Glucotrol 5mg, 10mg Glipizide Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.
Hva er Glucotrol og hvordan brukes det?
Glucotrol er en reseptbelagt medisin som brukes til å behandle symptomene på type 2 diabetes mellitus. Glucotrol 10mg kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.
Glucotrol er et antidiabetika, sulfonylurea.
Det er ikke kjent om Glucotrol er trygt og effektivt hos barn.
Hva er de mulige bivirkningene av Glucotrol 5mg?
Glucotrol kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:
- . hodepine, . irritabilitet, . svette, . rask puls, . svimmelhet, . kvalme, . sult, og . føler seg engstelig eller skjelven.
Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.
De vanligste bivirkningene av Glucotrol 10mg inkluderer:
- . diaré, . forstoppelse, . gass, . svimmelhet, . døsighet, . skjelvinger, . hudutslett, . rødhet, og . kløe
BESKRIVELSE
GLUKOTROL (glipizid) er et oralt blodsukkersenkende legemiddel av sulfonylurea-klassen.
Chemical Abstracts-navnet på glipizid er 1-cykloheksyl-3-[[p-[2-(5-metylpyrazinkarboksamido)etyl]fenyl]sulfonyl]urea. Molekylformelen er C21H27N5O4S; molekylvekten er 445,55; strukturformelen er vist nedenfor:
Glipizide er et hvitaktig, luktfritt pulver med en pKa på 5,9. Det er uløselig i vann og alkoholer, men løselig i 0,1 N NaOH; det er fritt løselig i dimetylformamid. GLUCOTROL tabletter for oral bruk er tilgjengelige i styrker på 5 og 10 mg.
Inerte ingredienser er: kolloidalt silisiumdioksid; laktose; mikrokrystallinsk cellulose; stivelse; stearinsyre.
INDIKASJONER
GLUCOTROL 10mg er indisert som et tillegg til kosthold og trening for å forbedre glykemisk kontroll hos voksne med type 2 diabetes mellitus.
DOSERING OG ADMINISTRASJON
Det finnes ikke noe fast doseringsregime for behandling av diabetes mellitus med GLUCOTROL eller andre hypoglykemiske midler. I tillegg til vanlig overvåking av uringlukose, må pasientens blodsukker også overvåkes med jevne mellomrom for å bestemme den minste effektive dosen for pasienten; å oppdage primær svikt, dvs. utilstrekkelig reduksjon av blodsukkeret ved maksimal anbefalt dose medikament; og å oppdage sekundær svikt, dvs. tap av en adekvat blodsukkersenkende respons etter en innledende periode med effektivitet. Nivåer av glykosylert hemoglobin kan også være av verdi for å overvåke pasientens respons på behandlingen.
Kortvarig administrering av GLUCOTROL 5 mg kan være tilstrekkelig i perioder med forbigående tap av kontroll hos pasienter som vanligvis er godt kontrollert på diett.
Generelt bør GLUCOTROL gis ca. 30 minutter før et måltid for å oppnå størst reduksjon i postprandial hyperglykemi.
Startdose
Anbefalt startdose er 5 mg gitt før frokost. Geriatriske pasienter eller de med leversykdom kan startes med 2,5 mg.
Titrering
Dosejusteringer bør vanligvis være i trinn på 2,5–5 mg, bestemt av blodsukkerresponsen. Det bør gå minst flere dager mellom titreringstrinnene. Hvis responsen på en enkelt dose ikke er tilfredsstillende, kan det være effektivt å dele den dosen. Maksimal anbefalt dose én gang daglig er 15 mg. Doser over 15 mg bør vanligvis deles og gis før måltider med tilstrekkelig kaloriinnhold. Maksimal anbefalt total daglig dose er 40 mg.
Vedlikehold
Noen pasienter kan kontrolleres effektivt med en kur én gang om dagen, mens andre viser bedre respons med delt dosering. Totale daglige doser over 15 mg bør vanligvis deles. Totale daglige doser over 30 mg er trygt gitt på to ganger basis til langtidspasienter.
