Astelin 10ml Azelastine Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Astelin 10ml og hvordan brukes det?

Astelin er en reseptbelagt medisin som brukes til å behandle symptomene på nysing, rennende eller tett nese (rhinitt) forårsaket av sesongmessige allergier. Astelin kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Astelin tilhører en klasse legemidler som kalles Allergi, Intranasal; Antihistaminer, Intranasal.

Det er ikke kjent om Astelin er trygt og effektivt hos barn under 5 år.

Hva er de mulige bivirkningene av Astelin 10ml?

Astelin 10ml kan forårsake alvorlige bivirkninger inkludert:

. utslett, . pustevansker, og . hevelse i ansiktet, leppene, tungen eller halsen

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Astelin inkluderer:

. bitter smak i munnen din, . døsighet, . tretthet, . hodepine, . svimmelhet, . nysing, . neseirritasjon, . neseblod, . kvalme, . tørr munn, og . vektøkning

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Astelin. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

Astelin (azelastinhydroklorid) nesespray, 137 mikrogram (mcg), er et antihistamin formulert som en oppmålt sprayløsning for intranasal administrering. Azelastinhydroklorid forekommer som et hvitt, nesten luktfritt, krystallinsk pulver med en bitter smak. Den har en molekylvekt på 418,37. Det er lite løselig i vann, metanol og propylenglykol og lett løselig i etanol, oktanol og glyserin. Den har et smeltepunkt på ca. 225°C og pH i en mettet løsning er mellom 5,0 og 5,4. Dets kjemiske navn er (±)-1-(2H)-ftalazinon,4-[(4klorfenyl)metyl]-2-(heksahydro-1-metyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydroklorid. Dens molekylformel er C22H24ClN3O•HCl med følgende kjemiske struktur:

Astelin 10 ml nesespray inneholder 0,1 % azelastinhydroklorid i en vandig løsning ved pH 6,8 ± 0,3. Den inneholder også benzalkoniumklorid (125 mcg/ml), dinatriumedetat, hypromellose, sitronsyre, dibasisk natriumfosfat, natriumklorid og renset vann.

Etter priming [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ], gir hver avmålt spray et gjennomsnittlig volum på 0,137 ml som inneholder 137 mcg azelastinhydroklorid (tilsvarer 125 mcg azelastinbase). Flasken kan levere 200 målte spray.

INDIKASJONER

Astelin nesespray er indisert for behandling av symptomene på sesongmessig allergisk rhinitt hos voksne og pediatriske pasienter 5 år og eldre, og for behandling av symptomene på vasomotorisk rhinitt hos voksne og ungdomspasienter 12 år og eldre.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Sesongbetinget allergisk rhinitt

Den anbefalte dosen av Astelin 10 ml nesespray til voksne og ungdomspasienter 12 år og eldre med sesongmessig allergisk rhinitt er en eller to sprayer per nesebor to ganger daglig. Den anbefalte dosen av Astelin 10 ml nesespray til pediatriske pasienter i alderen 5 år til 11 år er én spray per nesebor to ganger daglig.

Vasomotorisk rhinitt

Den anbefalte dosen av Astelin 10 ml nesespray til voksne og ungdomspasienter 12 år og eldre med vasomotorisk rhinitt er to sprayer per nesebor to ganger daglig.

Viktige administrasjonsinstruksjoner

Administrer Astelin 10 ml nesespray kun intranasal vei.

Grunning: Prime Astelin 10 ml nesespray før første gangs bruk ved å slippe ut 4 sprayer eller til en fin tåke vises. Når Astelin 10 ml nesespray ikke har vært brukt på 3 eller flere dager, må du fylle på med 2 sprayer eller til en fin tåke vises. Unngå å spraye Astelin 10ml nesespray i øynene.

HVORDAN LEVERES

Doseringsformer og styrker

Astelin 10ml nesespray er en nesesprayløsning. Hver spray med Astelin nesespray gir et volum på 0,137 ml løsning som inneholder 137 mcg azelastinhydroklorid.

Oppbevaring og håndtering

Astelin (azelastinhydroklorid) nesespray, 137 mcg leveres som en 30 ml pakke ( NDC 0037-0241-30) som leverer 200 avmålte sprayer i en flaske med høy tetthet av polyetylen (HDPE) utstyrt med en spraypumpeenhet med oppmålt dose. Spraypumpeenheten består av en nesespraypumpe utstyrt med blå sikkerhetsklemme og blått støvdeksel i plast. Nettoinnholdet i flasken er 30 ml (nettovekt 30 g løsning). Hver flaske inneholder 30 mg (1 mg/ml) azelastinhydroklorid. Etter priming [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ], gir hver spray en fin tåke som inneholder et gjennomsnittlig volum på 0,137 mL løsning som inneholder 137 mcg azelastinhydroklorid. Riktig mengde medikamenter i hver spray kan ikke garanteres før den første primingen og etter at 200 sprayer er brukt, selv om flasken ikke er helt tom. Flasken skal kastes etter at 200 sprayer er brukt. Astelin nesespray skal ikke brukes etter utløpsdatoen "EXP" på etiketten og kartongen.

