Leddgikt medisin: Colchicine 0.5mg Colchicum autumnale Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Colchicine og hvordan brukes det?

Colchicin 0,5 mg er en reseptbelagt medisin som brukes til å behandle symptomene på gikt og familiær middelhavsfeber. Kolkisin kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Colchicine tilhører en klasse medikamenter som kalles Uricosuric Agents.

Det er ikke kjent om Colchicin er trygt og effektivt hos barn under 16 år.

Hva er de mulige bivirkningene av Colchicin 0,5 mg?

Kolkisin kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:

. uvanlige blødninger eller blåmerker, . alvorlig diaré, . oppkast, . muskel svakhet, . Muskelsmerte, . nummenhet eller prikking i fingrene eller tærne, . blek eller grå farge på leppene, tungen, håndflatene, . tegn på infeksjon (feber, vedvarende sår hals), . uvanlig svakhet eller tretthet, . rask hjerterytme, . kortpustethet, og . endringer i urinmengden

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Colchicin inkluderer:

. diaré, . kvalme, . kramper, . magesmerter, og . oppkast

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Colchicin. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

Colchicine 0,5mg er et alkaloid hentet fra planten colchicum autumnale.

Det kjemiske navnet på kolkisin 0,5 mg er (S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetrametoksy-9 oksobenzol[a]heptalen-7-yl)acetamid. Strukturformelen er representert nedenfor:

C22H25NO6 MW399.44

Colchicin består av blekgule skjell eller pulver; det mørkner ved eksponering for lys. Colchicin er løselig i vann, fritt løselig i alkohol og lett løselig i eter.

Colchicin-kapsler leveres for oral administrering. Hver kapsel inneholder 0,6 mg Colchicin og følgende inaktive ingredienser: kolloidalt silisiumdioksid, vannfri laktose, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose og natriumstivelsesglykolat. Kapselskallet inneholder gelatin, renset vann, titandioksid, erytrosin, Brilliant Blue FCF og Quinoline Yellow.

INDIKASJONER

Kolkisinkapsler er indisert for profylakse av giktoppbluss hos voksne.

Bruksbegrensninger

Sikkerheten og effektiviteten til kolkisinkapsler for akutt behandling av urinsyregikt under profylakse er ikke studert.

Colchicin-kapsler er ikke en smertestillende medisin og bør ikke brukes til å behandle smerter av andre årsaker.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Giktprofylakse

For profylakse av urinsyregikt er den anbefalte dosen av colchicin 0,5 mg kapsler 0,6 mg én eller to ganger daglig. Maksimal dose er 1,2 mg per dag.

Colchicin-kapsler administreres oralt, uten hensyn til måltider.

Den anbefalte dosen av kolkisin avhenger av bruken av samtidig administrerte legemidler [se NARKOTIKAHANDEL ].

HVORDAN LEVERES

Doseringsformer og styrker

0,6 mg kapsler

nr. 4 mørkeblå/lyseblå harde gelatinkapsler trykket “West-ward 118” i hvitt blekk.

Oppbevaring og håndtering

Colchicin 0,5 mg kapsler, 0,6 mg er nr. 4 mørkeblå/lyseblå harde gelatinkapsler trykket “West-ward 118” i hvitt blekk.

NDC 0143-3018-30: Flaske med 30 kapsler NDC 0143-3018-01: Flaske med 100 kapsler NDC 0143-3018-10: Flaske med 1000 kapsler

Oppbevaring

Oppbevares ved 20° til 25°C (68° til 77°F), [Se USP kontrollert romtemperatur].

Beskytt mot lys og fuktighet.

Distribuert av: West-Ward Pharmaceuticals Corp. Eatontown, NJ 07724. Revidert: juli 2019

BIVIRKNINGER

Gastrointestinale lidelser er de vanligste bivirkningene med kolkisin. De er ofte de første tegnene på toksisitet og kan indikere at kolkisindosen på 0,5 mg må reduseres eller behandlingen må stoppes. Disse inkluderer diaré, kvalme, oppkast og magesmerter.

