endokrin funksjon

Økning i HbA1c og fastende serumglukosenivåer er rapportert med HMG-CoA-reduktasehemmere, inkludert LIPITOR.

Statiner forstyrrer kolesterolsyntesen og kan teoretisk gjøre produksjonen av binyre- og/eller gonadale steroider stumpe. Kliniske studier har vist at LIPITOR 20mg ikke reduserer basal plasmakortisolkonsentrasjon eller svekker binyrebarken. Effekten av statiner på mannlig fertilitet er ikke studert hos tilstrekkelig antall pasienter. Effekten, hvis noen, på hypofyse-gonadeaksen hos premenopausale kvinner er ukjent. Forsiktighet bør utvises hvis et statin administreres samtidig med legemidler som kan redusere nivåene eller aktiviteten av endogene steroidhormoner, slik som ketokonazol, spironolakton og cimetidin.

CNS toksisitet

Hjerneblødning ble sett hos en hunnhund behandlet i 3 måneder med 120 mg/kg/dag. Hjerneblødning og vakuolering av synsnerven ble sett hos en annen hunnhund som ble ofret i døende tilstand etter 11 uker med økende doser opp til 280 mg/kg/dag. Dosen på 120 mg/kg resulterte i en systemisk eksponering på omtrent 16 ganger det humane plasmaarealet-under-kurven (AUC, 0–24 timer) basert på den maksimale humane dosen på 80 mg/dag. En enkelt tonisk kramper ble sett hos hver av 2 hannhunder (en behandlet med 10 mg/kg/dag og en med 120 mg/kg/dag) i en 2-års studie. Ingen CNS-lesjoner er observert hos mus etter kronisk behandling i opptil 2 år ved doser opptil 400 mg/kg/dag eller hos rotter ved doser opp til 100 mg/kg/dag. Disse dosene var 6 til 11 ganger (mus) og 8 til 16 ganger (rotte) den humane AUC (0–24) basert på maksimal anbefalt human dose på 80 mg/dag.

CNS-vaskulære lesjoner, karakterisert ved perivaskulær blødning, ødem og mononukleær celleinfiltrasjon av perivaskulære rom, har blitt observert hos hunder behandlet med andre medlemmer av denne klassen. Et kjemisk lignende medikament i denne klassen produserte optisk nervedegenerasjon (Wallerian degenerasjon av retinogene fibre) hos klinisk normale hunder på en doseavhengig måte ved en dose som produserte plasmamedisinnivåer omtrent 30 ganger høyere enn gjennomsnittlig legemiddelnivå hos mennesker som tok det høyeste anbefalt dose.

Bruk hos pasienter med nylig slag eller TIA

en post-hoc-analyse av SPARCL-studien for forebygging av hjerneslag ved aggressiv reduksjon i kolesterolnivåer (SPARCL) hvor LIPITOR 80 mg vs. placebo ble administrert til 4 731 personer uten CHD som hadde hjerneslag eller TIA i løpet av de foregående 6 månedene, en høyere forekomst av hemorragisk slag ble sett i LIPITOR 80 mg-gruppen sammenlignet med placebo (55, 2,3 % atorvastatin vs. 33, 1,4 % placebo; HR: 1,68, 95 % KI: 1,09, 2,59; p=0,0168). Forekomsten av dødelig hemorragisk hjerneslag var lik på tvers av behandlingsgruppene (17 vs. 18 for henholdsvis atorvastatin- og placebogruppene). Forekomsten av ikke-dødelig hemorragisk hjerneslag var signifikant høyere i atorvastatingruppen (38, 1,6 %) sammenlignet med placebogruppen (16, 0,7 %).

Noen grunnlinjekarakteristika, inkludert hemorragisk og lakunarisk hjerneslag ved studiestart, var assosiert med en høyere forekomst av hemorragisk hjerneslag i atorvastatingruppen [se BIVIRKNINGER ].

Informasjon om pasientveiledning

Råd pasienten til å lese den FDA-godkjente pasientmerkingen ( PASIENTINFORMASJON ).

Pasienter som tar LIPITOR 10mg bør informeres om at kolesterol er en kronisk tilstand, og de bør følge medisinene sine sammen med deres nasjonale kolesterolopplæringsprogram (NCEP)-anbefalt diett, et regelmessig treningsprogram etter behov og periodisk testing av et fastende lipidpanel for å bestemme måloppnåelse.

Pasienter bør informeres om stoffer de ikke bør ta samtidig med atorvastatin [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER]. Pasienter bør også rådes til å informere annet helsepersonell som skriver ut et nytt legemiddel om at de tar LIPITOR.

Muskelsmerte

Alle pasienter som starter behandling med LIPITOR bør informeres om risikoen for myopati og fortelles om umiddelbart å rapportere enhver uforklarlig muskelsmerte, ømhet eller svakhet, spesielt hvis de er ledsaget av ubehag eller feber eller hvis disse muskeltegnene eller symptomene vedvarer etter seponering av LIPITOR. Risikoen for dette er økt når du tar visse typer medisiner eller inntar større mengder (>1 liter) grapefruktjuice. De bør diskutere all medisin, både reseptbelagt og reseptfri, med helsepersonell.

Leverenzymer

Det anbefales at leverenzymtester utføres før oppstart av LIPITOR 40 mg og hvis det oppstår tegn eller symptomer på leverskade. Alle pasienter som behandles med LIPITOR bør rådes til å rapportere omgående alle symptomer som kan indikere leverskade, inkludert tretthet, anoreksi, ubehag i øvre høyre del av magen, mørk urin eller gulsott.

Embryofetal toksisitet

Informer kvinner om reproduksjonspotensiale om risikoen for et foster, om å bruke effektiv prevensjon under behandling og å informere helsepersonell om kjent eller mistenkt graviditet [se KONTRAINDIKASJONER og Bruk i spesifikke populasjoner ].

Amming

Råd kvinner til ikke å amme under behandling med LIPITOR [se KONTRAINDIKASJONER og Bruk i spesifikke populasjoner ].

Merkingen av dette produktet kan ha blitt oppdatert. For den nyeste forskrivningsinformasjonen, vennligst besøk www.pfizer.com.

Ikke-klinisk toksikologi

Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet

I en 2-årig karsinogenitetsstudie på rotter ved dosenivåer på 10, 30 og 100 mg/kg/dag, ble det funnet 2 sjeldne svulster i muskler hos høydose hunner: hos den ene var det rabdomyosarkom og i en annen, det var et fibrosarkom. Denne dosen representerer en plasma AUC (0–24) verdi på ca. 16 ganger gjennomsnittlig human plasmaeksponering etter en oral dose på 80 mg.