Oppbevaring

Oppbevares ved kontrollert romtemperatur 20° til 25°C (68° til 77°F). Beskytt mot frysing.

Produsert av: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Revidert: 10/2014

BIVIRKNINGER

Bruk av Astelin 10 ml nesespray har vært assosiert med somnolens [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Erfaring fra kliniske forsøk

Fordi kliniske studier utføres under vidt forskjellige forhold, kan bivirkningsrater observert i kliniske studier av et medikament ikke sammenlignes direkte med rater i kliniske studier av et annet medikament og gjenspeiler kanskje ikke rater observert i praksis.

Sesongbetinget allergisk rhinitt

Astelin 10 ml nesespray to sprayer per nesebor to ganger daglig

Informasjon om uønskede erfaringer for Astelin 10 ml nesespray er avledet fra seks placebo- og aktiv-kontrollerte, 2-dagers til 8-ukers kliniske studier som inkluderte 391 pasienter, 12 år og eldre, med sesongmessig allergisk rhinitt som fikk Astelin 10 ml nesespray i en dose på 2 sprayer per nesebor to ganger daglig. I placebokontrollerte effektstudier var forekomsten av seponering på grunn av bivirkninger hos pasienter som fikk Astelin nesespray og vehikelplacebo henholdsvis 2,2 % og 2,8 %.

Tabell 1 inneholder bivirkninger som ble rapportert med frekvenser ≥ 2 % i behandlingsgruppen Astelin 10 ml nesespray 2 sprayer per nesebor to ganger daglig og hyppigere enn placebo.

Astelin 10 ml nesespray én spray per nesebor to ganger daglig

Informasjon om uønskede erfaringer for Astelin 10 ml nesespray i en dose på én spray per nesebor to ganger daglig er hentet fra to placebokontrollerte 2-ukers kliniske studier som inkluderte 276 pasienter 12 år og eldre med sesongmessig allergisk rhinitt. Forekomsten av seponering på grunn av bivirkninger hos pasienter som fikk Astelin 10 ml nesespray og vehikelplacebo var henholdsvis 0,0 % og 0,8 %. Bitter smak ble rapportert hos 8,3 % av pasientene sammenlignet med ingen i placebogruppen. Somnolens ble rapportert hos 0,4 % av pasientene sammenlignet med ingen i placebogruppen.

Totalt 176 pasienter i alderen 5 til 11 år ble eksponert for Astelin 10 ml nesespray i en dose på 1 spray hvert nesebor to ganger daglig i 3 placebokontrollerte studier. I disse studiene inkluderer bivirkninger som forekom hyppigere hos pasienter behandlet med Astelin 10 ml nesespray enn med placebo, og som ikke var representert i bivirkningstabellen for voksne ovenfor, rhinitt/forkjølelsessymptomer (17,0 % vs. 9,5 %), hoste ( 11,4 % vs. 8,3 %), konjunktivitt (5,1 % vs. 1,8 %) og astma (4,5 % vs. 4,1 %).

Bivirkninger

Følgende reaksjoner ble observert sjelden (

Kardiovaskulær: rødme, hypertensjon, takykardi.

Dermatologisk: kontakteksem, eksem, hår- og follikkelinfeksjon, furunkulose, hudskader.

Fordøyelsessystemet: forstoppelse, gastroenteritt, glossitt, ulcerøs stomatitt, oppkast, økt SGPT, aftøs stomatitt, diaré, tannpine.

Metabolsk og ernæringsmessig: økt appetitt.

Muskuloskeletal: myalgi, temporomandibulær dislokasjon, revmatoid artritt.

Nevrologisk: hyperkinesi, hypoestesi, vertigo.

Psykologisk: angst, depersonalisering, depresjon, nervøsitet, søvnforstyrrelser, unormal tenkning. Luftveier: bronkospasme, hoste, brennende hals, laryngitt, bronkitt, tørr hals, nattlig dyspné, nasofaryngitt, tett nese, svelgetest, bihulebetennelse, nesetørrhet, paranasal sinushypersekresjon, post-nesedrypp.

Spesielle sanser: konjunktivitt, øyeabnormitet, øyesmerter, rennende øyne, tap av smak.

Urogenital: albuminuri, amenoré, brystsmerter, hematuri, økt urinfrekvens.