Kolkisin har blitt rapportert å forårsake nevromuskulær toksisitet, som kan presentere seg som muskelsmerter eller svakhet [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Giftige manifestasjoner assosiert med kolkisin inkluderer myelosuppresjon, disseminert intravaskulær koagulasjon og skade på celler i nyre-, lever-, sirkulasjons- og sentralnervesystemet. Disse oppstår oftest ved overdreven akkumulering eller overdosering [se OVERDOSE ].

Følgende reaksjoner er rapportert med kolkisin. Disse har generelt vært reversible ved å avbryte behandlingen eller senke dosen av kolkisin:

Fordøyelsessystemet: magekramper, magesmerter, diaré, laktoseintoleranse, kvalme, oppkast

Nevrologisk: sensorisk motorisk nevropati

Dermatologisk: alopecia, makulopapulært utslett, purpura, utslett

Hematologisk: leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, pancytopeni, aplastisk anemi

Lever og galleveier: forhøyet AST, forhøyet ALT

Muskuloskeletal: myopati, forhøyet CPK, myotoni, muskelsvakhet, muskelsmerter, rabdomyolyse

Reproduktiv: azoospermi, oligospermi

NARKOTIKAHANDEL

Colchicin 0,5 mg er et substrat for efflux transporteren P-glykoprotein (P-gp), og CYP3A4 metaboliserende enzym. Fatale legemiddelinteraksjoner er rapportert når kolkisin administreres med klaritromycin, en dobbel hemmer av CYP3A4 og P-glykoprotein. Toksisiteter er også rapportert når colchicin 0,5 mg administreres med hemmere av CYP3A4 som kanskje ikke er potente hemmere av P-gp (f.eks. grapefruktjuice, erytromycin, verapamil), eller hemmere av P-gp som kanskje ikke er potente hemmere av CYP3A4 (f.eks. cyklosporin).

Pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon bør ikke gis colchicin 0,5 mg kapsler med legemidler som hemmer både P-glykoprotein og CYP3A4 [Se Se KONTRAINDIKASJONER ].

Kombinasjon av disse doble hemmere med colchicin 0,5 mg kapsler hos pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon har resultert i livstruende eller dødelig kolchicin 0,5 mg toksisitet.

Leger bør sørge for at pasienter er egnede kandidater for behandling med kolkisinkapsler og være oppmerksomme på tegn og symptomer på toksiske reaksjoner forbundet med økt kolkisineksponering på grunn av legemiddelinteraksjoner. Tegn og symptomer på kolchicin toksisitet bør vurderes umiddelbart, og hvis det er mistanke om toksisitet, bør colchicin 0,5 mg kapsler seponeres umiddelbart.

CYP3A4

Samtidig bruk av kolkisin 0,5 mg kapsler og CYP3A4-hemmere (f.eks. klaritromycin, ketokonazol, grapefruktjuice, erytromycin, verapamil, etc.) bør unngås på grunn av potensialet for alvorlig og livstruende toksisitet [Se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER og KLINISK FARMAKOLOGI ].

Hvis samtidig administrering av kolkisinkapsler og en CYP3A4-hemmer er nødvendig, bør dosen av kolkisinkapsler justeres ved enten å redusere den daglige dosen eller redusere dosefrekvensen, og pasienten bør overvåkes nøye for kolkisin 0,5 mg toksisitet [Se KLINISK FARMAKOLOGI ].

P-glykoprotein

Samtidig bruk av kolkisin 0,5 mg kapsler og hemmere av P-glykoprotein (f.eks. klaritromycin, ketokonazol, cyklosporin, etc.) bør unngås på grunn av potensialet for alvorlig og livstruende toksisitet [Se se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER og KLINISK FARMAKOLOGI ].

Hvis samtidig administrering av kolkisinkapsler og en P-gp-hemmer er nødvendig, bør dosen av kolkisinkapsler justeres ved enten å redusere den daglige dosen eller redusere dosefrekvensen, og pasienten bør overvåkes nøye for kolkisintoksisitet [Se KLINISK FARMAKOLOGI ].

HMG-CoA-reduktasehemmere og fibrater

Noen legemidler som HMG-CoA-reduktasehemmere og fibrater kan øke risikoen for myopati når de kombineres med kolkisinkapsler. Klager på muskelsmerter eller -svakhet kan være en indikasjon på å sjekke serumkreatininkinasenivåer for tegn på myopati.

