Aralen 250mg, 500mg Chloroquine Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Aralen og hvordan brukes det?

Aralen 250mg er et reseptbelagt legemiddel som brukes som profylakse og for å behandle symptomene på Malaraia. Aralen 500mg kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Aralen tilhører en klasse legemidler som kalles antimalariamidler; Antimalariamidler, Aminokinolin.

Hva er de mulige bivirkningene av Aralen 500mg?

Aralen 250mg kan forårsake alvorlige bivirkninger inkludert:

. utslett, . pustevansker, . hevelse i ansiktet eller halsen, . feber, . sår hals, . brenner i øynene dine, . hudsmerter, . rødt eller lilla hudutslett som sprer seg og forårsaker blemmer og avskalling, . problemer med å fokusere øyet, . lyse striper eller blink i synet ditt, . hevelse eller fargeendringer i øynene dine, . problemer med å lese eller se objekter, . tåkete syn, . raske eller bankende hjerteslag, . flagrende i brystet, . kortpustethet, . plutselig svimmelhet, . svimmelhet, . alvorlig muskelsvakhet, . tap av koordinasjon, . underaktive reflekser, . hørselstap, . ringing i ørene, . anfall, . smerter i øvre mage, . tap av matlyst, og . gulfarging av hud eller øyne

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Aralen 250mg inkluderer:

. diaré, . oppkast, . magekramper, . hodepine, . endringer i hår- eller hudfarge, . midlertidig hårtap, og . mild muskelsvakhet

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Aralen. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

ARALEN, klorokinfosfat, USP, er en 4-aminokinolinforbindelse for oral administrering. Det er et hvitt, luktfritt, bittert smakende, krystallinsk stoff, fritt løselig i vann.

ARALEN 250mg er et antimalariamiddel og et amebicidt legemiddel.

Kjemisk er det 7-klor-4-[[4-(dietylamino)-1-metylbutyl]amino]kinolinfosfat (1:2) og har følgende strukturformel:

Hver tablett inneholder 500 mg klorokinfosfat USP, tilsvarende 300 mg klorokinbase.

Inaktive ingredienser: Karnaubavoks, kolloidalt silisiumdioksid, dibasisk kalsiumfosfat, hydroksypropylmetylcellulose, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, polyetylenglykol, polysorbat 80, pregelatinisert stivelse, natriumstivelsesglykolat, stearinsyre, titandioksid.

INDIKASJONER

ARALEN 250mg er indisert for undertrykkende behandling og for akutte angrep av malaria på grunn av P. vivax, P.malariae, P. ovale og følsomme stammer av P. falciparum. Legemidlet er også indisert for behandling av ekstraintestinal amebiasis.

ARALEN 500mg forhindrer ikke tilbakefall hos pasienter med vivax- eller malariamalaria fordi det ikke er effektivt mot eksoerytrocytiske former av parasitten, og det vil heller ikke forhindre vivax- eller malariainfeksjon når det administreres som et profylaktisk middel. Det er svært effektivt som et undertrykkende middel hos pasienter med vivax- eller malariamalaria, for å avslutte akutte angrep og forlenge intervallet mellom behandling og tilbakefall betydelig. Hos pasienter med falciparum malaria eliminerer det det akutte angrepet og gir fullstendig helbredelse av infeksjonen, med mindre det skyldes en resistent stamme av P. falciparum.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Doseringen av klorokinfosfat uttrykkes ofte i form av ekvivalent klorokinbase. Hver 500 mg tablett ARALEN inneholder tilsvarende 300 mg klorokinbase. Hos spedbarn og barn beregnes dosen fortrinnsvis etter kroppsvekt.

Malaria

Undertrykkelse - Voksendose: 500 mg (= 300 mg base) på nøyaktig samme dag i hver uke.

Pediatrisk dose: Den ukentlige suppressive dosen er 5 mg beregnet som base, per kg kroppsvekt, men bør ikke overstige voksendosen uavhengig av vekt.

Hvis omstendighetene tillater det, bør undertrykkende behandling starte to uker før eksponering. Hvis dette ikke er mulig hos voksne, kan imidlertid en initial dobbel (belastnings)dose på 1 g (= 600 mg base), eller hos barn 10 mg base/kg tas i to oppdelte doser med seks timers mellomrom. Den suppressive behandlingen bør fortsette i åtte uker etter at man har forlatt det endemiske området.