Hele kroppen: allergisk reaksjon, ryggsmerter, herpes simplex, virusinfeksjon, ubehag, smerter i ekstremiteter, magesmerter, pyreksi.

Vasomotorisk rhinitt

Bivirkningsinformasjon for Astelin nesespray er hentet fra to placebokontrollerte kliniske studier som inkluderte 216 pasienter 12 år og eldre med vasomotorisk rhinitt som fikk Astelin nesespray i en dose på 2 sprayer per nesebor to ganger daglig i opptil 28 dager. Forekomsten av seponering på grunn av bivirkninger hos pasienter som fikk Astelin nesespray og vehikelplacebo var henholdsvis 2,8 % og 2,9 %.

Følgende bivirkninger ble rapportert med frekvenser ≥ 2 % i behandlingsgruppen for Astelin nesespray og hyppigere enn placebo.

Reaksjoner som ble observert sjelden (

kontrollerte studier som involverte nasale og orale azelastinhydrokloridformuleringer, var det sjeldne forekomster av hepatiske transaminaser.

Postmarketing-erfaring

Under bruk etter godkjenning av Astelin 10 ml nesespray, har følgende bivirkninger blitt identifisert. Fordi disse reaksjonene rapporteres frivillig fra en populasjon av usikker størrelse, er det ikke alltid mulig å pålitelig estimere frekvensen deres eller etablere en årsakssammenheng med legemiddeleksponering. Rapporterte bivirkninger inkluderer: anafylaksi, irritasjon på påføringsstedet, atrieflimmer, brystsmerter, forvirring, dyspné, ansiktsødem, ufrivillige muskelsammentrekninger, nesesår, hjertebank, parestesi, parosmi, kløe, utslett, forstyrrelse eller tap av luktesans og/ eller smak, toleranse, urinretensjon, unormalt syn og xeroftalmi.

NARKOTIKAHANDEL

Sentralnervesystemdepressiva

Samtidig bruk av Astelin nesespray med alkohol eller andre sentralnervesystemdepressiva bør unngås fordi reduksjon i årvåkenhet og svekkelse av sentralnervesystemets ytelse kan forekomme [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

ADVARSLER

Inkludert som en del av FORHOLDSREGLER seksjon.

FORHOLDSREGLER

Somnolens i aktiviteter som krever mental årvåkenhet

I kliniske studier har forekomsten av somnolens blitt rapportert hos noen pasienter som tar Astelin 10 ml nesespray [se BIVIRKNINGER ]. Pasienter bør advares mot å engasjere seg i farlige yrker som krever fullstendig mental årvåkenhet og motorisk koordinering som å betjene maskiner eller kjøre motorkjøretøy etter administrering av Astelin 10 ml nesespray. Samtidig bruk av Astelin 10 ml nesespray med alkohol eller andre sentralnervesystemdepressiva bør unngås fordi ytterligere reduksjoner i årvåkenhet og ytterligere svekkelse av sentralnervesystemets ytelse kan forekomme [se NARKOTIKAHANDEL ].

Informasjon om pasientveiledning

Se FDA-godkjent pasientmerking (PASIENTINFORMASJON og bruksanvisning).

Aktiviteter som krever mental årvåkenhet

Somnolens er rapportert hos noen pasienter som tar Astelin 10 ml nesespray. Advar pasienter mot å engasjere seg i farlige yrker som krever fullstendig mental årvåkenhet og motorisk koordinering som å kjøre bil eller bruke maskiner etter administrering av Astelin nesespray [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Samtidig bruk av alkohol og andre sentralnervesystemdepressiva

Instruer pasienter om å unngå samtidig bruk av Astelin nesespray med alkohol eller andre sentralnervesystemdepressiva fordi ytterligere reduksjoner i årvåkenhet og ytterligere svekkelse av sentralnervesystemets ytelse kan forekomme [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Vanlige bivirkninger

Informer pasientene om at behandlingen med Astelin 10 ml nesespray kan føre til bivirkninger, som inkluderer bitter smak, hodepine, søvnighet, dysestesi, rhinitt, nesebrenning, faryngitt, neseblødning, bihulebetennelse, paroksysmal nysing, kvalme, munntørrhet, tretthet, svimmelhet, og vektøkning [se BIVIRKNINGER ].

Grunning

Instruer pasienter om å prime pumpen før første gangs bruk og når Astelin nesespray ikke har vært brukt på 3 eller flere dager [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Hold spray borte fra øynene

Instruer pasienter om å unngå å spraye Astelin 10 ml nesespray i øynene.

Oppbevares utenfor barns rekkevidde

Instruer pasienter om å oppbevare Astelin 10 ml nesespray utilgjengelig for barn. Hvis et barn ved et uhell får i seg Astelin 10 ml nesespray, søk medisinsk hjelp eller ring et giftkontrollsenter umiddelbart.