Studier av legemiddel-medikamentinteraksjoner

Fire farmakokinetiske studier evaluerte effekten av samtidig administrering av vorikonazol (200 mg 2D), flukonazol (200 mg 2D), cimetidin (800 mg 2D) og propafenon (225 mg BID) på systemiske nivåer av kolkisin. Colchicin kan administreres med disse legemidlene i de testede dosene uten behov for dosejustering. Disse resultatene bør imidlertid ikke ekstrapoleres til andre samtidig administrerte legemidler [Se CYP3A4, P-glykoprotein og Farmakokinetikk ].

Narkotikamisbruk og avhengighet

Toleranse, misbruk eller avhengighet av kolkisin 0,5 mg er ikke rapportert.

ADVARSLER

Inkludert som en del av "FORHOLDSREGLER" Seksjon

FORHOLDSREGLER

Fatal overdose

Fatale overdoser, både utilsiktet og tilsiktet, er rapportert hos voksne og barn som har inntatt kolkisin [Se OVERDOSE ]. Colchicin-kapsler bør oppbevares utilgjengelig for barn.

Bloddyskrasier

Myelosuppresjon, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, pancytopeni og aplastisk anemi er rapportert med kolkisin brukt i terapeutiske doser.

Interaksjoner med CYP3A4 og P-Gp-hemmere

Fordi kolkisin 0,5 mg er et substrat for både det CYP3A4-metaboliserende enzymet og P-glykoproteinutstrømningstransportøren, kan hemming av en av disse veiene føre til kolkisinrelatert toksisitet. Hemming av både CYP3A4 og P-gp av doble hemmere som klaritromycin har blitt rapportert å gi livstruende eller dødelig kolchicin toksisitet på grunn av signifikant økning i systemisk kolkisin 0,5 mg nivåer. Derfor bør samtidig bruk av kolkisin 0,5 mg kapsler og hemmere av CYP3A4 eller Pglykoprotein unngås [se NARKOTIKAHANDEL ]. Hvis unngåelse ikke er mulig, bør redusert daglig dose vurderes og pasienten bør overvåkes nøye for kolkicintoksisitet. Bruk av kolkisinkapsler sammen med legemidler som hemmer både P-gp og CYP3A4 er kontraindisert hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon [Se KONTRAINDIKASJONER ].

Nevromuskulær toksisitet

Nevromuskulær toksisitet og rabdomyolyse er rapportert fra kronisk behandling med kolkisin i terapeutiske doser, spesielt i kombinasjon med andre legemidler som er kjent for å forårsake denne effekten. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon og eldre pasienter (selv de med normal nyre- og leverfunksjon) har økt risiko. Når kolkisinbehandlingen er avsluttet, forsvinner symptomene vanligvis innen 1 uke til flere måneder.

Informasjon om pasientveiledning

Råd pasienten til å lese den FDA-godkjente pasientmerkingen ( Medisinveiledning ).

Doseringsinstruksjoner

Hvis en dose med kolkisinkapsler glemmes, råd pasienten til å ta dosen så snart som mulig og deretter gå tilbake til normal doseringsplan. Men hvis en dose hoppes over, bør pasienten ikke doble neste dose.

Fatal overdose

Informer pasienten om at dødelige overdoser, både utilsiktede og tilsiktede, er rapportert hos voksne og barn som har inntatt kolkisin. Colchicin-kapsler bør oppbevares utilgjengelig for barn.

Bloddyskrasier

Gi pasienter beskjed om at benmargsdepresjon med agranulocytose, aplastisk anemi og trombocytopeni kan forekomme med kolkisinkapsler.

Interaksjoner med narkotika og mat

Gi pasienter beskjed om at mange legemidler eller andre stoffer kan interagere med kolkisinkapsler og at noen interaksjoner kan være dødelige. Derfor bør pasienter rapportere til helsepersonell om alle de aktuelle medisinene de tar, og sjekke med helsepersonell før de begynner med nye medisiner, inkludert korttidsmedisiner som antibiotika. Pasienter bør også rådes til å rapportere bruk av reseptfrie medisiner eller urteprodukter. Grapefrukt og grapefruktjuice kan også interagere og bør ikke inntas under behandling med colchicin 0,5 mg kapsler.