For behandling av akutt angrep

Voksne: En startdose på 1 g (= 600 mg base) etterfulgt av ytterligere 500 mg (= 300 mg base) etter seks til åtte timer og en enkeltdose på 500 mg (= 300 mg base) hver av to påfølgende dager. Dette representerer en total dose på 2,5 g klorokinfosfat eller 1,5 g base på tre dager.

Doseringen for voksne med lav kroppsvekt og for spedbarn og barn bør bestemmes som følger:

Første dose: 10 mg base per kg (men ikke over en enkelt dose på 600 mg base).

Andre dose: (6 timer etter første dose) 5 mg base per kg (men ikke over en enkelt dose på 300 mg base).

Tredje dose: (24 timer etter første dose) 5 mg base per kg.

Fjerde dose: (36 timer etter første dose) 5 mg base per kg.

For radikal kurering av vivax og malaria er malaria nødvendig samtidig behandling med en 8-aminokinolinforbindelse.

Ekstraintestinal amebiasis

Voksne, 1 g (600 mg base) daglig i to dager, etterfulgt av 500 mg (300 mg base) daglig i minst to til tre uker. Behandling er vanligvis kombinert med et effektivt intestinalt amebicid.

Geriatrisk bruk

Se FORHOLDSREGLER , Geriatrisk bruk .

HVORDAN LEVERES

Tabletter som inneholder 500 mg klorokinfosfat USP, tilsvarende 300 mg klorokinbase, flasker med 25 ( NDC 0024-0084-01).

Hvit, filmdrasjert konveks, diskoid tablett, ½ tomme i diameter med en ubestrøket kjerne, trykt i svart blekk med stilisert "W" på den ene siden og "A77" på den andre siden.

Dispenser i tett, lysbestandig beholder som definert i USP/NF.

Oppbevares ved 25°C (77°F); utflukter tillatt til 15° - 30° C (59° - 86° F) [se USP kontrollert romtemperatur ]

Produsert for: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 A Sanofi Company. Revidert mars 2013

BIVIRKNINGER

Spesielle sanser

Okulær

Makulopati og makuladegenerasjon er rapportert og kan være irreversible (se ADVARSLER ); irreversibel retinal skade hos pasienter som får langvarig eller høydose 4-aminokinolinbehandling; synsforstyrrelser (tåkesyn og vanskeligheter med å fokusere eller tilpasse seg); nyctalopia; scotomatøst syn med feltdefekter av parasentrale, perisentrale ringtyper, og typisk temporale scotomas, f.eks. vanskeligheter med å lese med ord som har en tendens til å forsvinne, se en halv gjenstand, tåkete syn og tåke foran øynene. Reversible hornhinneopasiteter er også rapportert.

Auditiv

Døvhet av nervetypen; tinnitus, redusert hørsel hos pasienter med allerede eksisterende auditiv skade.

Muskel- og skjelettsystemet

Skjelettmuskelmyopati eller nevromyopati som fører til progressiv svakhet og atrofi av proksimale muskelgrupper, som kan være assosiert med milde sensoriske endringer, depresjon av senereflekser og unormal nerveledning, er blitt observert.

Mage-tarmsystemet

Hepatitt, økte leverenzymer, anoreksi, kvalme, oppkast, diaré, magekramper.

Hud og vedheng

Sjeldne rapporter om erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, eksfoliativ dermatitt og lignende hendelser av deskvamasjonstypen. Pleomorfe hudutbrudd, hud- og slimhinnepigmentære endringer; lichen planus-lignende utbrudd, pruritus, urticaria, anafylaktisk/anafylaktoid reaksjon inkludert angioødem; legemiddelutslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS-syndrom); lysfølsomhet og hårtap og bleking av hårpigment.

Hematologisk system

Sjelden, pancytopeni, aplastisk anemi, reversibel agranulocytose, trombocytopeni og nøytropeni.

Nervesystemet

Krampeanfall, mild og forbigående hodepine, polynevritt. Akutte ekstrapyramidale lidelser (som dystoni, dyskinesi, tungefremspring, torticollis) (se ADVARSLER og OVERDOSERING ). Nevropsykiatriske endringer inkludert psykose, delirium, angst, agitasjon, søvnløshet, forvirring, hallusinasjoner, personlighetsendringer og depresjon.

Hjertesystemet

Sjelden, hypotensjon, elektrokardiografisk forandring (spesielt inversjon eller depresjon av T-bølgen med utvidelse av QRS-komplekset), og kardiomyopati.

NARKOTIKAHANDEL

Antacida og kaolin: Antacida og kaolin kan redusere absorpsjonen av klorokin; et intervall på minst 4 timer mellom inntak av disse midlene og klorokin bør observeres.