Hos eldre pasienter, svekkede eller underernærte pasienter og pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, bør initial- og vedlikeholdsdosering være konservativ for å unngå hypoglykemiske reaksjoner (se FORHOLDSREGLER seksjon).
Pasienter som får insulin
Som med andre hypoglykemiske midler av sulfonylurea-klassen, kan mange stabile ikke-insulinavhengige diabetespasienter som får insulin trygt settes på GLUCOTROL. Ved overgang fra insulin til GLUCOTROL 5mg bør følgende generelle retningslinjer tas i betraktning:
For pasienter hvis daglige insulinbehov er 20 enheter eller mindre, kan insulin seponeres og GLUCOTROL-behandlingen kan starte med vanlige doser. Det bør gå flere dager mellom GLUCOTROL 5 mg titreringstrinn.
For pasienter hvis daglige insulinbehov er større enn 20 enheter, bør insulindosen reduseres med 50 % og GLUCOTROL 5 mg-behandling kan starte med vanlige doser. Påfølgende reduksjoner i insulindosering bør avhenge av individuell pasientrespons. Det bør gå flere dager mellom GLUCOTROL 10 mg titreringstrinn.
I løpet av insulinavvenningsperioden bør pasienten teste urinprøver for sukker og ketonlegemer minst tre ganger daglig. Pasienter bør instrueres om å kontakte forskriveren umiddelbart hvis disse testene er unormale. I noen tilfeller, spesielt når pasienten har fått mer enn 40 enheter insulin daglig, kan det være tilrådelig å vurdere sykehusinnleggelse i overgangsperioden.
Pasienter som får andre orale hypoglykemiske midler
Som med andre hypoglykemiske midler av sulfonylurea-klassen, er ingen overgangsperiode nødvendig ved overgang til GLUCOTROL. Pasienter bør observeres nøye (1–2 uker) for hypoglykemi når de overføres fra sulfonylurea med lengre halveringstid (f.eks. klorpropamid) til GLUCOTROL på grunn av potensiell overlapping av legemiddeleffekten.
Når colesevelam administreres samtidig med glipizid ER, reduseres maksimal plasmakonsentrasjon og total eksponering for glipizid. Derfor bør GLUCOTROL 10 mg administreres minst 4 timer før colesevelam.
HVORDAN LEVERES
GLUKOTROL tablettene er hvite, uten fargestoffer, delestrek, diamantformede og merket som følger:
5 mg – Pfizer 411; 10 mg – Pfizer 412.
5 mg flasker: 100-tals ( NDC 0049-4110-66) 10 mg flasker: 100-tals ( NDC 0049-4120-66)
Anbefalt lagring
Oppbevares under 30°C (86°F).
Distribuert av: Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revidert: 2016
BIVIRKNINGER
amerikanske og utenlandske kontrollerte studier var frekvensen av alvorlige bivirkninger rapportert svært lav. Av 702 pasienter rapporterte 11,8 % bivirkninger og hos bare 1,5 % ble GLUCOTROL 10 mg seponert.
Hypoglykemi
Se FORHOLDSREGLER og OVERDOSE seksjoner.
Gastrointestinale
Gastrointestinale forstyrrelser er de vanligste reaksjonene. Gastrointestinale plager ble rapportert med følgende omtrentlige forekomst: kvalme og diaré, én av sytti; forstoppelse og gastralgi, én av hundre. De ser ut til å være doserelaterte og kan forsvinne ved deling eller reduksjon av dose. Kolestatisk gulsott kan forekomme i sjeldne tilfeller med sulfonylurea: GLUCOTROL 5mg bør seponeres hvis dette skjer.
Dermatologisk
Allergiske hudreaksjoner inkludert erytem, morbilliforme eller makulopapulære utbrudd, urticaria, pruritus og eksem er rapportert hos omtrent én av sytti pasienter. Disse kan være forbigående og kan forsvinne til tross for fortsatt bruk av GLUCOTROL; hvis hudreaksjoner vedvarer, bør legemidlet seponeres. Porphyria cutanea tarda og fotosensitivitetsreaksjoner er rapportert med sulfonylurea.