Nevromuskulær toksisitet

Gi pasienter beskjed om at muskelsmerter eller -svakhet, prikking eller nummenhet i fingre eller tær kan oppstå med kolkisinkapsler alene eller når det brukes sammen med visse andre legemidler. Pasienter som utvikler noen av disse tegnene eller symptomene må seponere colchicin-kapsler og søke medisinsk vurdering umiddelbart.

Ikke-klinisk toksikologi

Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet

Karsinogenese

Karsinogenitetsstudier av kolkisin 0,5 mg er ikke utført. På grunn av potensialet for kolkisin til å produsere aneuploide celler (celler med ulikt antall kromosomer), gir kolkisin en teoretisk økt risiko for malignitet.

Mutagenese

Publiserte studier viste at kolkisin 0,5 mg var negativt for mutagenisitet i den bakterielle reversmutasjonsanalysen. In vitro kromosomavviksanalyser viste imidlertid dannelsen av mikrokjerner etter kolkisinbehandling. Fordi publiserte studier viste at kolkisin 0,5 mg induserer aneuploidi gjennom prosessen med mitotisk ikke-disjunksjon uten strukturelle DNA-endringer, anses ikke kolkisin 0,5 mg som klastogent, selv om det dannes mikrokjerner.

Nedsatt fruktbarhet

Det var ingen studier av effekten av kolkisinkapsler på fertilitet. Imidlertid har publiserte ikke-kliniske studier vist at kolkisin-indusert forstyrrelse av mikrotubulidannelse påvirker meiose og mitose. Publiserte reproduksjonsstudier med kolkisin rapporterte unormal sædmorfologi og reduserte sædceller hos menn, og interferens med sædpenetrasjon, andre meiotisk deling og normal spaltning hos kvinner.

Kasusrapporter og epidemiologiske studier hos mannlige forsøkspersoner på kolkisin 0,5 mg-behandling indikerer at infertilitet fra kolkisin er sjelden. En kasusrapport indikerte at azoospermi ble reversert når behandlingen ble stoppet. Kasusrapporter og epidemiologiske studier av kvinnelige forsøkspersoner på kolkisinbehandling har ikke etablert en klar sammenheng mellom bruk av kolkisin og kvinnelig infertilitet.

Bruk i spesifikke populasjoner

Bruk under graviditet

Graviditetskategori C

Det er ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier med kolkisin 0,5 mg kapsler hos gravide kvinner. Kolkisin krysser den menneskelige morkaken.

Utviklingsstudier på dyr ble ikke utført med kolkisinkapsler, men publiserte reproduksjons- og utviklingsstudier på dyr med kolkisin 0,5 mg viste embryoføtal toksisitet, teratogenisitet og endret postnatal utvikling ved eksponeringer innenfor eller over det kliniske terapeutiske området. Colchicin 0,5 mg bør kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.

Arbeid og levering

Effekten av kolkisin på fødsel og fødsel er ukjent.

Bruk hos ammende mødre

Kolkisin 0,5 mg utskilles i morsmelk. Begrenset informasjon tyder på at spedbarn som utelukkende ammes, får mindre enn 10 prosent av mors vektjusterte dose. Selv om det ikke er publiserte rapporter om bivirkninger hos ammende spedbarn av mødre som tar kolkisin 0,5 mg, kan kolkisin påvirke gastrointestinal cellefornyelse og permeabilitet. Forsiktighet bør utvises og ammende spedbarn bør observeres for bivirkninger når colchicin 0,5 mg kapsler administreres til en ammende kvinne.

Pediatrisk bruk

Gikt er sjelden hos pediatriske pasienter; sikkerheten og effektiviteten til kolkisinkapsler hos pediatriske pasienter har ikke blitt evaluert i kontrollerte studier.

Geriatrisk bruk

På grunn av den økte forekomsten av nedsatt nyrefunksjon hos den eldre befolkningen, og den høyere forekomsten av andre komorbide tilstander hos den eldre befolkningen som krever bruk av andre medisiner, bør reduksjon av kolkisindosen når eldre pasienter behandles med kolkisin være forsiktig. ansett.