En 2-årig karsinogenitetsstudie på mus som ble gitt 100, 200 eller 400 mg/kg/dag resulterte i en signifikant økning i leveradenomer hos høydose hanner og leverkarsinomer hos høydose hunner. Disse funnene skjedde ved plasma-AUC (0–24) verdier på omtrent 6 ganger gjennomsnittlig human plasmaeksponering etter en oral dose på 80 mg.

In vitro var atorvastatin ikke mutagent eller klastogent i følgende tester med og uten metabolsk aktivering: Ames-testen med Salmonella typhimurium og Escherichia coli, HGPRT-forovermutasjonsanalysen i kinesisk hamster-lungeceller og kromosomavviksanalysen i kinesisk hamster-lungeceller . Atorvastatin var negativt i in vivo musemikronukleustest.

Hos hunnrotter forårsaket ikke atorvastatin i doser opp til 225 mg/kg (56 ganger eksponeringen hos mennesker) uønskede effekter på fertiliteten. Studier på hannrotter utført ved doser opptil 175 mg/kg (15 ganger eksponeringen hos mennesker) ga ingen endringer i fertilitet. Det var aplasi og aspermi i epididymis hos 2 av 10 rotter behandlet med 100 mg/kg/dag atorvastatin i 3 måneder (16 ganger human AUC ved 80 mg dose); testisvektene var signifikant lavere ved 30 og 100 mg/kg og epididymalvekten var lavere ved 100 mg/kg. Hannrotter gitt 100 mg/kg/dag i 11 uker før paring hadde redusert sædmotilitet, spermatidhodekonsentrasjon og økt unormal sædcelle. Atorvastatin forårsaket ingen uønskede effekter på sædparametre eller histopatologi av reproduksjonsorganer hos hunder gitt doser på 10, 40 eller 120 mg/kg i to år.

Bruk i spesifikke populasjoner

Svangerskap

Risikosammendrag

LIPITOR 10mg er kontraindisert for bruk hos gravide kvinner siden sikkerheten hos gravide kvinner ikke er etablert og det ikke er noen åpenbar fordel med lipidsenkende legemidler under graviditet. Fordi HMG-CoA-reduktasehemmere reduserer kolesterolsyntesen og muligens syntesen av andre biologisk aktive stoffer avledet fra kolesterol, kan LIPITOR forårsake fosterskader når det administreres til en gravid kvinne. LIPITOR 40mg bør seponeres så snart graviditet oppdages [se KONTRAINDIKASJONER ]. Begrensede publiserte data om bruk av atorvastatin er utilstrekkelige til å fastslå en medikamentassosiert risiko for alvorlige medfødte misdannelser eller spontanabort. I reproduksjonsstudier på dyr på rotter og kaniner var det ingen tegn på embryo-føtal toksisitet eller medfødte misdannelser ved doser opp til henholdsvis 30 og 20 ganger menneskelig eksponering ved maksimal anbefalt human dose (MRHD) på 80 mg, basert på kropp overflateareal (mg/m ). Hos rotter som fikk atorvastatin under drektighet og diegivning, ble redusert postnatal vekst og utvikling observert ved doser ≥ 6 ganger MRHD (se Data ).

Estimert bakgrunnsrisiko for alvorlige fødselsskader og spontanabort for den angitte befolkningen er ukjent. I den generelle befolkningen i USA er den estimerte bakgrunnsrisikoen for alvorlige fødselsskader og spontanabort i klinisk anerkjente svangerskap henholdsvis 2–4 % og 15–20 %.

Data

Menneskelige data

Begrensede publiserte data om atorvastatinksium fra observasjonsstudier, metaanalyser og kasusrapporter har ikke vist økt risiko for alvorlige medfødte misdannelser eller spontanabort. Sjeldne rapporter om medfødte anomalier har blitt mottatt etter intrauterin eksponering for andre HMGCoA-reduktasehemmere. I en gjennomgang av omtrent 100 prospektivt fulgte graviditeter hos kvinner eksponert for simvastatin eller lovastatin, oversteg ikke forekomsten av medfødte anomalier, spontane aborter og fosterdødsfall/dødfødsler det som kunne forventes i den generelle befolkningen. Antall tilfeller er tilstrekkelig til å utelukke en ≥3 til 4 ganger økning i medfødte anomalier i forhold til bakgrunnsforekomsten. I 89 % av de prospektivt fulgte svangerskapene ble medikamentell behandling igangsatt før svangerskapet og ble avbrutt på et tidspunkt i første trimester da graviditet ble identifisert.

Dyredata

Atorvastatin krysser placenta hos rotte og når et nivå i fosterlever som tilsvarer nivået i mors plasma. Atorvastatin ble administrert til drektige rotter og kaniner under organogenese ved orale doser opp til henholdsvis 300 mg/kg/dag og 100 mg/kg/dag. Atorvastatin var ikke teratogent hos rotter ved doser opp til 300 mg/kg/dag eller hos kaniner ved doser opp til 100 mg/kg/dag. Disse dosene resulterte i multipler på omtrent 30 ganger (rotte) eller 20 ganger (kanin) den menneskelige eksponeringen ved MRHD basert på overflateareal (mg/m ). Hos rotter resulterte den maternelle toksiske dosen på 300 mg/kg i økt postimplantasjonstap og redusert føtal kroppsvekt. Ved maternelt toksiske doser på 50 og 100 mg/kg/dag hos kaniner var det økt postimplantasjonstap, og ved 100 mg/kg/dag ble fosterets kroppsvekt redusert.

en studie på drektige rotter administrert 20, 100 eller 225 mg/kg/dag fra drektighetsdag 7 til og med ammedag 20 (avvenning), var det redusert overlevelse ved fødsel, postnatal dag 4, avvenning og etteravvenning hos valper. av mødre dosert med 225 mg/kg/dag, en dose der maternell toksisitet ble observert. Valpens kroppsvekt ble redusert gjennom postnatal dag 21 med 100 mg/kg/dag, og gjennom postnatal dag 91 med 225 mg/kg/dag. Utviklingen av valpen ble forsinket (rotarod-ytelse ved 100 mg/kg/dag og akustisk forskrekkelse ved 225 mg/kg/dag; pinnae løsnet og øyeåpning ved 225 mg/kg/dag). Disse dosene tilsvarer 6 ganger (100 mg/kg) og 22 ganger (225 mg/kg) den menneskelige eksponeringen ved MRHD, basert på AUC.