Hematologisk
Leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, hemolytisk anemi (se FORHOLDSREGLER ), aplastisk anemi og pancytopeni er rapportert med sulfonylurea.
Metabolsk
Leverporfyri og disulfiramlignende reaksjoner er rapportert med sulfonylurea. Hos mus forårsaket ikke GLUCOTROL-forbehandling en akkumulering av acetaldehyd etter administrering av etanol. Klinisk erfaring så langt har vist at GLUCOTROL 5mg har ekstremt lav forekomst av disulfiramlignende alkoholreaksjoner.
Endokrine reaksjoner
Tilfeller av hyponatremi og syndromet med upassende sekresjon av antidiuretisk hormon (SIADH) er rapportert med dette og andre sulfonylurea.
Diverse
Svimmelhet, døsighet og hodepine er rapportert hos omtrent én av femti pasienter behandlet med GLUCOTROL. De er vanligvis forbigående og krever sjelden seponering av behandlingen.
Laboratorietester
Mønsteret av laboratorietestavvik observert med GLUCOTROL var lik det for andre sulfonylurea. Enkelte milde til moderate økninger av SGOT, LDH, alkalisk fosfatase, BUN og kreatinin ble notert. Ett tilfelle av gulsott ble rapportert. Forholdet mellom disse abnormitetene og GLUCOTROL er usikkert, og de har sjelden vært assosiert med kliniske symptomer.
Erfaring etter markedsføring
Følgende uønskede hendelser har blitt rapportert i overvåking etter markedsføring
Lever og galleveier
Kolestatiske og hepatocellulære former for leverskade ledsaget av gulsott er rapportert i sjeldne tilfeller i forbindelse med glipizid; GLUCOTROL 10mg bør seponeres hvis dette skjer.
NARKOTIKAHANDEL
Den hypoglykemiske virkningen av sulfonylurea kan forsterkes av visse legemidler, inkludert ikke-steroide antiinflammatoriske midler, noen azoler og andre medikamenter som er sterkt proteinbundet, salisylater, sulfonamider, kloramfenikol, probenecid, kumariner, monoaminoksidasehemmere, kinoloner og beta-adrenerge blokkere. . Når slike legemidler administreres til en pasient som får GLUCOTROL, bør pasienten observeres nøye for hypoglykemi. Når slike legemidler tas ut av en pasient som får GLUCOTROL, bør pasienten observeres nøye for tap av kontroll. In vitro bindingsstudier med humane serumproteiner indikerer at GLUCOTROL binder annerledes enn tolbutamid og ikke interagerer med salisylat eller dikumarol. Det må imidlertid utvises forsiktighet ved å ekstrapolere disse funnene til den kliniske situasjonen og ved bruk av GLUCOTROL 10 mg med disse legemidlene.
Enkelte legemidler har en tendens til å produsere hyperglykemi og kan føre til tap av kontroll. Disse legemidlene inkluderer tiazider og andre diuretika, kortikosteroider, fenotiaziner, skjoldbruskprodukter, østrogener, orale prevensjonsmidler, fenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, kalsiumkanalblokkerende legemidler og isoniazid. Når slike legemidler administreres til en pasient som får GLUCOTROL 5 mg, bør pasienten observeres nøye for tap av kontroll. Når slike legemidler tas ut av en pasient som får GLUCOTROL, bør pasienten observeres nøye for hypoglykemi.
En potensiell interaksjon mellom oral mikonazol og orale hypoglykemiske midler som fører til alvorlig hypoglykemi er rapportert. Hvorvidt denne interaksjonen også forekommer med de intravenøse, aktuelle eller vaginale preparatene av mikonazol er ikke kjent. Effekten av samtidig administrering av DIFLUCAN (flukonazol) og GLUCOTROL 10 mg er vist i en placebokontrollert crossover-studie hos normale frivillige. Alle forsøkspersoner fikk GLUCOTROL 5 mg alene og etter behandling med 100 mg DIFLUCAN som en enkelt daglig oral dose i 7 dager. Den gjennomsnittlige prosentvise økningen i GLUCOTROL 5 mg AUC etter flukonazoladministrasjon var 56,9 % (område: 35 til 81).