Ikke-klinisk toksikologi

Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet

I 2-årige karsinogenitetsstudier på rotter og mus, viste ikke azelastinhydroklorid tegn på karsinogenitet ved orale doser opp til henholdsvis 30 mg/kg og 25 mg/kg. Disse dosene var omtrent 150 og 60 ganger den maksimale anbefalte daglige intranasale dosen til mennesker [MRHDID] på mg/m²-basis.

Azelastinhydroklorid viste ingen genotoksiske effekter i Ames-testen, DNA-reparasjonstesten, muselymfom-forovermutasjonsanalysen, musens mikronukleustest eller kromosomavvikstest i rottebenmarg.

Reproduksjons- og fertilitetsstudier hos rotter viste ingen effekter på fertilitet hos hanner eller hunner ved orale doser opptil 30 mg/kg (omtrent 150 ganger MRHDID hos voksne på mg/m²-basis). Ved 68,6 mg/kg (omtrent 340 ganger MRHDID på mg/m²-basis) ble varigheten av brunstsyklusene forlenget og kopulatorisk aktivitet og antall graviditeter ble redusert. Antall corpora lutea og implantasjoner ble redusert; men tapet før implantasjon var ikke økt.

Bruk i spesifikke populasjoner

Svangerskap

Graviditetskategori C

Det finnes ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte kliniske studier på gravide kvinner. Azelastinhydroklorid har vist seg å forårsake utviklingstoksisitet hos mus, rotter og kaniner. Astelin 10 ml nesespray skal kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.

Teratogene effekter

Hos mus forårsaket azelastinhydroklorid embryo-føtal død, misdannelser (ganespalte; kort eller fraværende hale; sammenvoksede, fraværende eller forgrenede ribben), forsinket ossifikasjon og redusert fostervekt ved omtrent 170 ganger maksimal anbefalt human daglig intranasal dose (MRHDID) hos voksne (på mg/m²-basis ved en mors oral dose på 68,6 mg/kg/dag, som også forårsaket maternell toksisitet som vist ved redusert kroppsvekt). Verken foster- eller morseffekter forekom hos mus ved omtrent 7 ganger MRHDID hos voksne (på mg/m² basis ved en mors oral dose på 3 mg/kg/dag).

Hos rotter forårsaket azelastinhydroklorid misdannelser (oligo- og brachydactylia), forsinket ossifikasjon og skjelettvariasjoner, i fravær av maternell toksisitet, ved omtrent 150 ganger MRHDID hos voksne (på mg/m² basis ved en mors oral dose på 30 mg /kg/dag). Azelastinhydroklorid forårsaket embryo-føtal død og redusert fostervekt og alvorlig maternell toksisitet ved omtrent 340 ganger MRHDID (på mg/m² basis ved en mors oral dose på 68,6 mg/kg/dag). Verken foster- eller morseffekter oppsto ved omtrent 15 ganger MRHDID (på mg/m² basis ved en mors oral dose på 2 mg/kg/dag).

Hos kaniner forårsaket azelastinhydroklorid abort, forsinket ossifikasjon og redusert fostervekt og alvorlig maternell toksisitet ved omtrent 300 ganger MRHDID hos voksne (på mg/m² basis ved en mors oral dose på 30 mg/kg/dag). Verken foster- eller morseffekter oppsto ved ca. 3 ganger MRHDID (på mg/m² basis ved en mors oral dose på 0,3 mg/kg/dag).

Ammende mødre

Det er ikke kjent om azelastinhydroklorid skilles ut i morsmelk. Fordi mange legemidler skilles ut i morsmelk, bør det utvises forsiktighet når Astelin 10 ml nesespray gis til en ammende kvinne.

Pediatrisk bruk

Sikkerheten og effektiviteten til Astelin nesespray for behandling av symptomer på sesongmessig allergisk rhinitt er etablert for pasienter 5 år og eldre [se BIVIRKNINGER og Kliniske studier ]. Sikkerheten og effektiviteten til Astelin nesespray for behandling av vasomotorisk rhinitt er etablert for pasienter 12 år og eldre [se BIVIRKNINGER og Kliniske studier ]. Sikkerheten og effektiviteten av Astelin nesespray hos pediatriske pasienter under 5 år med sesongmessig allergisk rhinitt og hos pediatriske pasienter under 12 år med vasomotorisk rhinitt er ikke fastslått.