Amming

Risikosammendrag

Bruk av LIPITOR 40 mg er kontraindisert under amming [se KONTRAINDIKASJONER ]. Det er ingen tilgjengelig informasjon om effekten av stoffet på det ammede spedbarnet eller effekten av stoffet på melkeproduksjonen. Det er ikke kjent om atorvastatin finnes i morsmelk, men det er vist at et annet legemiddel i denne klassen går over i morsmelk og atorvastatin er tilstede i rottemelk. På grunn av potensialet for alvorlige bivirkninger hos et spedbarn som ammes, informer kvinner om at amming ikke anbefales under behandling med LIPITOR.

Kvinner og menn med reproduktivt potensial

Prevensjon

LIPITOR kan forårsake fosterskader når det administreres til en gravid kvinne. Informer kvinner med reproduksjonsevne til å bruke effektiv prevensjon under behandling med LIPITOR [se Bruk i spesifikke populasjoner ].

Pediatrisk bruk

Heterozygot familiær hyperkolesterolemi (HeFH)

Sikkerheten og effektiviteten til LIPITOR 20 mg er fastslått hos pediatriske pasienter i alderen 10 år til 17 år, med HeFH som et supplement til dietten for å redusere totalt kolesterol, LDL-C og apo B-nivåer etter en tilstrekkelig diettprøving. terapi, er følgende tilstede:

. LDL-C ≥ 190 mg/dL, eller . LDL-C ≥ 160 mg/dL og
. en positiv familiehistorie med FH, eller prematur hjerte-kar-sykdom hos en første- eller annengrads slektning, eller . to eller flere andre CVD-risikofaktorer er tilstede.

Bruk av LIPITOR 20mg for denne indikasjonen støttes av bevis fra [se DOSERING OG ADMINISTRASJON , BIVIRKNINGER , KLINISK FARMAKOLOGI , og Kliniske studier ]:

. En placebokontrollert klinisk studie av 6 måneders varighet med 187 gutter og postmenarkale jenter i alderen 10 år til 17 år. Pasienter behandlet med 10 mg eller 20 mg daglig LIPITOR hadde en bivirkningsprofil som generelt var lik den for pasienter behandlet med placebo. I denne begrensede kontrollerte studien var det ingen signifikant effekt på vekst eller kjønnsmodning hos gutter eller på menstruasjonssykluslengde hos jenter. . En treårig åpen ukontrollert studie som inkluderte 163 pediatriske pasienter i alderen 10 til 15 år med HeFH som ble titrert for å oppnå en mål-LDL-C

Gi råd til postmenarkalske jenter om prevensjonsanbefalinger, hvis det passer for pasienten [se Bruk i spesifikke populasjoner ].

Den langsiktige effekten av LIPITOR-behandling initiert i barndommen for å redusere sykelighet og dødelighet i voksen alder er ikke fastslått.

Sikkerheten og effekten av LIPITOR 10 mg er ikke fastslått hos pediatriske pasienter yngre enn 10 år med HeFH.

Homozygot familiær hyperkolesterolemi (HoFH)

Klinisk effekt av LIPITOR 20 mg med doser opptil 80 mg/dag i 1 år ble evaluert i en ukontrollert studie av pasienter med HoFH inkludert 8 pediatriske pasienter [se Kliniske studier ].

Geriatrisk bruk

Av de 39 828 pasientene som fikk LIPITOR 40 mg i kliniske studier, var 15 813 (40 %) ≥ 65 år og 2 800 (7 %) var ≥ 75 år. Ingen generelle forskjeller i sikkerhet eller effektivitet ble observert mellom disse forsøkspersonene og yngre personer, og annen rapportert klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i respons mellom eldre og yngre pasienter, men større sensitivitet hos noen eldre voksne kan ikke utelukkes. Siden høy alder (≥65 år) er en disponerende faktor for myopati, bør LIPITOR forskrives med forsiktighet til eldre.

Nedsatt leverfunksjon

Lipitor er kontraindisert hos pasienter med aktiv leversykdom som kan inkludere uforklarlige vedvarende økninger i hepatiske transaminasenivåer [se KONTRAINDIKASJONER og KLINISK FARMAKOLOGI ].

OVERDOSE

Det finnes ingen spesifikk behandling for overdosering av LIPITOR. Ved overdose bør pasienten behandles symptomatisk, og støttende tiltak iverksettes etter behov. På grunn av omfattende legemiddelbinding til plasmaproteiner, forventes ikke hemodialyse å øke LIPITOR 20 mg clearance signifikant.

KONTRAINDIKASJONER

. Aktiv leversykdom, som kan inkludere uforklarlige vedvarende økninger i hepatiske transaminasenivåer . Overfølsomhet overfor enhver komponent i denne medisinen . Graviditet [se Bruk i spesifikke populasjoner]. . Amming [se Bruk i spesifikke populasjoner].

KLINISK FARMAKOLOGI

Virkningsmekanismen

LIPITOR 20mg er en selektiv, konkurrerende hemmer av HMG-CoA-reduktase, det hastighetsbegrensende enzymet som omdanner 3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A til mevalonat, en forløper for steroler, inkludert kolesterol. I dyremodeller senker LIPITOR 40mg plasmakolesterol- og lipoproteinnivåene ved å hemme HMG-CoA-reduktase og kolesterolsyntese i leveren og ved å øke antall lever-LDL-reseptorer på celleoverflaten for å øke opptak og katabolisme av LDL; LIPITOR reduserer også LDL-produksjonen og antall LDL-partikler.