studier som vurderer effekten av colesevelam på farmakokinetikken til glipizid ER hos friske frivillige, ble reduksjoner i glipizid AUC0-∞ og Cmax på henholdsvis 12 % og 13 % observert når colesevelam ble administrert samtidig med glipizid ER. Når glipizid ER ble administrert 4 timer før colesevelam, var det ingen signifikant endring i glipizid AUC0-∞ eller Cmax, henholdsvis -4 % og 0 %. Derfor bør GLUCOTROL administreres minst 4 timer før colesevelam for å sikre at colesevelam ikke reduserer absorpsjonen av glipizid.
ADVARSLER
SPESIELL ADVARSEL OM ØKT RISIKO FOR Hjerte- og kardødelighet: Administrering av orale hypoglykemiske legemidler er rapportert å være assosiert med økt kardiovaskulær dødelighet sammenlignet med behandling med diett alene eller diett pluss insulin. Denne advarselen er basert på studien utført av University Group Diabetes Program (UGDP), en langsiktig prospektiv klinisk studie designet for å evaluere effektiviteten av glukosesenkende legemidler for å forebygge eller forsinke vaskulære komplikasjoner hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes . Studien involverte 823 pasienter som ble tilfeldig fordelt i en av fire behandlingsgrupper (Diabetes, 19, supp. 2: 747–830, 1970).
UGDP rapporterte at pasienter behandlet i 5 til 8 år med diett pluss en fast dose tolbutamid (1,5 gram per dag) hadde en kardiovaskulær dødelighet omtrent 2½ ganger høyere enn for pasienter behandlet med diett alene. En signifikant økning i total dødelighet ble ikke observert, men bruken av tolbutamid ble avbrutt basert på økningen i kardiovaskulær dødelighet, og dermed begrenset muligheten for studien til å vise en økning i total dødelighet. Til tross for uenighet om tolkningen av disse resultatene, gir funnene fra UGDP-studien et tilstrekkelig grunnlag for denne advarselen. Pasienten bør informeres om potensielle risikoer og fordeler ved GLUCOTROL 10 mg og om alternative behandlingsformer.
Selv om bare ett medikament i sulfonylurea-klassen (tolbutamid) ble inkludert i denne studien, er det forsvarlig fra et sikkerhetssynspunkt å vurdere at denne advarselen også kan gjelde for andre orale hypoglykemiske legemidler i denne klassen, i lys av deres nære likheter i form av handling og kjemisk struktur.
FORHOLDSREGLER
Generell
Makrovaskulære utfall
Det har ikke vært noen kliniske studier som har etablert konklusive bevis på makrovaskulær risikoreduksjon med GLUCOTROL 10 mg eller andre antidiabetiske legemidler.
Nyre- og leversykdom
Metabolismen og utskillelsen av GLUCOTROL 10 mg kan reduseres hos pasienter med nedsatt nyre- og/eller leverfunksjon. Hvis hypoglykemi skulle oppstå hos slike pasienter, kan det bli forlenget og passende behandling bør settes i gang.
Hypoglykemi
Alle sulfonylureapreparater er i stand til å produsere alvorlig hypoglykemi. Riktig pasientvalg, dosering og instruksjoner er viktig for å unngå hypoglykemiske episoder. Nyre- eller leverinsuffisiens kan forårsake forhøyede blodnivåer av GLUCOTROL 5mg, og sistnevnte kan også redusere glukoneogen kapasitet, som begge øker risikoen for alvorlige hypoglykemiske reaksjoner. Eldre, svekkede eller underernærte pasienter, og de med binyre- eller hypofysesvikt, er spesielt utsatt for den hypoglykemiske virkningen av glukosesenkende legemidler. Hypoglykemi kan være vanskelig å gjenkjenne hos eldre, og hos personer som tar beta-adrenerge blokkerende legemidler. Hypoglykemi er mer sannsynlig når kaloriinntaket er mangelfullt, etter hard eller langvarig trening, når alkohol inntas, eller når mer enn ett glukosesenkende medikament brukes.