Cimetidin

Cimetidin kan hemme metabolismen av klorokin og øke plasmanivået. Samtidig bruk av cimetidin bør unngås.

Ampicillin

I en studie av friske frivillige reduserte klorokin biotilgjengeligheten av ampicillin betydelig. Det bør observeres et intervall på minst to timer mellom inntak av dette middelet og klorokin.

Syklosporin

Etter introduksjon av klorokin (oral form) er det rapportert en plutselig økning i ciklosporinnivået i serum. Derfor anbefales nøye overvåking av ciklosporinnivået i serum, og om nødvendig bør klorokin seponeres.

Meflokin

Samtidig administrering av klorokin og meflokin kan øke risikoen for kramper.

Blodkonsentrasjonene av klorokin og desetylklorokin (hovedmetabolitten til klorokin, som også har antimalariaegenskaper) var negativt assosiert med log-antistofftitere. Klorokin tatt i dosen anbefalt for malariaprofylakse kan redusere antistoffresponsen på primærimmunisering med intradermal human diploidcelle-rabiesvaksine.

ADVARSLER

Det er funnet at visse stammer av P. falciparum har blitt resistente mot 4-aminokinolinforbindelser (inkludert klorokin og hydroksyklorokin). Klorokinresistens er utbredt og er for tiden spesielt fremtredende i ulike deler av verden, inkludert Afrika sør for Sahara, Sørøst-Asia, det indiske subkontinentet og over store deler av Sør-Amerika, inkludert Amazonasbassenget1.

Før du bruker klorokin til profylakse, bør det undersøkes om klorokin er egnet for bruk i regionen som skal besøkes av den reisende. Klorokin skal ikke brukes til behandling av P. falciparum-infeksjoner som er ervervet i områder med klorokinresistens eller malaria hos pasienter hvor klorokinprofylakse har sviktet.

Pasienter som er infisert med en resistent plasmodia-stamme, som vist ved at normalt tilstrekkelige doser ikke har klart å forebygge eller kurere klinisk malaria eller parasittemi, bør behandles med en annen form for malariabehandling.

Retinopati/makulopati, så vel som makuladegenerasjon er rapportert (se BIVIRKNINGER ), og irreversibel netthinneskade er observert hos noen pasienter som hadde fått langvarig eller høydose 4-aminokinolinbehandling. Retinopati er rapportert å være doserelatert. Risikofaktorer for utvikling av retinopati inkluderer alder, behandlingsvarighet, høye daglige og/eller kumulerte doser.

Når langvarig behandling med en hvilken som helst antimalariaforbindelse vurderes, bør innledende (basislinje) og periodiske oftalmologiske undersøkelser (inkludert synsskarphet, ekspert spaltelampe, funduskopiske og synsfelttester) utføres.

Hvis det er noen indikasjon (tidligere eller nåværende) på abnormitet i synsskarphet, synsfeltet eller retinale makulære områder (som pigmentforandringer, tap av foveal refleks), eller visuelle symptomer (som lysglimt og striper) som er ikke fullt ut kan forklares med akkommodasjonsvansker eller hornhinneopacitet, bør legemidlet seponeres umiddelbart og pasienten observeres nøye for mulig progresjon. Netthinneforandringer (og synsforstyrrelser) kan utvikle seg selv etter avsluttet behandling.

Akutte ekstrapyramidale lidelser kan oppstå med klorokin (se BIVIRKNINGER og OVERDOSERING ). Disse bivirkningene forsvinner vanligvis etter seponering av behandlingen og/eller symptomatisk behandling.

Alle pasienter på langtidsbehandling med dette preparatet bør avhøres og undersøkes med jevne mellomrom, inkludert testing av kne- og ankelreflekser, for å oppdage tegn på muskelsvakhet. Hvis det oppstår svakhet, seponer stoffet.

En rekke dødsfall er rapportert etter utilsiktet inntak av klorokin, noen ganger i relativt små doser (0,75 g eller 1 g klorokinfosfat hos ett 3 år gammelt barn). Pasienter bør advares sterkt om å holde dette stoffet utilgjengelig for barn fordi de er spesielt følsomme for 4-aminokinolinforbindelsene.

Bruk av ARALEN 250 mg hos pasienter med psoriasis kan utløse et alvorlig anfall av psoriasis. Ved bruk hos pasienter med porfyri kan tilstanden bli forverret. Legemidlet bør ikke brukes under disse tilstandene med mindre fordelen for pasienten etter legens vurdering oppveier den potensielle risikoen.