Farmakodynamikk

LIPITOR, så vel som noen av dets metabolitter, er farmakologisk aktive hos mennesker. Leveren er det primære virkestedet og det viktigste stedet for kolesterolsyntese og LDL-clearance. Legemiddeldosering, snarere enn systemisk legemiddelkonsentrasjon, korrelerer bedre med LDL-C-reduksjon. Individualisering av legemiddeldosering bør være basert på terapeutisk respons [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Farmakokinetikk

Absorpsjon

LIPITOR absorberes raskt etter oral administrering; maksimal plasmakonsentrasjon oppstår innen 1 til 2 timer. Absorpsjonsgraden øker proporsjonalt med LIPITOR-dosen. Den absolutte biotilgjengeligheten av atorvastatin (modermedisin) er omtrent 14 % og den systemiske tilgjengeligheten av HMG-CoA-reduktasehemmende aktivitet er omtrent 30 %. Den lave systemiske tilgjengeligheten tilskrives presystemisk clearance i gastrointestinal mucosa og/eller hepatisk first-pass metabolisme. Selv om mat reduserer hastigheten og omfanget av legemiddelabsorpsjon med henholdsvis ca. 25 % og 9 %, vurdert ved Cmax og AUC, er LDL-C-reduksjonen lik enten LIPITOR 40 mg gis med eller uten mat. Plasma LIPITOR 20 mg konsentrasjoner er lavere (omtrent 30 % for Cmax og AUC) etter legemiddeladministrasjon om kvelden sammenlignet med morgen. Imidlertid er LDL-C-reduksjonen den samme uavhengig av tidspunktet på dagen for medikamentadministrasjon [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Fordeling

Gjennomsnittlig distribusjonsvolum av LIPITOR 20mg er ca. 381 liter. LIPITOR 20 mg er ≥98 % bundet til plasmaproteiner. Et blod/plasma-forhold på omtrent 0,25 indikerer dårlig penetrasjon av medikamenter i røde blodlegemer. Basert på observasjoner hos rotter, vil LIPITOR 10 mg sannsynligvis bli utskilt i morsmelk [se KONTRAINDIKASJONER og Bruk i spesifikke populasjoner ].

Metabolisme

LIPITOR 20mg metaboliseres i stor grad til orto- og parahydroksylerte derivater og ulike beta-oksidasjonsprodukter. In vitro-hemming av HMG-CoA-reduktase av orto- og parahydroksylerte metabolitter er ekvivalent med LIPITOR. Omtrent 70 % av den sirkulerende hemmende aktiviteten for HMG-CoA-reduktase tilskrives aktive metabolitter. In vitro-studier tyder på viktigheten av LIPITOR 40 mg metabolisme av cytokrom P450 3A4, i samsvar med økte plasmakonsentrasjoner av LIPITOR 20 mg hos mennesker etter samtidig administrering med erytromycin, en kjent hemmer av dette isozymet [se NARKOTIKAHANDEL ]. Hos dyr gjennomgår orto-hydroksymetabolitten ytterligere glukuronidering.

Utskillelse

LIPITOR 20mg og dets metabolitter elimineres primært i galle etter hepatisk og/eller ekstrahepatisk metabolisme; legemidlet ser imidlertid ikke ut til å gjennomgå enterohepatisk resirkulasjon. Gjennomsnittlig plasmaeliminasjonshalveringstid for LIPITOR hos mennesker er ca. 14 timer, men halveringstiden for hemmende aktivitet for HMG-CoA-reduktase er 20 til 30 timer på grunn av bidraget fra aktive metabolitter. Mindre enn 2 % av en dose LIPITOR gjenfinnes i urinen etter oral administrering.

Spesifikke populasjoner

Geriatrisk

Plasmakonsentrasjoner av LIPITOR er høyere (omtrent 40 % for Cmax og 30 % for AUC) hos friske eldre personer (alder ≥65 år) enn hos unge voksne. Kliniske data tyder på en større grad av LDL-reduksjon ved enhver dose av medikamentet hos den eldre pasientpopulasjonen sammenlignet med yngre voksne [se Bruk i spesifikke populasjoner ].

Pediatrisk

Tilsynelatende oral clearance av atorvastatin hos pediatriske forsøkspersoner så ut til å være lik den hos voksne når allometrisk skalert etter kroppsvekt, da kroppsvekten var den eneste signifikante kovariaten i atorvastatinpopulasjonens farmakokinetiske modell med data inkludert pediatriske HeFH-pasienter (i alderen 10 år til 17 år, n=29) i en åpen 8-ukers studie.

Kjønn

Plasmakonsentrasjoner av LIPITOR 40 mg hos kvinner er forskjellig fra de hos menn (omtrent 20 % høyere for Cmax og 10 % lavere for AUC); Det er imidlertid ingen klinisk signifikant forskjell i LDL-C-reduksjon med LIPITOR 10 mg mellom menn og kvinner.

Nedsatt nyrefunksjon

Nyresykdom har ingen innvirkning på plasmakonsentrasjoner eller LDL-C-reduksjon av LIPITOR; dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er derfor ikke nødvendig [se DOSERING OG ADMINISTRASJON og ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Hemodialyse

Selv om studier ikke er utført på pasienter med nyresykdom i sluttstadiet, forventes ikke hemodialyse å øke clearance av LIPITOR 10mg signifikant siden legemidlet er i stor grad bundet til plasmaproteiner.

Nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med kronisk alkoholisk leversykdom er plasmakonsentrasjonen av LIPITOR markant økt. Cmax og AUC er hver 4 ganger høyere hos pasienter med Childs-Pugh A sykdom. Cmax og AUC er henholdsvis omtrent 16 ganger og 11 ganger økt hos pasienter med Childs-Pugh B sykdom [se KONTRAINDIKASJONER ].

Legemiddelinteraksjonsstudier

Atorvastatin er et substrat for levertransportørene, OATP1B1- og OATP1B3-transportørene. Metabolitter av atorvastatin er substrater for OATP1B1. Atorvastatin er også identifisert som et substrat for efflukstransportøren BCRP, noe som kan begrense tarmabsorpsjonen og biliær clearance av atorvastatin.

TABELL 6: Effekt av samtidig administrerte legemidler på farmakokinetikken til atorvastatin

TABELL 7: Effekt av atorvastatin på farmakokinetikken til samtidig administrerte legemidler

LIPITOR hadde ingen klinisk signifikant effekt på protrombintid når det ble gitt til pasienter som fikk kronisk warfarinbehandling.

Kliniske studier

Forebygging av kardiovaskulær sykdom

Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial (ASCOT) ble effekten av LIPITOR 10 mg på dødelig og ikke-dødelig koronar hjertesykdom vurdert hos 10 305 hypertensive pasienter i alderen 40–80 år (gjennomsnittlig 63 år), uten tidligere myokard. infarkt og med TC-nivåer ≤251 mg/dL (6,5 mmol/L). I tillegg hadde alle pasientene minst 3 av følgende kardiovaskulære risikofaktorer: mannlig kjønn (81,1%), alder >55 år (84,5%), røyking (33,2%), diabetes (24,3%), historie med CHD i en første- grad relativ (26%), TC:HDL >6 (14,3%), perifer vaskulær sykdom (5,1%), venstre ventrikkelhypertrofi (14,4%), tidligere cerebrovaskulær hendelse (9,8%), spesifikk EKG-avvik (14,3%), proteinuri /albuminuri (62,4%). I denne dobbeltblinde, placebokontrollerte studien ble pasientene behandlet med antihypertensiv terapi (mål BP

Effekten av 10 mg/dag av LIPITOR på lipidnivåer var lik den som ble sett i tidligere kliniske studier.