Nedsatt nyrefunksjon

Ingen dedikerte farmakokinetiske studier er utført med kolkisin 0,5 mg kapsler hos pasienter med varierende grad av nedsatt nyrefunksjon. Kolkisin er kjent for å skilles ut i urin hos mennesker, og tilstedeværelsen av alvorlig nedsatt nyrefunksjon har vært assosiert med kolkisin 0,5 mg toksisitet. Urinclearance av kolkisin 0,5 mg og dets metabolitter kan være redusert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Dosereduksjon eller alternativer bør vurderes for profylakse av urinsyregikt hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Kolkisin fjernes ikke effektivt ved hemodialyse. Pasienter som gjennomgår hemodialyse bør overvåkes nøye for kolchicintoksisitet.

Nedsatt leverfunksjon

Ingen dedikerte farmakokinetiske studier med kolchicin 0,5 mg kapsler er utført hos pasienter med varierende grader av nedsatt leverfunksjon. Kolkisin er kjent for å bli metabolisert hos mennesker, og tilstedeværelsen av alvorlig nedsatt leverfunksjon har vært assosiert med kolkisintoksisitet. Leverclearance av kolkisin kan reduseres betydelig og plasmahalveringstid forlenges hos pasienter med kronisk nedsatt leverfunksjon.

Dosereduksjon eller alternativer bør vurderes for profylakse av urinsyregikt hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

OVERDOSE

Dosen av kolkisin 0,5 mg som ville indusert betydelig toksisitet for et individ er ukjent. Dødsfall er rapportert hos pasienter etter inntak av en dose så lav som 7 mg over en 4-dagers periode, mens andre pasienter har rapportert overlevd etter inntak av mer enn 60 mg. En gjennomgang av 150 pasienter som overdoserte kolkisin 0,5 mg fant at de som inntok mindre enn 0,5 mg/kg overlevde og hadde en tendens til å ha mildere bivirkninger, som gastrointestinale symptomer, mens de som fikk i seg fra 0,5 til 0,8 mg/kg hadde mer alvorlige bivirkninger. bivirkninger, inkludert myelosuppresjon. Det var 100 % dødelighet blant pasienter som fikk i seg mer enn 0,8 mg/kg.

Farmakokinetikk

KONTRAINDIKASJONER

Pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon bør ikke gis colchicin 0,5 mg kapsler med legemidler som hemmer både P-glykoprotein og CYP3A4-hemmere [se NARKOTIKAHANDEL ]. Kombinasjon av disse doble inhibitorene med kolkisin hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon har resultert i livstruende eller dødelig kolkisin 0,5 mg toksisitet.

Pasienter med både nyre- og leversvikt bør ikke gis kolkisinkapsler.

KLINISK FARMAKOLOGI

Virkningsmekanismen

Colchicins effektivitet som behandling for gikt har blitt postulert å skyldes dens evne til å blokkere nøytrofilmedierte inflammatoriske responser indusert av mononatriumuratkrystaller i leddvæske. Kolkisin forstyrrer polymeriseringen av β-tubulin til mikrotubuli, og forhindrer derved aktivering, degranulering og migrering av nøytrofiler til betennelsessteder. Kolkisin forstyrrer også inflammasomkomplekset som finnes i nøytrofiler og monocytter som medierer interleukin-1β (IL-1β) aktivering.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Hos friske voksne nådde kolkisinkapsler, når de ble gitt oralt, en gjennomsnittlig Cmax på 3 ng/ml i løpet av 1,3 timer (område 0,7 til 2,5 timer) etter 0,6 mg enkeltdoseadministrasjon. Absolutt biotilgjengelighet er rapportert å være omtrent 45 %.

Administrering med mat har ingen effekt på hastigheten eller omfanget av kolkisin 0,5 mg absorpsjon.

Kolkisin fjernes ikke effektivt ved hemodialyse.

Fordeling

Kolkisin har et gjennomsnittlig tilsynelatende distribusjonsvolum hos friske unge frivillige på ca. 5 til 8 l/kg. Kolkisinbinding til serumprotein er omtrent 39 %, primært til albumin. Kolkisin 0,5 mg krysser morkaken og fordeles i morsmelk [Se Svangerskap og Ammende mødre ].

Metabolisme

En publisert in vitro studie av humane levermikrosomer viste at omtrent 16 % av kolkisin 0,5 mg metaboliseres til 2-O-demetylkolkisin 0,5 mg og 3-O-demetylkolkisin (henholdsvis 2- og 3-DMC) av CYP3A4. Glukuronidering antas også å være en metabolsk vei for kolkisin.

