Imodium 2mg Loperamide Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Imodium 2mg og hvordan brukes det?

Imodium 2mg er et reseptbelagt legemiddel som brukes til å behandle symptomene på akutt diaré, kronisk diaré og reisendes diaré. Imodium kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Imodium tilhører en klasse legemidler som kalles Antidiarrheals.

Hva er de mulige bivirkningene av Imodium?

Imodium kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:

. diaré som er vannaktig eller blodig, . magesmerter eller oppblåsthet, . pågående eller forverret diaré, . raske eller bankende hjerteslag, . flagrende i brystet, . kortpustethet, og . svimmelhet

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Imodium inkluderer:

. forstoppelse, . svimmelhet, . døsighet, . kvalme, og . magekramper

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Imodium. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

IMODIUM® (loperamidhydroklorid), 4-(p-klorfenyl)-4-hydroksy-N, N-dimetyl-a, a-difenyl-1-piperidinbutyramidmonohydroklorid, er et syntetisk antidiarrémiddel for oral bruk.

IMODIUM® (loperamid hcl) er tilgjengelig i 2 mg kapsler.

De inaktive ingrediensene er: Laktose, maisstivelse, talkum og magnesiumstearat. IMODIUM® (loperamid hcl) kapsler inneholder FD&C gul nr. 6.

INDIKASJONER

IMODIUM® (loperamidhydroklorid) er indisert for kontroll og symptomatisk lindring av akutt uspesifikk diaré og kronisk diaré assosiert med inflammatorisk tarmsykdom. IMODIUM® (loperamid hcl) er også indisert for å redusere volumet av utflod fra ileostomier.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

(1 kapsel = 2 mg)

Pasienter bør få passende væske- og elektrolytterstatning etter behov.

Akutt diaré

Voksne: Anbefalt startdose er 4 mg (to kapsler) etterfulgt av 2 mg (én kapsel) etter hver uformet avføring. Daglig dose bør ikke overstige 16 mg (åtte kapsler). Klinisk bedring observeres vanligvis innen 48 timer.

Barn: Hos barn i alderen 2 til 5 år (20 kg eller mindre), bør den reseptfrie flytende formuleringen (IMODIUM® (loperamid hcl) AD 1 mg/5 ml) brukes; for alderen 6 til 12 år kan enten IMODIUM® (loperamid hcl) kapsler eller IMODIUM® (loperamid hcl) AD væske brukes. For barn i alderen 2 til 12 år, vil følgende plan for kapsler eller væske vanligvis oppfylle initiale doseringskrav:

Anbefalt doseringsplan for første dag

To til fem år: 1 mg tid (3 mg daglig dose) (13 til 20 kg) Seks til åtte år: 2 mg daglig (4 mg daglig dose) (20 til 30 kg) Åtte til tolv år: 2 mg tid (6 mg daglig dose) (større enn 30 kg) )

Anbefalt påfølgende daglig dosering

Etter første behandlingsdag anbefales det at påfølgende IMODIUM® (loperamid hcl) doser (1 mg/10 kg kroppsvekt) kun administreres etter en løs avføring. Den totale daglige dosen bør ikke overstige anbefalte doser den første dagen.

Kronisk diaré

Barn: Selv om IMODIUM® (loperamid hcl) har blitt studert hos et begrenset antall barn med kronisk diaré; den terapeutiske dosen for behandling av kronisk diaré hos en pediatrisk populasjon er ikke fastslått.

Voksne: Anbefalt startdose er 4 mg (to kapsler) etterfulgt av 2 mg (én kapsel) etter hver uformet avføring inntil diaréen er under kontroll, hvoretter dosen av IMODIUM® (loperamid hcl) bør reduseres for å møte individuelle behov. Når den optimale daglige dosen er etablert, kan denne mengden administreres som en enkelt dose eller i oppdelte doser.

Gjennomsnittlig daglig vedlikeholdsdose i kliniske studier var 4 til 8 mg (to til fire kapsler). En dose på 16 mg (åtte kapsler) ble sjelden overskredet. Dersom klinisk bedring ikke observeres etter behandling med 16 mg per dag i minst 10 dager, er det usannsynlig at symptomene vil bli kontrollert ved ytterligere administrering. IMODIUM® (loperamid hcl) administrering kan fortsettes hvis diaré ikke kan kontrolleres tilstrekkelig med diett eller spesifikk behandling.

Barn under 2 år

Bruk av IMODIUM (loperamid hcl) hos barn under 2 år anbefales ikke. Det har vært sjeldne rapporter om paralytisk ileus assosiert med abdominal oppblåsthet. De fleste av disse rapportene skjedde i forbindelse med akutt dysenteri, overdose og med svært små barn under to år.