Geriatrisk bruk

Kliniske studier av Astelin 10 ml nesespray inkluderte ikke tilstrekkelig antall pasienter i alderen 65 år og over for å avgjøre om de responderer annerledes enn yngre pasienter. Annen rapportert klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i respons mellom eldre og yngre pasienter. Generelt bør dosevalg for en eldre pasient være forsiktig, vanligvis fra den lave enden av doseringsområdet, noe som gjenspeiler den høyere frekvensen av nedsatt lever-, nyre- eller hjertefunksjon, og samtidig sykdom eller annen medikamentell behandling.

OVERDOSE

Det er ikke rapportert om overdosering med Astelin nesespray. Akutt overdosering av voksne med denne doseringsformen er usannsynlig å resultere i klinisk signifikante bivirkninger, bortsett fra økt somnolens, siden en flaske Astelin nesespray inneholder 30 mg azelastinhydroklorid. Kliniske studier hos voksne med enkeltdoser av den orale formuleringen av azelastinhydroklorid (opptil 16 mg) har ikke resultert i økt forekomst av alvorlige bivirkninger. Generelle støttetiltak bør brukes hvis overdosering oppstår. Det er ingen kjent motgift mot Astelin 10 ml nesespray. Oralt inntak av antihistaminer har potensial til å forårsake alvorlige bivirkninger hos små barn. Derfor bør Astelin nesespray oppbevares utilgjengelig for barn.

KONTRAINDIKASJONER

Ingen.

KLINISK FARMAKOLOGI

Virkningsmekanismen

Azelastinhydroklorid, et ftalazinonderivat, viser histamin H1-reseptorantagonistaktivitet i isolert vev, dyremodeller og mennesker. Astelin nesespray administreres som en racemisk blanding uten forskjell i farmakologisk aktivitet observert mellom enantiomerene i in vitro-studier. Hovedmetabolitten, desmetylazelastin, har også H1-reseptorantagonistaktivitet.

Farmakodynamikk

Hjerteelektrofysiologi

I en placebokontrollert studie (95 personer med allergisk rhinitt) var det ingen bevis for effekt av Astelin 10 ml nesespray (2 sprayer per nesebor to ganger daglig i 56 dager) på hjerterepolarisering som representert ved det korrigerte QT-intervallet (QTc) av elektrokardiogrammet. Etter flere doser oral administrering av azelastin 4 mg eller 8 mg to ganger daglig, var gjennomsnittlig endring i QTc henholdsvis 7,2 msek og 3,6 msek.

Interaksjonsstudier som undersøkte kardiale repolarisasjonseffekter av samtidig administrert oralt azelastinhydroklorid og erytromycin eller ketokonazol, ble utført. Disse legemidlene hadde ingen effekt på QTc basert på analyse av serielle elektrokardiogrammer. Ved en dose på omtrent 8 ganger maksimal anbefalt dose, forlenger ikke azelastinhydroklorid QTc-intervallet i noen klinisk relevant grad.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter intranasal administrering er den systemiske biotilgjengeligheten av azelastinhydroklorid omtrent 40 %. Maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) oppnås etter 23 timer.

Azelastinhydroklorid administrert intranasalt i doser over to sprayer per nesebor to ganger daglig i 29 dager resulterte i større enn proporsjonale økninger i Cmax og arealet under kurven (AUC) for azelastin.

Fordeling

Basert på intravenøs og oral administrering er steady-state distribusjonsvolumet 14,5 l/kg. In vitro-studier med humant plasma indikerer at plasmaproteinbindingen til azelastin og dets metabolitt, desmetylazelastin, er henholdsvis ca. 88 % og 97 %.

Metabolisme

Azelastin metaboliseres oksidativt til den viktigste aktive metabolitten, desmetylazelastin, av cytokrom P450-enzymsystemet. De spesifikke P450-isoformene som er ansvarlige for biotransformasjonen av azelastin er ikke identifisert. Etter intranasal dosering av azelastinhydroklorid til steady-state varierer plasmakonsentrasjonen av desmetylazelastin fra 20-50 % av azelastinkonsentrasjonen. Begrensede data indikerer at metabolittprofilen er lik når azelastinhydroklorid administreres intranasal eller oralt.

Eliminering

Basert på intravenøs og oral administrering er eliminasjonshalveringstiden og plasmaclearance henholdsvis 22 timer og 0,5 l/time/kg. Omtrent 75 % av en oral dose av radiomerket azelastinhydroklorid ble utskilt i feces med mindre enn 10 % som uendret azelastin.

Spesielle populasjoner

Nedsatt leverfunksjon: Etter oral administrering ble ikke farmakokinetiske parametere påvirket av nedsatt leverfunksjon.

Nedsatt nyrefunksjon: Basert på orale enkeltdosestudier, resulterte nyresvikt (kreatininclearance

Alder: Etter oral administrering ble farmakokinetiske parametere ikke påvirket av alder.

Kjønn: Etter oral administrering ble farmakokinetiske parametere ikke påvirket av kjønn.