Bruk under graviditet

Radioaktivt merket klorokin administrert intravenøst til gravide pigmenterte CBA-mus passerte raskt over placenta og akkumulerte selektivt i melaninstrukturene til fosterets øyne. Det ble holdt tilbake i øyevevet i fem måneder etter at stoffet hadde blitt eliminert fra resten av kroppen2. Det er ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier som evaluerer sikkerheten og effekten av klorokin hos gravide kvinner. Bruk av klorokin under graviditet bør unngås unntatt ved undertrykkelse eller behandling av malaria, når etter legens vurdering fordelene oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

REFERANSER

1. Malariadødsfall etter upassende malariakjemoprofylakse – USA, 2001. MMWR Weekly, 2001; 50(28): 597-599.

2. Ullberg S, Lindquist NG, Sjostrand SE: Akkumulering av korioretinotoksiske legemidler i fosterøyet. Nature 1970; 227: 1257.

FORHOLDSREGLER

Hematologiske effekter/laboratorietester

Fullstendig blodcelletall bør gjøres med jevne mellomrom hvis pasienter får langvarig behandling. Hvis det oppstår en alvorlig blodsykdom som ikke kan tilskrives sykdommen under behandling, bør seponering av legemidlet vurderes.

Legemidlet bør administreres med forsiktighet til pasienter med G-6-PD (glukose-6 fosfatdehydrogenase) mangel.

Auditive effekter

Hos pasienter med allerede eksisterende auditiv skade, bør klorokin administreres med forsiktighet. Ved hørselsfeil bør klorokin seponeres umiddelbart og pasienten følges nøye (se BIVIRKNINGER ).

Levereffekter

Siden dette legemidlet er kjent for å konsentrere seg i leveren, bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med leversykdom eller alkoholisme eller sammen med kjente hepatotoksiske legemidler.

Effekter på sentralnervesystemet

Pasienter med epilepsi i anamnesen bør informeres om risikoen for at klorokin provoserer anfall.

Svangerskap

Se ADVARSLER , Bruk under graviditet .

Ammende mødre

På grunn av potensialet for alvorlige bivirkninger hos ammende spedbarn fra klorokin, bør det tas en beslutning om å avbryte ammingen eller å avbryte medikamentet, tatt i betraktning den potensielle kliniske fordelen av legemidlet for moren.

Utskillelsen av klorokin og hovedmetabolitten, desetylklorokin, i morsmelk ble undersøkt hos elleve ammende mødre etter en enkelt oral dose klorokin (600 mg base). Den maksimale daglige dosen av legemidlet som spedbarnet kan få fra amming var omtrent 0,7 % av mors startdose av legemidlet ved malariakjemoterapi. Separat kjemoprofylakse for spedbarnet er nødvendig. Se DOSERING OG ADMINISTRASJON.

Pediatrisk bruk

Se ADVARSLER og DOSERING OG ADMINISTRASJON .

Geriatrisk bruk

Kliniske studier av ARALEN 500 mg inkluderte ikke tilstrekkelig antall forsøkspersoner i alderen 65 år og over til å avgjøre om de responderer annerledes enn yngre forsøkspersoner. Imidlertid er dette legemidlet kjent for å utskilles i stor grad av nyrene, og risikoen for toksiske reaksjoner på dette legemidlet kan være større hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Fordi det er mer sannsynlig at eldre pasienter har nedsatt nyrefunksjon, bør det utvises forsiktighet ved doseringsvalg, og det kan være nyttig å overvåke nyrefunksjonen.

OVERDOSE

Symptomer

Klorokin absorberes veldig raskt og fullstendig etter inntak. Giftige doser av klorokin kan være dødelige. Så lite som 1 g kan være dødelig hos barn. Giftige symptomer kan oppstå i løpet av minutter. Disse består av hodepine, døsighet, synsforstyrrelser, kvalme og oppkast, kardiovaskulær kollaps, sjokk og kramper etterfulgt av plutselig og tidlig respirasjons- og hjertestans. Hypokalemi har blitt observert med arytmier i tilfeller av forgiftning. Elektrokardiogrammet kan avsløre atriestopp, nodal rytme, forlenget intraventrikulær ledningstid og progressiv bradykardi som fører til ventrikkelflimmer og/eller stans. Tilfeller av ekstrapyramidale lidelser er også rapportert i sammenheng med overdosering av klorokin (se ADVARSLER og BIVIRKNINGER ).