Tap av kontroll over blodsukker
Når en pasient som er stabilisert på et diabetisk regime blir utsatt for stress som feber, traumer, infeksjon eller kirurgi, kan det oppstå tap av kontroll. I slike tilfeller kan det være nødvendig å seponere GLUCOTROL 5mg og administrere insulin.
Effektiviteten til ethvert oralt hypoglykemisk legemiddel, inkludert GLUCOTROL, når det gjelder å senke blodsukkeret til et ønsket nivå, reduseres hos mange pasienter over en periode, noe som kan skyldes progresjon av alvorlighetsgraden av diabetesen eller redusert respons på legemidlet. Dette fenomenet er kjent som sekundær svikt, for å skille det fra primær svikt der stoffet er ineffektivt hos en individuell pasient når det først gis.
Hemolytisk anemi
Behandling av pasienter med glukose 6-fosfatdehydrogenase (G6PD) mangel med sulfonylureamidler kan føre til hemolytisk anemi. Fordi GLUCOTROL 10mg tilhører klassen av sulfonylureamidler, bør det utvises forsiktighet hos pasienter med G6PD-mangel og et ikke-sulfonylureaalternativ bør vurderes. I rapporter etter markedsføring har hemolytisk anemi også blitt rapportert hos pasienter som ikke hadde kjent G6PD-mangel.
Laboratorietester
Blod- og uringlukose bør overvåkes med jevne mellomrom. Måling av glykosylert hemoglobin kan være nyttig.
Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet
En tjue måneders studie på rotter og en atten måneders studie på mus med doser opptil 75 ganger den maksimale humane dosen viste ingen tegn på legemiddelrelatert karsinogenitet. Bakterielle og in vivo mutagenitetstester var jevnt negative. Studier på rotter av begge kjønn ved doser opp til 75 ganger human dose viste ingen effekter på fertilitet.
Svangerskap
Graviditetskategori C
GLUKOTROL (glipizid) ble funnet å være mildt føtotoksisk i reproduksjonsstudier hos rotter ved alle dosenivåer (5–50 mg/kg). Denne føtotoksisiteten er på lignende måte observert med andre sulfonylurea, som tolbutamid og tolazamid. Effekten er perinatal og antas å være direkte relatert til den farmakologiske (hypoglykemiske) virkningen av GLUCOTROL. I studier på rotter og kaniner ble det ikke funnet teratogene effekter. Det finnes ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier på gravide kvinner. GLUCOTROL 5mg skal kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.
Fordi nyere informasjon tyder på at unormale blodsukkernivåer under graviditet er assosiert med en høyere forekomst av medfødte abnormiteter, anbefaler mange eksperter at insulin brukes under graviditet for å opprettholde blodsukkernivået så nært normalt som mulig.
Ikke-ratatogene effekter
Langvarig alvorlig hypoglykemi (4 til 10 dager) er rapportert hos nyfødte født av mødre som fikk et sulfonylureapreparat på tidspunktet for fødselen. Dette er rapportert hyppigere ved bruk av midler med forlenget halveringstid. Hvis GLUCOTROL 10mg brukes under graviditet, bør det seponeres minst en måned før forventet fødselsdato.
Ammende mødre
Selv om det ikke er kjent om GLUCOTROL 5mg skilles ut i morsmelk, er noen sulfonylureapreparater kjent for å utskilles i morsmelk. Fordi potensialet for hypoglykemi hos ammende spedbarn kan eksistere, bør det tas en beslutning om å avbryte ammingen eller å avbryte medikamentet, tatt i betraktning stoffets betydning for moren. Hvis stoffet seponeres og dietten alene er utilstrekkelig for å kontrollere blodsukkeret, bør insulinbehandling vurderes.
Pediatrisk bruk
Sikkerhet og effektivitet hos barn er ikke fastslått.