Løp: Effekten av rase er ikke evaluert.

Legemiddel-legemiddelinteraksjoner

Erytromycin: Ingen signifikant farmakokinetisk interaksjon ble observert ved samtidig administrering av oralt administrert azelastin (4 mg to ganger daglig) med erytromycin (500 mg tre ganger daglig i 7 dager). I denne studien resulterte samtidig administrering av oralt administrert azelastin med erytromycin i Cmax på 5,36 ± 2,6 ng/ml og AUC på 49,7 ± 24 ng•t/mL for azelastin, mens administrering av azelastin alene resulterte i Cmax på 5,57 ± 2,57 ± 2,57 ± 2,57 ± 2,57 ng/ml. ng/mL og AUC på 48,4 ± 24 ng•t/mL for azelastin.

Cimetidin og Ranitidin: en flerdose, steady-state legemiddelinteraksjonsstudie hos friske forsøkspersoner, økte cimetidin (400 mg to ganger daglig) oralt administrert gjennomsnittlig azelastin (4 mg to ganger daglig) konsentrasjoner med ca. 65 %. Ingen farmakokinetisk interaksjon ble observert ved samtidig administrering av oralt administrert azelastin (4 mg to ganger daglig) med ranitidinhydroklorid (150 mg to ganger daglig). Oral samtidig administrering av azelastin med ranitidin resulterte i Cmax på 8,89 ±3,28 ng/ml og AUC på 88,22 ± 40,43 ng•t/ml for azelastin, mens azelastin når det ble administrert alene resulterte i Cmax på 7,83 ± 4mL på 80,09 ± 43,55 ng•t/mL for azelastin.

Teofyllin: Ingen signifikant farmakokinetisk interaksjon ble observert ved samtidig administrering av en oral 4 mg dose av azelastinhydroklorid to ganger daglig og teofyllin 300 mg eller 400 mg to ganger daglig.

Kliniske studier

Sesongbetinget allergisk rhinitt

To sprayer per nesebor to ganger daglig

Effekten og sikkerheten til Astelin nesespray ble evaluert i tre placebokontrollerte kliniske studier av Astelin nesespray inkludert 322 pasienter med sesongmessig allergisk rhinitt som fikk to sprayer per nesebor to ganger daglig i opptil 4 uker. Disse studiene inkluderte 55 pediatriske pasienter i alderen 12 til 16 år. Vurdering av effekt var basert på 12-timers reflekterende Total Symptom Complex (TSC) og Major Symptom Complex (MSC). MSC ble beregnet som gjennomsnittet av individuelle symptomer på neseblås, nysing, rennende nese/snus, kløende nese og rennende øyne vurdert av pasienter på en kategorisk skala fra 0-5. Astelin nesespray to sprayer per nesebor to ganger daglig viste en større reduksjon i MSC enn placebo (tabell 3).

dosevarierende studier resulterte administrering av Astelin 10 ml nesespray to sprayer per nesebor to ganger daglig i en statistisk signifikant reduksjon i symptomer sammenlignet med saltvannsplacebo innen 3 timer etter initial dosering og vedvarte over 12-timers doseringsintervallet.

En spray per nesebor to ganger daglig

Effekten og sikkerheten til Astelin 10 ml nesespray ble evaluert i to placebokontrollerte kliniske studier av Astelin nesespray inkludert 275 pasienter med sesongmessig allergisk rhinitt som fikk en spray per nesebor to ganger daglig i opptil 2 uker. Vurdering av effekt var basert på 12-timers reflekterende Total Nasal Symptom Score [rTNSS]. rTNSS beregnes som summen av pasientens scoring av fire individuelle nesesymptomer (rennende nese, nysing, kløende nese og tett nese) vurdert av pasienter på en kategorisk skala fra 0-3. Det primære effektendepunktet var endringen fra baseline til dag 14 i rTNSS. Gjennomsnittlig endring fra baseline i rTNSS var større hos pasienter som fikk Astelin 10 ml nesespray én spray per nesebor to ganger daglig enn de som fikk placebo (tabell 4).

To ukers studier som sammenlignet effekten (og sikkerheten) av Astelin 10 ml nesespray to sprayer per nesebor to ganger daglig versus en spray per nesebor to ganger daglig ble ikke utført.

Vasomotorisk rhinitt

Effekten og sikkerheten til Astelin 10 ml nesespray ble evaluert i to placebokontrollerte kliniske studier av Astelin nesespray inkludert 216 pasienter med vasomotorisk rhinitt som fikk to sprayer per nesebor to ganger daglig i opptil 4 uker. Disse pasientene hadde vasomotorisk rhinitt i minst ett år, negative hudtester for innendørs og utendørs aeroallergener, negative neseutstryk for eosinofiler og negative sinusrøntgenbilder. Astelin nesespray viste en signifikant større reduksjon i et symptomkompleks bestående av rhinoré, post-nesedrypp, nesetetthet og nysing sammenlignet med placebo.