LIPITOR reduserte signifikant frekvensen av koronarhendelser [enten fatal koronar hjertesykdom (46 hendelser i placebogruppen vs. 40 hendelser i LIPITOR 40 mg-gruppen) eller ikke-dødelig hjerteinfarkt (108 hendelser i placebogruppen vs. 60 hendelser i LIPITOR-gruppen) 20 mg gruppe)] med en relativ risikoreduksjon på 36 % [(basert på forekomster på 1,9 % for LIPITOR 40 mg vs. 3,0 % for placebo), p=0,0005 (se figur 1)]. Risikoreduksjonen var konsistent uavhengig av alder, røykestatus, fedme eller tilstedeværelse av nedsatt nyrefunksjon. Effekten av LIPITOR ble sett uavhengig av baseline LDL-nivåer. På grunn av det lille antallet hendelser, var resultatene for kvinner ikke entydige.

Figur 1: Effekt av LIPITOR 10 mg/dag på kumulativ forekomst av ikke-fatalt hjerteinfarkt eller død av koronar hjertesykdom (i ASCOT-LLA)

LIPITOR 40 mg reduserte også signifikant den relative risikoen for revaskulariseringsprosedyrer med 42 % (forekomst på 1,4 % for LIPITOR 20 mg og 2,5 % for placebo). Selv om reduksjonen av fatale og ikke-fatale hjerneslag ikke nådde et forhåndsdefinert signifikansnivå (p=0,01), ble det observert en gunstig trend med en 26 % relativ risikoreduksjon (forekomst på 1,7 % for LIPITOR og 2,3 % for placebo) . Det var ingen signifikant forskjell mellom behandlingsgruppene for død på grunn av kardiovaskulære årsaker (p=0,51) eller ikke-kardiovaskulære årsaker (p=0,17).

Collaborative Atorvastatin Diabetes Study (CARDS) ble effekten av LIPITOR på kardiovaskulær sykdom (CVD) endepunkter vurdert hos 2838 personer (94 % hvite, 68 % menn), i alderen 40–75 år med type 2-diabetes basert på WHOs kriterier, uten tidligere kardiovaskulær sykdom og med LDL ≤ 160 mg/dL og TG ≤ 600 mg/dL. I tillegg til diabetes hadde forsøkspersoner 1 eller flere av følgende risikofaktorer: nåværende røyking (23 %), hypertensjon (80 %), retinopati (30 %) eller mikroalbuminuri (9 %) eller makroalbuminuri (3 %). Ingen personer i hemodialyse ble inkludert i studien. I denne multisenter, placebokontrollerte, dobbeltblinde kliniske studien ble forsøkspersoner tilfeldig allokert til enten LIPITOR 10 mg daglig (1429) eller placebo (1411) i forholdet 1:1 og ble fulgt i en median varighet på 3,9 år. Det primære endepunktet var forekomsten av noen av de store kardiovaskulære hendelsene: hjerteinfarkt, akutt CHD-død, ustabil angina, koronar revaskularisering eller hjerneslag. Den primære analysen var tiden til første forekomst av det primære endepunktet.

Baseline-karakteristika for forsøkspersonene var: gjennomsnittsalder på 62 år, gjennomsnittlig HbA 7,7 %; median LDL-C 120 mg/dL; median TC 207 mg/dL; median TG 151 mg/dL; median HDL-C 52 mg/dL.

Effekten av LIPITOR 10 mg/dag på lipidnivåer var lik den som er sett i tidligere kliniske studier.

LIPITOR reduserte signifikant frekvensen av alvorlige kardiovaskulære hendelser (primære endepunkthendelser) (83 hendelser i LIPITOR-gruppen vs. 127 hendelser i placebogruppen) med en relativ risikoreduksjon på 37 %, HR 0,63, 95 % KI (0,48, 0,83) (p=0,001) (se figur 2). En effekt av LIPITOR ble sett uavhengig av alder, kjønn eller baseline lipidnivåer.

LIPITOR 20 mg reduserte risikoen for hjerneslag signifikant med 48 % (21 hendelser i LIPITOR 10 mg-gruppen vs. 39 hendelser i placebogruppen), HR 0,52, 95 % KI (0,31, 0,89) (p=0,016) og reduserte risikoen for MI med 42 % (38 hendelser i LIPITOR-gruppen vs. 64 hendelser i placebogruppen), HR 0,58, 95,1 % KI (0,39, 0,86) (p=0,007). Det var ingen signifikant forskjell mellom behandlingsgruppene for angina, revaskulariseringsprosedyrer og akutt CHD-død.

Det var 61 dødsfall i LIPITOR-gruppen vs. 82 dødsfall i placebogruppen (HR 0,73, p=0,059).

Figur 2: Effekt av LIPITOR 10 mg/dag på tid til forekomst av alvorlig kardiovaskulær hendelse (hjerteinfarkt, akutt CHD-død, ustabil angina, koronar revaskularisering eller hjerneslag) i CARDS

Treating to New Targets-studien (TNT) ble effekten av LIPITOR 80 mg/dag vs. LIPITOR 10 mg/dag på reduksjonen i kardiovaskulære hendelser vurdert hos 10 001 personer (94 % hvite, 81 % menn, 38 % ≥65 år) med klinisk tydelig koronar hjertesykdom som hadde oppnådd et mål LDL-C-nivå

Behandling med LIPITOR 80 mg/dag reduserte frekvensen av MCVE signifikant (434 hendelser i 80 mg/dag-gruppen vs. 548 hendelser i 10 mg/dag-gruppen) med en relativ risikoreduksjon på 22 %, HR 0,78, 95 % KI (0,69, 0,89), p=0,0002 (se figur 3 og tabell 9). Den totale risikoreduksjonen var konsistent uavhengig av alder (

Figur 3: Effekt av LIPITOR 80 mg/dag vs. 10 mg/dag på tid til forekomst av store kardiovaskulære hendelser (TNT)

TABELL 8: Oversikt over effektivitetsresultater i TNT

Av hendelsene som utgjorde det primære effektendepunktet, reduserte behandling med LIPITOR 80 mg/dag signifikant frekvensen av ikke-dødelig, ikke-prosedyrerelatert MI og fatalt og ikke-dødelig hjerneslag, men ikke CHD-død eller gjenopplivet hjertestans (tabell 8). Av de forhåndsdefinerte sekundære endepunktene reduserte behandling med LIPITOR 80 mg/dag signifikant frekvensen av koronar revaskularisering, angina og sykehusinnleggelse for hjertesvikt, men ikke perifer vaskulær sykdom. Reduksjonen i frekvensen av CHF med sykehusinnleggelse ble bare observert hos 8 % av pasientene med en tidligere historie med CHF.