Geriatrisk bruk
Det er ikke tatt stilling til om kontrollerte kliniske studier av GLUCOTROL inkluderte tilstrekkelig antall forsøkspersoner i alderen 65 år og over til å definere en forskjell i respons fra yngre forsøkspersoner. Annen rapportert klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i respons mellom eldre og yngre pasienter. Generelt bør dosevalg for en eldre pasient være forsiktig, vanligvis fra den lave enden av doseringsområdet, noe som gjenspeiler den høyere frekvensen av nedsatt lever-, nyre- eller hjertefunksjon, og samtidig sykdom eller annen medikamentell behandling.
OVERDOSE
Det er ingen veldokumentert erfaring med GLUCOTROL 5 mg overdosering. Den akutte orale toksisiteten var ekstremt lav hos alle testede arter (LD50 større enn 4 g/kg).
Overdosering av sulfonylurea, inkludert GLUCOTROL, kan gi hypoglykemi. Milde hypoglykemiske symptomer uten tap av bevissthet eller nevrologiske funn bør behandles aggressivt med oral glukose og justeringer i medikamentdosering og/eller måltidsmønstre. Tett overvåking bør fortsette til legen er forsikret om at pasienten er utenfor fare. Alvorlige hypoglykemiske reaksjoner med koma, anfall eller annen nevrologisk svekkelse forekommer sjelden, men utgjør medisinske nødsituasjoner som krever umiddelbar sykehusinnleggelse. Hvis hypoglykemisk koma er diagnostisert eller mistenkt, bør pasienten gis en rask intravenøs injeksjon med konsentrert (50 %) glukoseoppløsning. Dette bør følges av en kontinuerlig infusjon av en mer fortynnet (10 %) glukoseløsning med en hastighet som vil holde blodsukkeret på et nivå over 100 mg/dL. Pasienter bør overvåkes nøye i minimum 24 til 48 timer siden hypoglykemi kan komme tilbake etter tilsynelatende klinisk bedring. Clearance av GLUCOTROL fra plasma vil bli forlenget hos personer med leversykdom. På grunn av den omfattende proteinbindingen til GLUCOTROL 5mg, er det usannsynlig at dialyse vil være fordelaktig.
KONTRAINDIKASJONER
GLUCOTROL er kontraindisert hos pasienter med:
. Kjent overfølsomhet overfor stoffet. . Type 1 diabetes mellitus, diabetisk ketoacidose, med eller uten koma. Denne tilstanden bør behandles med insulin.KLINISK FARMAKOLOGI
Virkningsmekanismen
Den primære virkemåten til GLUCOTROL 5mg hos forsøksdyr ser ut til å være stimulering av insulinsekresjon fra betacellene i bukspyttkjerteløyvev og er dermed avhengig av fungerende betaceller i bukspyttkjerteløyene. Hos mennesker ser det ut til at GLUCOTROL senker blodsukkeret akutt ved å stimulere frigjøringen av insulin fra bukspyttkjertelen, en effekt avhengig av fungerende betaceller i bukspyttkjerteløyene. Mekanismen som gjør at GLUCOTROL senker blodsukkeret ved langtidsadministrasjon er ikke klart fastslått. Hos mennesker er stimulering av insulinsekresjon med GLUCOTROL 10mg som svar på et måltid utvilsomt av stor betydning. Fastende insulinnivåer er ikke forhøyet selv ved langvarig GLUCOTROL-administrasjon, men den postprandiale insulinresponsen fortsetter å øke etter minst 6 måneders behandling. Den insulinotropiske responsen på et måltid oppstår innen 30 minutter etter en oral dose av GLUCOTROL hos diabetikere, men forhøyede insulinnivåer vedvarer ikke utover tidspunktet for måltidsutfordringen. Ekstrapankreatiske effekter kan spille en rolle i virkningsmekanismen til orale sulfonylurea hypoglykemiske legemidler.
Blodsukkerkontroll vedvarer hos noen pasienter i opptil 24 timer etter en enkelt dose GLUCOTROL, selv om plasmanivåene har sunket til en liten brøkdel av toppnivåene på det tidspunktet (se Farmakokinetikk under).
Noen pasienter responderer ikke til å begynne med, eller mister gradvis responsen på sulfonylureapreparater, inkludert GLUCOTROL. Alternativt kan GLUCOTROL være effektivt hos noen pasienter som ikke har respondert eller har sluttet å respondere på andre sulfonylurea.