PASIENTINFORMASJON

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastinhydroklorid) Nesespray

Hva er Astelin nesespray?

. Astelin 10 ml nesespray er en reseptbelagt medisin som brukes til å behandle symptomer på sesongmessig allergisk rhinitt hos personer i alderen 5 år og eldre og vasomotorisk rhinitt hos personer i alderen 12 år og eldre. . Astelin nesespray kan bidra til å redusere nesesymptomene, inkludert tett nese, rennende nese, kløe og nysing.

Det er ikke kjent om Astelin 10 ml nesespray er trygt og effektivt hos barn med sesongmessig allergisk rhinitt under 5 år eller hos barn med vasomotorisk rhinitt under 12 år.

Hva bør jeg fortelle helsepersonell før jeg bruker Astelin nesespray?

Før du bruker Astelin 10 ml nesespray, fortell helsepersonell om du er:

. allergisk mot noen av ingrediensene i Astelin nesespray. Se slutten av dette pakningsvedlegget for en fullstendig liste over ingredienser i Astelin nesespray. . gravid, eller planlegger å bli gravid. Det er ikke kjent om Astelin nesespray vil skade det ufødte barnet ditt. . amming, eller planlegger å amme. Det er ikke kjent om Astelin 10 ml nesespray går over i morsmelk. Du og helsepersonell bør bestemme om du vil bruke Astelin 10 ml nesespray hvis du planlegger å amme.

Fortell helsepersonell om alle medisinene du tar, inkludert reseptbelagte og reseptfrie medisiner, vitaminer og urtetilskudd. Astelin nesespray og andre medisiner kan påvirke hverandre og forårsake bivirkninger.

Hvordan bør jeg bruke Astelin 10ml nesespray?

. Les bruksanvisningen på slutten av dette pakningsvedlegget for informasjon om riktig måte å bruke Astelin 10 ml nesespray på. . Spray Astelin 10ml nesespray kun i nesen. Ikke spray det inn i øynene eller munnen. . Bruk Astelin nesespray nøyaktig slik helsepersonell ber deg bruke den. . Ikke bruk mer enn helsepersonell forteller deg. . Kast din Astelin 10 ml nesesprayflaske etter å ha brukt 200 sprayer. Selv om flasken kanskje ikke er helt tom, kan det hende du ikke får riktig dose medisin. . Hvis du bruker for mye eller et barn ved et uhell svelger Astelin nesespray, ring legen din eller gå til nærmeste legevakt umiddelbart.

Hva bør jeg unngå når jeg bruker Astelin 10ml nesespray?

Astelin nesespray kan forårsake søvnighet:

. Ikke kjøre bil, bruke maskiner eller gjøre andre farlige aktiviteter til du vet hvordan Astelin 10 ml nesespray påvirker deg. . Ikke drikke alkohol eller ta andre medisiner som kan føre til at du føler deg trøtt mens du bruker Astelin nesespray. Det kan gjøre søvnigheten din verre.

Hva er de mulige bivirkningene av Astelin nesespray?

De vanligste bivirkningene av Astelin 10 ml nesespray inkluderer:

. uvanlig bitter smak . hodepine . søvnighet . nesebrenning, smerte eller ubehag . rennende nese . riper eller sår hals . neseblod . betennelse eller hevelse i bihulene . nysing . kvalme . tørr i munnen . utmattelse . svimmelhet . vektøkning

Fortell helsepersonell dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke forsvinner.

Dette er ikke alle de mulige bivirkningene av Astelin 10 ml nesespray. For mer informasjon, spør helsepersonell eller apotek.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1800-FDA-1088.

Hvordan bør jeg oppbevare Astelin nesespray?

. Hold Astelin nesespray oppreist ved 68°F til 77°F (20°C til 25°C). . Ikke frys Astelin 10ml nesespray. . Ikke bruk Astelin 10 ml nesespray etter utløpsdatoen "EXP" på legemiddeletiketten og esken.

Oppbevar Astelin 10 ml nesespray og alle medisiner utilgjengelig for barn.

Generell informasjon om sikker og effektiv bruk av Astelin nesespray.

Medisiner er noen ganger foreskrevet for andre forhold enn de som er oppført i et pasientinformasjonshefte. Ikke bruk Astelin nesespray for en tilstand som den ikke er foreskrevet for. Ikke gi Astelin nesespray til andre mennesker, selv om de har de samme symptomene som du har. Det kan skade dem.