Det var ingen signifikant forskjell mellom behandlingsgruppene for dødelighet av alle årsaker (tabell 8). Andelene av personer som opplevde kardiovaskulær død, inkludert komponentene i CHD-død og dødelig hjerneslag, var numerisk mindre i LIPITOR 80 mg-gruppen enn i LIPITOR 10 mg-behandlingsgruppen. Andelene av personer som opplevde ikke-kardiovaskulær død var numerisk større i LIPITOR 80 mg-gruppen enn i LIPITOR 10 mg-behandlingsgruppen.

den inkrementelle reduksjonen i endepunkter gjennom aggressiv lipidsenkende studie (IDEAL), ble behandling med LIPITOR 80 mg/dag sammenlignet med behandling med simvastatin 20–40 mg/dag hos 8 888 personer opp til 80 år med en historie med CHD til vurdere om reduksjon i CV-risiko kan oppnås. Pasientene var hovedsakelig menn (81 %), hvite (99 %) med en gjennomsnittsalder på 61,7 år og en gjennomsnittlig LDL-C på 121,5 mg/dL ved randomisering; 76 % var på statinbehandling. I denne prospektive, randomiserte, åpne, blindede endepunkt (PROBE) studien uten innkjøringsperiode, ble forsøkspersoner fulgt i en median varighet på 4,8 år. Gjennomsnittlige LDL-C, TC, TG, HDL og ikke-HDL kolesterolnivåer ved uke 12 var 78, 145, 115, 45 og 100 mg/dL under behandling med 80 mg LIPITOR 40 mg og 105, 179, 142, 47, og 132 mg/dL under behandling med 20–40 mg simvastatin.

Det var ingen signifikant forskjell mellom behandlingsgruppene for det primære endepunktet, frekvensen av første alvorlige koronarhendelse (fatal CHD, ikke-fatal MI og gjenopplivet hjertestans): 411 (9,3 %) i LIPITOR 80 mg/dag-gruppen vs. 463 (10,4 %) i simvastatin 20–40 mg/dag-gruppen, HR 0,89, 95 % KI ( 0,78, 1,01), p=0,07.

Det var ingen signifikante forskjeller mellom behandlingsgruppene for dødelighet av alle årsaker: 366 (8,2 %) i LIPITOR 80 mg/dag-gruppen vs. 374 (8,4 %) i simvastatin 20–40 mg/dag-gruppen. Andelene av forsøkspersoner som opplevde CV- eller ikke-CV-død var lik for LIPITOR 80 mg-gruppen og simvastatin 20–40 mg-gruppen.

Hyperlipidemi og blandet dyslipidemi

LIPITOR reduserer total-C, LDL-C, VLDL-C, apo B og TG, og øker HDL-C hos pasienter med hyperlipidemi (heterozygot familiær og ikke-familiær) og blandet dyslipidemi (Fredrickson Type IIa og IIb). Terapeutisk respons sees innen 2 uker, og maksimal respons oppnås vanligvis innen 4 uker og opprettholdes under kronisk behandling.

LIPITOR er effektivt i en lang rekke pasientpopulasjoner med hyperlipidemi, med og uten hypertriglyseridemi, hos menn og kvinner og hos eldre.

I to multisenter, placebokontrollerte, dose-respons-studier hos pasienter med hyperlipidemi, reduserte LIPITOR gitt som en enkeltdose over 6 uker signifikant total-C, LDL-C, apo B og TG. (Samlede resultater er gitt i tabell 9.)

TABELL 9: Doserespons hos pasienter med primær hyperlipidemi (justert gjennomsnittlig % endring fra baseline)*

Hos pasienter med Fredrickson Type IIa og IIb hyperlipoproteinemi samlet fra 24 kontrollerte studier, var median (25. Â og 75. Â persentil) prosentvise endringer fra baseline i HDL-C for LIPITOR 10, 20, 40 og 80 mg 6,4 (-1,4, 14), henholdsvis 8,7 (0, 17), 7,8 (0, 16) og 5,1 (-2,7, 15). I tillegg viste analyse av de samlede dataene konsistente og signifikante reduksjoner i total-C, LDL-C, TG, total-C/HDL-C og LDLC/HDL-C.

I tre multisenter, dobbeltblinde studier hos pasienter med hyperlipidemi, ble LIPITOR sammenlignet med andre statiner. Etter randomisering ble pasientene behandlet i 16 uker med enten LIPITOR 10 mg per dag eller en fast dose av sammenligningsmidlet (tabell 10).

TABELL 10: Gjennomsnittlig prosentvis endring fra baseline ved endepunkt (dobbeltblinde, randomiserte, aktivt kontrollerte forsøk)

Effekten på kliniske utfall av forskjellene i lipid-endrende effekter mellom behandlinger vist i tabell 10 er ikke kjent. Tabell 10 inneholder ikke data som sammenligner effekten av LIPITOR 10 mg og høyere doser av lovastatin, pravastatin og simvastatin. Legemidlene sammenlignet i studiene oppsummert i tabellen er ikke nødvendigvis utskiftbare.

Hypertriglyseridemi

Responsen på LIPITOR hos 64 pasienter med isolert hypertriglyseridemi (Fredrickson Type IV) behandlet i flere kliniske studier er vist i tabellen nedenfor (tabell 11). For LIPITOR-behandlede pasienter var median (min, maks) baseline TG-nivå 565 (267–1502).

TABELL 11: Kombinerte pasienter med isolert forhøyet TG: Median (min, maks) prosentvis endring fra baseline

Dysbetalipoproteinemi

Resultatene av en åpen crossover-studie av 16 pasienter (genotyper: 14 apo E2/E2 og 2 apo E3/E2) med dysbetalipoproteinemi (Fredrickson Type III) er vist i tabellen nedenfor (tabell 12).