Behandling

Behandlingen er symptomatisk og må skje umiddelbart med umiddelbar evakuering av magesekken ved emesis (hjemme, før transport til sykehus) eller mageskylling inntil magen er helt tømt. Hvis fint pulverisert, aktivt kull introduseres med magesonde, etter skylling og innen 30 minutter etter inntak av antimalariamidlet, kan det hemme ytterligere tarmabsorpsjon av legemidlet. For å være effektiv bør dosen av aktivt kull være minst fem ganger den estimerte dosen av klorokin inntatt.

Eventuelle kramper bør kontrolleres før mageskylling forsøkes. Hvis på grunn av cerebral stimulering, kan forsiktig administrasjon av et ultrakorttidsvirkende barbiturat prøves, men hvis det skyldes anoksi, bør det korrigeres ved oksygentilførsel og kunstig åndedrett. Overvåk EKG. Ved sjokk med hypotensjon bør en potent vasopressor gis. Bytt ut væsker og elektrolytter etter behov. Hjertekomprimering eller pacing kan være indisert for å opprettholde sirkulasjonen. På grunn av viktigheten av å støtte respirasjon, kan luftrørsintubasjon eller trakeostomi, etterfulgt av mageskylling, også være nødvendig. Peritonealdialyse og utvekslingstransfusjoner har også blitt foreslått for å redusere nivået av stoffet i blodet.

Intervensjonsalternativer kan omfatte: diazepam for livstruende symptomer, anfall og sedasjon, epinefrin for behandling av vasodilatasjon og myokarddepresjon, kaliumerstatning med nøye overvåking av serumkaliumnivåer.

En pasient som overlever den akutte fasen og er asymptomatisk bør observeres nøye i minst seks timer. Væsker kan presses, og tilstrekkelig ammoniumklorid (8 g daglig i oppdelte doser for voksne) kan administreres i noen dager for å surgjøre urinen for å fremme urinutskillelse i tilfeller av både overdosering eller sensitivitet.

KONTRAINDIKASJONER

Bruk av dette legemidlet er kontraindisert i nærvær av retinale eller synsfeltendringer, enten som kan tilskrives 4-aminokinolinforbindelser eller annen etiologi, og hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor 4-aminokinolinforbindelser. Men i behandlingen av akutte angrep av malaria forårsaket av følsomme plasmodiastammer, kan legen velge å bruke dette stoffet etter nøye veiing av mulige fordeler og risikoer for pasienten.

KLINISK FARMAKOLOGI

Klorokin absorberes raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen, og bare en liten andel av den administrerte dosen finnes i avføringen. Omtrent 55 % av stoffet i plasma er bundet til ikke-diffunderbare plasmabestanddeler. Utskillelsen av klorokin er ganske langsom, men økes ved surgjøring av urinen. Klorokin avsettes i vevet i betydelige mengder. Hos dyr kan fra 200 til 700 ganger plasmakonsentrasjonen finnes i lever, milt, nyre og lunge; leukocytter konsentrerer også stoffet. Hjernen og ryggmargen, derimot, inneholder bare 10 til 30 ganger mengden som er tilstede i plasma.

Klorokin gjennomgår betydelig nedbrytning i kroppen. Hovedmetabolitten er desetylklorokin, som utgjør en fjerdedel av det totale materialet som vises i urinen; bisdesetylklorokin, et karboksylsyrederivat, og andre metabolske produkter som ennå ikke er karakterisert, finnes i små mengder. Litt mer enn halvparten av urinlegemiddelproduktene kan regnes som uendret klorokin.

Mikrobiologi

Virkningsmekanismen

Klorokin er et antimalariamiddel. Mens stoffet kan hemme visse enzymer, antas det at dets effekt, i det minste delvis, skyldes dets interaksjon med DNA. Mekanismen for plasmocidal virkning av klorokin er imidlertid ikke helt sikker.

Aktivitet in vitro og in vivo

Klorokin er aktivt mot de erytrocytiske formene av Plasmodium vivax. Plasmodium malariae, og følsomme stammer av Plasmodium falciparum (men ikke gametocyttene til P. falciparum). Det er ikke effektivt mot eksoerytrocytiske former av parasitten.

In vitro-studier med trofozoitter av Entamoeba histolytica har vist at klorokin også har amebicid aktivitet som kan sammenlignes med emetin.

Medikamentresistens

Resistens av Plasmodium falciparum mot klorokin er utbredt og tilfeller av Plasmodium vivax-resistens er rapportert.

PASIENTINFORMASJON

Ingen informasjon gitt. Vennligst referer til ADVARSLER og FORHOLDSREGLER seksjoner.