Utskillelse

I en publisert studie med friske frivillige ble 40 til 65 % av den totale absorberte dosen av kolkisin (1 mg administrert oralt) gjenvunnet uendret i urinen. Enterohepatisk resirkulasjon og biliær utskillelse antas også å spille en rolle i eliminering av kolkisin. Kolkisin er et substrat for P-gp, og P-gp-utstrømning antas å spille en viktig rolle i 0,5 mg-disponering av kolkisin. Eliminasjonshalveringstid hos mennesker ble funnet å være 31 timer (område 21,7 til 49,9 timer).

Spesielle populasjoner

Det er ingen forskjell mellom menn og kvinner i den farmakokinetiske disponeringen av kolkisin.

Pediatriske pasienter

Farmakokinetikken til kolkisin ble ikke evaluert hos pediatriske pasienter.

Eldre

Farmakokinetikken til kolkisin er ikke bestemt hos eldre pasienter. En publisert rapport beskrev farmakokinetikken til 1 mg oral colchicin tablett hos fire eldre kvinner sammenlignet med seks unge friske menn. Gjennomsnittsalderen for de fire eldre kvinnene var 83 år (område 75 til 93), gjennomsnittlig vekt var 47 kg (38 til 61 kg) og gjennomsnittlig kreatininclearance var 46 ml/min (område 25 til 75 ml/min). Gjennomsnittlige maksimale plasmanivåer og AUC for kolkisin var to ganger høyere hos eldre forsøkspersoner sammenlignet med unge friske menn. Det er mulig at den høyere eksponeringen hos eldre personer skyldtes nedsatt nyrefunksjon.

Nedsatt nyrefunksjon

Farmakokinetikken til kolkisin 0,5 mg hos pasienter med lett og moderat nedsatt nyrefunksjon er ikke kjent. En publisert rapport beskrev disponeringen av kolkisin (1 mg) hos unge voksne menn og kvinner som hadde nyresykdom i sluttstadiet som krever dialyse sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon. Pasienter med nyresykdom i sluttstadiet hadde 75 % lavere kolkisin 0,5 mg clearance (0,17 vs. 0,73 l/time/kg) og forlenget plasmaeliminasjonshalveringstid (18,8 timer vs. 4,4 timer) sammenlignet med personer med normal nyrefunksjon [ Se Nedsatt nyrefunksjon ].

Nedsatt leverfunksjon

Publiserte rapporter om farmakokinetikken til intravenøs kolkisin hos pasienter med alvorlig kronisk leversykdom, så vel som de med alkoholisk eller primær biliær cirrhose, og normal nyrefunksjon antyder stor variasjon mellom pasienter. Hos noen personer med mild til moderat cirrhose er clearance av kolkisin betydelig redusert og plasmahalveringstid forlenget sammenlignet med friske personer. Hos personer med primær biliær cirrhose ble ingen konsistente trender notert [Se Nedsatt leverfunksjon ]. Ingen farmakokinetiske data er tilgjengelige for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).

Narkotikahandel

Farmakokinetiske studier som evaluerer endringer i systemiske nivåer av kolkisin ved samtidig administrering med CYP3A4-hemmere hos friske frivillige er utført med kolkisinkapsler. Mens vorikonazol 200 mg 2D i 5 dager (betraktes som en sterk CYP3A4-hemmer) og cimetidin 800 mg 2D i 5 dager (betraktes som en svak CYP3A4-hemmer) ikke forårsaket noen endringer i kolkisin 0,5 mg systemiske nivåer, forårsaket flukonazol 200 dager mg QD i 4 dager. en startdose på 400 mg (betraktet som en moderat CYP3A4-hemmer) økte kolkisin-AUC med 40 %. Siden vorikonazol, cimetidin og flukonazol er kjent som CYP3A4-hemmere som ikke hemmer Pgp, viser disse studiene at CYP3A4-hemming i seg selv kanskje ikke fører til klinisk signifikante økninger i systemiske kolkisinnivåer hos mennesker, og P-gp-hemming i tillegg til CYP3A4 i kan være nødvendig for klinisk meningsfulle interaksjoner av kolkisin. Imidlertid, basert på publiserte kasusrapporter som indikerer tilstedeværelsen av kolkisin 0,5 mg toksisitet når kolkisin administreres sammen med sterke til moderate CYP3A4-hemmere som klaritromycin, erytromycin, grapefruktjuice, etc., samt 40 % økning i systemiske nivåer av kolkisin observert med samtidig administrert flukonazol (en moderat CYP3A4-hemmer som ikke er kjent for å hemme P-gp) i en medikament-legemiddelinteraksjonsstudie, legemiddel-legemiddelinteraksjonspotensialet til kolkisin 0,5 mg med sterke eller moderate CYP3A4-hemmere som ikke hemmer P-gp kan ikke utelukkes helt.