TABELL 12: Åpen crossover-studie av 16 pasienter med dysbetalipoproteinemi (Fredrickson Type III)

Homozygot familiær hyperkolesterolemi

I en studie uten samtidig kontrollgruppe fikk 29 pasienter i alderen 6 år til 37 år med HoFH maksimale daglige doser på 20 til 80 mg LIPITOR. Gjennomsnittlig LDL-C-reduksjon i denne studien var 18 %. 25 pasienter med en reduksjon i LDL-C hadde en gjennomsnittlig respons på 20 % (område på 7 % til 53 %, median på 24 %); de resterende 4 pasientene hadde 7 % til 24 % økninger i LDL-C. Fem av de 29 pasientene hadde fraværende LDL-reseptorfunksjon. Av disse hadde 2 pasienter også en portacaval shunt og hadde ingen signifikant reduksjon i LDL-C. De resterende 3 reseptornegative pasientene hadde en gjennomsnittlig LDL-C-reduksjon på 22 %.

Heterozygot familiær hyperkolesterolemi hos pediatriske pasienter

en dobbeltblind, placebokontrollert studie etterfulgt av en åpen fase ble 187 gutter og postmenarkalske jenter i alderen 10 år til 17 år (gjennomsnittsalder 14,1 år) med heterozygot familiær hyperkolesterolemi (HeFH) eller alvorlig hyperkolesterolemi. randomisert til LIPITOR (n=140) eller placebo (n=47) i 26 uker og deretter fikk alle LIPITOR 40 mg i 26 uker. Inkludering i studien krevde 1) et baseline LDL-C-nivå ≥ 190 mg/dL eller 2) et baseline LDL-C-nivå ≥ 160 mg/dL og positiv familiehistorie med FH eller dokumentert prematur kardiovaskulær sykdom i første eller andre grad slektning. Gjennomsnittlig baseline LDL-C-verdi var 218,6 mg/dL (område: 138,5–385,0 mg/dL) i LIPITOR-gruppen sammenlignet med 230,0 mg/dL (område: 160,0–324,5 mg/dL) i placebogruppen . Doseringen av LIPITOR (en gang daglig) var 10 mg de første 4 ukene og opptitrert til 20 mg hvis LDL-C-nivået var > 130 mg/dL. Antallet LIPITOR-behandlede pasienter som trengte opptitrering til 20 mg etter uke 4 i den dobbeltblinde fasen var 78 (55,7 %).

LIPITOR 10 mg reduserte plasmanivåene av total-C, LDL-C, triglyserider og apolipoprotein B signifikant i løpet av den 26-ukers dobbeltblinde fasen (se tabell 13).

TABELL 13: Lipidforandrende effekter av LIPITOR hos unge gutter og jenter med heterozygot familiær hyperkolesterolemi eller alvorlig hyperkolesterolemi (gjennomsnittlig prosentvis endring fra baseline ved endepunkt i intention-to-treat populasjon)

Gjennomsnittlig oppnådd LDL-C-verdi var 130,7 mg/dL (område: 70,0–242,0 mg/dL) i LIPITOR 10 mg-gruppen sammenlignet med 228,5 mg/dL (område: 152,0–385,0 mg/dL) i placebo gruppe i den 26-ukers dobbeltblinde fasen.

Atorvastatin ble også studert i en tre år åpen, ukontrollert studie som inkluderte 163 pasienter med HeFH som var 10 år til 15 år gamle (82 gutter og 81 jenter). Alle pasientene hadde en klinisk diagnose av HeFH bekreftet ved genetisk analyse (hvis ikke allerede bekreftet av familiehistorien). Omtrent 98 % var kaukasiske, og mindre enn 1 % var svarte eller asiatiske. Gjennomsnittlig LDL-C ved baseline var 232 mg/dL. Startdosen for atorvastatin var 10 mg én gang daglig, og dosene ble justert for å oppnå et mål på

Den langsiktige effekten av LIPITOR 20 mg-behandling i barndommen for å redusere sykelighet og dødelighet i voksen alder er ikke fastslått.

PASIENTINFORMASJON

LIPITOR® atorvastatin kalsiumtabletter (LIP-ih-tore))

Les pasientinformasjonen som følger med LIPITOR 20mg før du begynner å ta den og hver gang du får påfyll. Det kan komme ny informasjon. Dette pakningsvedlegget erstatter ikke å snakke med legen din om din tilstand eller behandling.

Spør legen din eller apoteket hvis du har spørsmål om LIPITOR.

Hva er LIPITOR?

LIPITOR er et reseptbelagt legemiddel som senker kolesterolet i blodet ditt. Det senker LDL-C ("dårlig" kolesterol) og triglyserider i blodet ditt. Det kan også øke HDL-C (det "gode" kolesterolet). LIPITOR er for voksne og barn over 10 år hvis kolesterol ikke faller nok med trening og et fettfattig kosthold alene.

LIPITOR kan redusere risikoen for hjerteinfarkt, hjerneslag, visse typer hjertekirurgi og brystsmerter hos pasienter som har hjertesykdom eller risikofaktorer for hjertesykdom som:

. alder, røyking, høyt blodtrykk, lavt HDL-C, hjertesykdom i familien.

LIPITOR 20mg kan redusere risikoen for hjerteinfarkt eller hjerneslag hos pasienter med diabetes og risikofaktorer som:

. øyeproblemer, nyreproblemer, røyking eller høyt blodtrykk.

LIPITOR 40mg begynner å virke etter ca. 2 uker.

Hva er kolesterol?

Kolesterol og triglyserider er fett som lages i kroppen din. De finnes også i matvarer. Du trenger litt kolesterol for god helse, men for mye er ikke bra for deg. Kolesterol og triglyserider kan tette blodårene dine. Det er spesielt viktig å senke kolesterolet hvis du har hjertesykdom, røyker, har diabetes eller høyt blodtrykk, er eldre, eller hvis hjertesykdom starter tidlig i familien.

Hvem bør ikke ta LIPITOR 40mg?

Ikke ta LIPITOR 10mg hvis du:

. er gravid eller tror du kan være gravid, eller planlegger å bli gravid. LIPITOR kan skade det ufødte barnet ditt. Hvis du blir gravid, slutt å ta LIPITOR 40 mg og ring legen din umiddelbart. . ammer. LIPITOR 20mg kan gå over i morsmelk og kan skade babyen din. . har leverproblemer. . er allergisk mot LIPITOR eller noen av dets ingredienser. Den aktive ingrediensen er atorvastatin. Se slutten av dette pakningsvedlegget for en fullstendig liste over ingredienser i LIPITOR.

LIPITOR 20 mg dosering er ikke etablert hos barn under 10 år.