Andre effekter
Det har vist seg at GLUCOTROL-behandling var effektiv for å kontrollere blodsukkeret uten skadelige endringer i plasmalipoproteinprofilene til pasienter behandlet for NIDDM. I en placebokontrollert, crossover-studie med normale frivillige, hadde GLUCOTROL 10 mg ingen antidiuretisk aktivitet og førte faktisk til en svak økning i fri vannklaring.
Farmakokinetikk
Gastrointestinal absorpsjon av GLUCOTROL 5mg hos mennesker er jevn, rask og i det vesentlige fullstendig. Maksimal plasmakonsentrasjon oppstår 1–3 timer etter en enkelt oral dose. Halveringstiden for eliminering varierer fra 2–4 timer hos normale personer, enten det gis intravenøst eller oralt. De metabolske og utskillende mønstrene er like med de to administreringsveiene, noe som indikerer at førstepassasjemetabolisme ikke er signifikant. GLUKOTROL akkumuleres ikke i plasma ved gjentatt oral administrering. Total absorpsjon og disponering av en oral dose var upåvirket av mat hos normale frivillige, men absorpsjonen ble forsinket med ca. 40 minutter. GLUCOTROL var således mer effektivt når det ble administrert ca. 30 minutter før, i stedet for sammen med, et testmåltid hos diabetespasienter. Proteinbinding ble studert i serum fra frivillige som fikk enten oral eller intravenøs GLUCOTROL 5 mg og fant å være 98–99 % én time etter begge administreringsveiene. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet av GLUCOTROL 5 mg etter intravenøs administrering var 11 liter, noe som indikerer lokalisering i det ekstracellulære væskerommet. Hos mus kunne ingen GLUCOTROL 5mg eller metabolitter påvises autoradiografisk i hjernen eller ryggmargen til hanner eller hunner, og heller ikke hos fostre til gravide kvinner. I en annen studie ble det imidlertid påvist svært små mengder radioaktivitet i fostrene til rotter som fikk merket medikament.
Metabolismen av GLUCOTROL 10mg er omfattende og skjer hovedsakelig i leveren. De primære metabolittene er inaktive hydroksyleringsprodukter og polare konjugater og skilles hovedsakelig ut i urinen. Mindre enn 10 % uendret GLUKOTROL finnes i urinen.
PASIENTINFORMASJON
Pasienter bør informeres om potensielle risikoer og fordeler ved GLUCOTROL 10 mg og om alternative behandlingsmåter. De bør også informeres om viktigheten av å følge kostholdsinstruksjonene, av et regelmessig treningsprogram og av regelmessig testing av urin og/eller blodsukker.
Risikoen for hypoglykemi, dens symptomer og behandling, og tilstander som disponerer for utviklingen, bør forklares for pasienter og ansvarlige familiemedlemmer. Primær og sekundær svikt bør også forklares.
Legerådgivningsinformasjon for pasienter
Ved oppstart av behandling for type 2 diabetes bør kosthold vektlegges som primær behandlingsform. Kalorirestriksjon og vekttap er avgjørende hos overvektige diabetespasienter. Riktig kostholdsbehandling alene kan være effektiv for å kontrollere blodsukkeret og symptomer på hyperglykemi. Viktigheten av regelmessig fysisk aktivitet bør også understrekes, og kardiovaskulære risikofaktorer bør identifiseres og korrigerende tiltak iverksettes der det er mulig. Bruk av GLUCOTROL eller andre antidiabetiske medisiner må ses av både legen og pasienten som en behandling i tillegg til dietten og ikke som en erstatning eller som en praktisk mekanisme for å unngå diettbegrensning. Videre kan tap av blodsukkerkontroll på diett alene være forbigående, og krever derfor kun kortvarig administrering av GLUCOTROL eller andre antidiabetiske medisiner. Vedlikehold eller seponering av GLUCOTROL 10mg eller andre antidiabetiske medisiner bør baseres på klinisk vurdering ved bruk av regelmessige kliniske og laboratorieevalueringer.