Samtidig administrering av kolkisin 0,5 mg kapsler med propafenon (en P-gp-hemmer) ved 225 mg 2D i 5 dager, i en farmakokinetisk studie på friske frivillige, forårsaket ingen endringer i systemiske nivåer av kolkisin. Dette indikerer at propafenon kan administreres med colchicin 0,5 mg kapsler uten noen dosejustering. Disse resultatene bør imidlertid ikke ekstrapoleres til andre P-gp-hemmere, da kolkisin er kjent for å være et substrat for P-gp og kasusrapporter om kolkicintoksisitet assosiert med samtidig administrering av P-gp-hemmere som ciklosporin er publisert.

Kliniske studier

Beviset for effekten av kolkisin hos pasienter med kronisk gikt er hentet fra publisert litteratur. To randomiserte kliniske studier vurderte effekten av kolkisin 0,6 mg to ganger daglig for profylakse av urinsyregikt hos pasienter med gikt som startet behandling med uratsenkende behandling. I begge studiene reduserte behandling med kolkisin 0,5 mg hyppigheten av urinsyregikt.

PASIENTINFORMASJON

Kolkisin (kol' chi sett) Kapsler

Hva er den viktigste informasjonen jeg bør vite om colchicin 0,5 mg kapsler?

Colchicin 0,5 mg kapsler kan forårsake alvorlige bivirkninger eller død hvis nivåene av kolkisin er for høye i kroppen din.

. Å ta visse medisiner med kolkisin 0,5 mg kapsler kan føre til at nivået av kolkisin 0,5 mg blir for høyt, spesielt hvis du har nyre- eller leverproblemer. . Fortell helsepersonell om alle dine medisinske tilstander, inkludert hvis du har nyre- eller leverproblemer. Dosen din med kolkisinkapsler må kanskje endres. . Selv medisiner du tar i en kort periode, for eksempel antibiotika, kan samhandle med kolkisinkapsler og forårsake alvorlige bivirkninger eller død.

Hva er colchicin 0,5 mg kapsler?

Colchicin 0,5 mg kapsler er reseptbelagte medisiner som brukes for å forhindre giktoppbluss hos voksne.

Det er ikke kjent om kolkisinkapsler er trygge og effektive for behandling av:

. akutte giktflammer

Colchicin-kapsler er ikke et smertestillende middel, og det bør ikke tas for å behandle smerte relatert til andre tilstander med mindre det er spesifikt for disse tilstandene.

Det er ikke kjent om kolkisinkapsler er trygge og effektive hos barn.

Hvem bør ikke ta kolkisinkapsler?

Ikke ta colchicin 0,5 mg kapsler hvis du har lever- og nyreproblemer og du tar visse andre medisiner. Alvorlige bivirkninger, inkludert død, har blitt rapportert hos disse personene selv når de tas som anvist. Se "Hva er den viktigste informasjonen jeg bør vite om kolkisinkapsler?"

Hva bør jeg fortelle helsepersonell før jeg tar colchicin 0,5 mg kapsler?

Før du tar kolkisinkapsler, fortell helsepersonell:

. om alle dine medisinske tilstander . hvis du har nyre- eller leverproblemer . hvis du er gravid eller planlegger å bli gravid. Det er ikke kjent om colchicin 0,5 mg kapsler kan skade din ufødte baby. Snakk med helsepersonell hvis du er gravid eller planlegger å bli gravid. . hvis du ammer eller planlegger å amme. Kolkisin kan gå over i morsmelk og kan skade babyen din. Snakk med helsepersonell om den beste måten å mate babyen din på hvis du tar colchicin 0,5 mg kapsler.