Dette Pasientinformasjonsheftet oppsummerer den viktigste informasjonen om Astelin 10 ml nesespray. Hvis du vil ha mer informasjon, snakk med helsepersonell. Du kan spørre apoteket eller helsepersonell om informasjon om Astelin 10 ml nesespray som er skrevet for helsepersonell.

For mer informasjon ring 1-866-210-5954.

Hva er ingrediensene i Astelin 10 ml nesespray?

Aktiv ingrediens: azelastinhydroklorid

Inaktive ingredienser: benzalkoniumklorid, dinatriumedetat, hypromellose, sitronsyre, dibasisk natriumfosfat, natriumklorid og renset vann.

Instruksjoner for bruk

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastinhydroklorid) Nesespray

For riktig dose medisin:

. Hold hodet vippet nedover når du sprayer inn i neseboret. . Bytt nesebor hver gang du bruker sprayen. . Pust forsiktig og ikke vipp hodet bakover etter bruk av sprayen. Dette vil forhindre at medisinen renner ned i halsen din. Du kan få en bitter smak i munnen.

Figur A identifiserer delene av din Astelin nesespraypumpe

Figur A

Før du bruker Astelin nesespray for første gang, må du prime flasken. Grunning av Astelin 10 ml nesespray

Fjern det blå støvdekselet over tuppen av pumpen og den blå sikkerhetsklemmen rett under "skuldrene" på pumpen (se Figur B ).

Figur B

Hold flasken oppreist med 2 fingre på skuldrene til spraypumpeenheten og

. legg tommelen på bunnen av flasken. Trykk oppover med tommelen og slipp for å pumpe. Gjenta dette til du ser en fin tåke (se Figur C ). . For å få en fin tåke må du pumpe sprayen raskt og bruke et fast trykk mot bunnen av flasken. Hvis du ser en strøm av væske, fungerer ikke pumpen som den skal, og du kan ha ubehag i nesen. . Dette bør skje med 4 sprayer eller mindre.

Nå er pumpen klar til bruk.

Figur C

. Ikke bruk Astelin 10 ml nesespray med mindre du ser en fin tåke etter at du har gjort primingsprayene. Hvis du ikke ser en fin tåke, rengjør spissen av sprøytedysen. Se "Rengjøring av spraytuppen på din Astelin nesespray" delen nedenfor. . Hvis du ikke bruker Astelin nesespray på 3 eller flere dager, må du prime pumpen med 2 sprayer eller til du ser en fin tåke.

Bruk din Astelin nesespray

Trinn 1. Puss nesen for å rense neseborene.

Steg 2. Hold hodet vippet nedover mot tærne.

Trinn 3. Plasser sprøytespissen ca. ¼ tomme til ½ tomme inn i 1 nesebor. Hold flasken oppreist og sikt spraytuppen mot baksiden av nesen din (se Figur D ).

Figur D

Trinn 4. Lukk det andre neseboret med en finger. Trykk én gang på pumpen og snus forsiktig samtidig, mens du holder hodet vippet fremover og ned (se Figur E ).

Figur E

Trinn 5. Gjenta trinn 3 og trinn 4 i det andre neseboret ditt.

Trinn 6 . Hvis helsepersonell ber deg bruke 2 spray i hvert nesebor, gjenta Trinn 2 til 4 ovenfor for den andre sprayen i hvert nesebor.

Trinn 7. Pust forsiktig inn, og ikke vipp hodet bakover etter bruk av Astelin nesespray. Dette vil bidra til å forhindre at medisinen kommer inn i halsen din.

Trinn 8. Når du er ferdig med å bruke din Astelin nesespray, tørk spraytuppen med en ren klut eller klut. Sett sikkerhetsklemmen og støvdekselet tilbake på flasken.

Rengjøring av spraytuppen på din Astelin nesespray

. Hvis sprøytedysens åpning er tilstoppet, ikke bruk en nål eller spiss gjenstand for å løsne tilstoppingen. Skru løs spraypumpeenheten fra flasken ved å dreie den til venstre (mot klokken) (se Figur F ). . Bløtlegg kun spraypumpeenheten i varmt vann. Sprøyt sprayenheten flere ganger mens du holder den under vann. Bruk pumpehandlingen for å tømme åpningen i spissen (se Figur G ).

Figur F

Figur G

. La spraypumpeenheten lufttørke. Sørg for at den er tørr før du setter den tilbake på flasken. . Sett spraypumpeenheten tilbake i den åpne flasken og stram den ved å vri med klokken (til høyre). . For å forhindre at medisinen lekker ut, bruk et fast trykk når du setter pumpen tilbake på flasken. . Etter rengjøring, følg instruksjonene for grunning.

Denne pasientinformasjonen og bruksanvisningen er godkjent av US Food and Drug Administration.