Før du starter LIPITOR

Fortell legen din dersom du:

. har muskelsmerter eller svakhet . drikk mer enn 2 glass alkohol daglig . har diabetes . har et skjoldbruskkjertelproblem . har nyreproblemer

Noen medisiner bør ikke tas sammen med LIPITOR. Fortell legen din om alle medisinene du tar, inkludert reseptbelagte og reseptfrie medisiner, vitaminer og urtetilskudd. LIPITOR og visse andre legemidler kan samhandle og forårsake alvorlige bivirkninger. Fortell legen din spesielt hvis du tar medisiner for:

. immunsystemet ditt . kolesterol . infeksjoner . prevensjon . hjertefeil . HIV eller AIDS . hepatitt C-virus . antivirale midler

Kjenn alle medisinene du tar. Ha en liste over dem med deg for å vise legen din og apoteket.

Hvordan bør jeg ta LIPITOR 40mg?

. Ta LIPITOR 20mg nøyaktig som foreskrevet av legen din. Ikke endre dosen eller stopp LIPITOR uten å snakke med legen din. Legen din kan ta blodprøver for å sjekke kolesterolnivået ditt under behandlingen med LIPITOR. Din dose av LIPITOR kan endres basert på disse blodprøveresultatene. . Ta LIPITOR hver dag når som helst på dagen til omtrent samme tid hver dag. LIPITOR 10 mg kan tas med eller uten mat. Ikke bryt LIPITOR-tabletter før du tar dem. . Legen din bør starte deg på en diett med lavt fettinnhold før du gir deg LIPITOR. Hold deg på denne dietten med lavt fettinnhold når du tar LIPITOR. . Hvis du glemmer en dose LIPITOR, ta den så snart du husker det. Ikke ta LIPITOR 10 mg hvis det har gått mer enn 12 timer siden du glemte siste dose. Vent og ta neste dose til vanlig tid. Ikke ta 2 doser LIPITOR 10mg samtidig. . Hvis du tar for mye LIPITOR eller overdose, ring legen din eller giftkontrollsenteret umiddelbart. Eller gå til nærmeste legevakt.

Hva bør jeg unngå når jeg tar LIPITOR 10mg?

. Snakk med legen din før du begynner med nye medisiner. Dette inkluderer reseptbelagte og reseptfrie medisiner, vitaminer og urtetilskudd. LIPITOR og visse andre legemidler kan samhandle og forårsake alvorlige bivirkninger. . Ikke bli gravid. Hvis du blir gravid, slutt å ta LIPITOR med en gang og ring legen din.

Hva er de mulige bivirkningene av LIPITOR 10mg?

LIPITOR kan forårsake alvorlige bivirkninger. Disse bivirkningene har bare skjedd med et lite antall mennesker. Legen din kan overvåke deg for dem. Disse bivirkningene forsvinner vanligvis hvis dosen reduseres eller LIPITOR stoppes. Disse alvorlige bivirkningene inkluderer:

. Muskelproblemer. LIPITOR 40mg kan forårsake alvorlige muskelproblemer som kan føre til nyreproblemer, inkludert nyresvikt. Du har større sjanse for muskelproblemer hvis du tar visse andre legemidler sammen med LIPITOR. . Leverproblemer. Legen din bør ta blodprøver for å sjekke leveren din før du begynner å ta LIPITOR 20 mg og hvis du har symptomer på leverproblemer mens du tar LIPITOR. Ring legen din umiddelbart hvis du har følgende symptomer på leverproblemer:
. føler seg trøtt eller svak . tap av Appetit . smerter i øvre del av magen . mørk ravfarget urin . gulfarging av huden eller det hvite i øynene

Ring legen din umiddelbart hvis du har:

. muskelproblemer som svakhet, ømhet eller smerte som skjer uten en god grunn, spesielt hvis du også har feber eller føler deg mer sliten enn vanlig. Dette kan være et tidlig tegn på et sjeldent muskelproblem. . muskelproblemer som ikke forsvinner selv etter at legen din har rådet deg til å slutte å ta LIPITOR. Legen din kan gjøre ytterligere tester for å diagnostisere årsaken til muskelproblemene dine. . allergiske reaksjoner inkludert hevelse i ansikt, lepper, tunge og/eller svelg som kan forårsake problemer med å puste eller svelge som kan kreve behandling med en gang. . kvalme og oppkast. . passerer brun eller mørkfarget urin. . du føler deg mer sliten enn vanlig . huden og det hvite i øynene dine blir gule. . magesmerter. . allergiske hudreaksjoner.

I kliniske studier rapporterte pasienter følgende vanlige bivirkninger mens de tok LIPITOR: diaré, urolig mage, muskel- og leddsmerter, og endringer i enkelte laboratorieblodprøver.

Følgende tilleggsbivirkninger er rapportert med LIPITOR:

tretthet, seneproblemer, hukommelsestap og forvirring.

Snakk med legen din eller apoteket dersom du har bivirkninger som plager deg eller som ikke vil forsvinne.

Dette er ikke alle bivirkningene av LIPITOR. Spør legen din eller apoteket om en fullstendig liste.

Hvordan oppbevarer jeg LIPITOR

. Oppbevar LIPITOR ved romtemperatur, 68 til 77 °F (20 til 25 °C). . Ikke oppbevar medisin som er utdatert eller som du ikke lenger trenger. . Oppbevar LIPITOR og alle legemidler utilgjengelig for barn. Vær sikker på at hvis du kaster medisin, er den utilgjengelig for barn.

Generell informasjon om LIPITOR

Medisiner er noen ganger foreskrevet for tilstander som ikke er nevnt i pasientopplysninger. Ikke bruk LIPITOR 10mg for en tilstand det ikke er foreskrevet for. Ikke gi LIPITOR til andre mennesker, selv om de har det samme problemet som du har. Det kan skade dem.

Dette pakningsvedlegget oppsummerer den viktigste informasjonen om LIPITOR. Hvis du vil ha mer informasjon, snakk med legen din. Du kan spørre legen din eller apoteket om informasjon om LIPITOR som er skrevet for helsepersonell. Eller du kan gå til LIPITOR-nettstedet på www.lipitor.com.

Hva er ingrediensene i LIPITOR?

Aktiv ingrediens: atorvastatin kalsium

Inaktive ingredienser: kalsiumkarbonat, USP; candelilla voks, FCC; croscarmellose natrium, NF; hydroksypropylcellulose, NF; laktosemonohydrat, NF; magnesiumstearat, NF; mikrokrystallinsk cellulose, NF; Opadry White YS-1-7040 (hypromellose, polyetylenglykol, talkum, titandioksid); polysorbat 80, NF; simetikonemulsjon.