Fortell helsepersonell om alle medisinene du tar, inkludert reseptbelagte, reseptfrie medisiner, vitaminer eller urtetilskudd.

. legemidler som kan påvirke hvordan leveren din fungerer (CYP3A4-hemmere) . cyklosporin (Neoral®, Gengraf®, Sandimmune®) . kolesterolsenkende medisiner . antibiotika

Spør helsepersonell eller apotek hvis du ikke er sikker på om du tar noen av medisinene som er oppført ovenfor. Dette er ikke en fullstendig liste over alle legemidler som kan påvirke kolkisinkapsler.

Hvordan skal jeg ta kolkisinkapsler?

. Ta colchicin 0,5 mg kapsler nøyaktig slik helsepersonell ber deg ta det. . Colchicin 0,5 mg kapsler kan tas med eller uten mat. . Hvis du tar for mye kolkisinkapsler, ring legen din eller gå til nærmeste legevakt umiddelbart. . Ikke slutt å ta kolkisinkapsler med mindre helsepersonell ber deg om det. . Hvis du glemmer en dose med colchicin 0,5 mg kapsler, ta den så snart du husker det. Hvis det nesten er tid for neste dose, hopp over den glemte dosen. Ta neste dose til vanlig tid. Ikke ta 2 doser samtidig. . Hvis du har en urinsyregikt mens du tar kolkisinkapsler, fortell det til helsepersonell.

Hva bør jeg unngå mens jeg tar kolkisinkapsler?

. Unngå å spise grapefrukt eller drikke grapefruktjuice mens du tar colchicin 0,5 mg kapsler. Det kan øke sjansene dine for å få alvorlige bivirkninger.

Hva er de mulige bivirkningene av colchicin 0,5 mg kapsler?

Colchicin 0,5 mg kapsler kan forårsake alvorlige bivirkninger eller død. Se "Hva er den viktigste informasjonen jeg bør vite om colchicin 0,5 mg kapsler?"

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har:

. uvanlige blødninger eller blåmerker . økte infeksjoner . svakhet eller tretthet . muskelsvakhet eller smerte . nummenhet eller prikking i fingrene eller tærne . blek eller grå farge på leppene, tungen eller håndflatene dine . alvorlig diaré eller oppkast

De vanligste bivirkningene av colchicin 0,5 mg kapsler inkluderer magesmerter, diaré, kvalme og oppkast.

Fortell helsepersonell dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke forsvinner.

Dette er ikke alle de mulige bivirkningene av kolkisinkapsler. Spør helsepersonell eller apotek for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg oppbevare kolkisinkapsler?

. Oppbevar colchicin 0,5 mg kapsler ved romtemperatur mellom 68° til 77°F (20° til 25°C). . Oppbevar colchicin 0,5 mg kapsler i en tett lukket beholder. . Hold kolkisinkapsler borte fra lys og borte fra fuktighet.

Oppbevar kolkisinkapsler og alle medisiner utilgjengelig for barn.

Generell informasjon om sikker og effektiv bruk av colchicin 0,5 mg kapsler.

Medisiner er noen ganger foreskrevet for andre formål enn de som er oppført i en medisinveiledning. Ikke ta kolkisinkapsler for en tilstand som det ikke er foreskrevet for. Ikke gi kolkisinkapsler til andre mennesker, selv om de har de samme symptomene som du har. Det kan skade dem.

Denne medisinguiden oppsummerer den viktigste informasjonen om colchicin 0,5 mg kapsler. Hvis du vil ha mer informasjon, snakk med apoteket eller helsepersonell for informasjon om colchicin 0,5 mg kapsler som er skrevet for helsepersonell.

For mer informasjon, gå til www.west-ward.com eller ring 1-800-962-8364.

Hva er ingrediensene i colchicin 0,5 mg kapsler?

Aktiv ingrediens: Kolkisin

Inaktive ingredienser: kolloidalt silisiumdioksid, vannfri laktose, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose og natriumstivelsesglykolat. Kapselskallet inneholder gelatin, renset vann, titandioksid, erytrosin, Brilliant Blue FCF og Quinoline Yellow.

Denne medisinveiledningen er godkjent av US Food and Drug Administration.