Eldre

Ingen formelle farmakokinetiske studier ble utført på eldre personer. Det var imidlertid ingen store forskjeller rapportert i legemiddeldisponeringen hos eldre pasienter med diaré i forhold til unge pasienter. Ingen dosejustering er nødvendig for eldre.

Nedsatt nyrefunksjon

Ingen farmakokinetiske data er tilgjengelige hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden metabolittene og det uforandrede legemidlet hovedsakelig skilles ut i avføringen, er det ikke nødvendig med dosejustering for pasienter med nedsatt nyrefunksjon (se Seksjonen FORHOLDSREGLER ).

Nedsatt leverfunksjon

Selv om det ikke er tilgjengelige farmakokinetiske data hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, bør IMODIUM (loperamid hcl) brukes med forsiktighet hos slike pasienter på grunn av redusert førstepassasjemetabolisme. (se FORHOLDSREGLER ).

HVORDAN LEVERES

Kapsler - hver kapsel inneholder 2 mg loperamidhydroklorid. Kapslene har en lysegrønn kropp og en mørkegrønn hette med "JANSSEN" påtrykt på det ene segmentet og "IMODIUM" på det andre segmentet. IMODIUM® (loperamide hcl) kapsler leveres i flasker med 100 stk.

NDC 50458-400-10.........(100 KAPSLER)

Oppbevares ved 15°-25°C (59°-77°F).

Janssen Pharmaceutica Inc. Revidert september 1996, juli 1998. FDA revisjonsdato: 21.10.2005

BIVIRKNINGER

Data fra kliniske forsøk

Bivirkningene rapportert under kliniske undersøkelser av IMODIUM® (loperamidhydroklorid) er vanskelig å skille fra symptomer assosiert med diarésyndromet. Bivirkninger registrert under kliniske studier med IMODIUM® (loperamid hcl) var generelt av mindre og selvbegrensende karakter. De ble oftere observert under behandling av kronisk diaré.

De rapporterte bivirkningene er oppsummert uavhengig av kausalitetsvurderingen til etterforskerne.

1) Bivirkninger fra 4 placebokontrollerte studier hos pasienter med akutt diaré Bivirkningene med en insidens på 1,0 % eller mer, som ble rapportert minst like ofte hos pasienter på loperamidhydroklorid som på placebo, er presentert i tabellen nedenfor.

Bivirkningene med en insidens på 1,0 % eller mer, som ble rapportert hyppigere hos pasienter på placebo enn på loperamidhydroklorid, var: munntørrhet, flatulens, magekrampe og kolikk.

2) Bivirkninger fra 20 placebokontrollerte studier hos pasienter med kronisk diaré

Bivirkningene med en insidens på 1,0 % eller mer, som ble rapportert minst like ofte hos pasienter på loperamidhydroklorid som hos placebo, er presentert nedenfor i tabellen nedenfor.

Bivirkningene med en insidens på 1,0 % eller mer, som ble rapportert hyppigere hos pasienter på placebo enn på loperamidhydroklorid, var: kvalme, oppkast, hodepine, meteorisme, magesmerter, magekramper og kolikk.

3) Bivirkninger fra syttiseks kontrollerte og ukontrollerte studier hos pasienter med akutt eller kronisk diaré

Bivirkningene med en forekomst på 1,0 % eller mer hos pasienter fra alle studier er gitt i tabellen nedenfor.

Erfaring etter markedsføring

Følgende bivirkninger er rapportert:

Hud- og subkutane vevssykdommer

Utslett, pruritus, urticaria, angioødem og ekstremt sjeldne tilfeller av bulløst utbrudd, inkludert erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er rapportert ved bruk av IMODIUM (loperamid hcl).

Forstyrrelser i immunsystemet

Isolerte forekomster av allergiske reaksjoner og i noen tilfeller alvorlige overfølsomhetsreaksjoner inkludert anafylaktisk sjokk og anafylaktoide reaksjoner er rapportert ved bruk av IMODIUM (loperamid hcl).

Gastrointestinale lidelser

Munntørrhet, magesmerter, oppblåsthet eller ubehag, kvalme, oppkast, flatulens, dyspepsi, forstoppelse, paralytisk ileus, megakolon, inkludert giftig megakolon (se KONTRAINDIKASJONER og ADVARSLER ).

Nyre- og urinveislidelser

Urinretensjon

Forstyrrelser i nervesystemet

Døsighet, svimmelhet

Generelle lidelser og administrative forhold på stedet

Tretthet

En rekke av bivirkningene rapportert under de kliniske undersøkelsene og erfaring etter markedsføring med loperamid er hyppige symptomer på det underliggende diarésyndromet (magesmerter/ubehag, kvalme, oppkast, munntørrhet, tretthet, døsighet, svimmelhet, forstoppelse og flatulens) . Disse symptomene er ofte vanskelige å skille fra uønskede legemiddeleffekter.

Narkotikamisbruk og avhengighet

Misbruke

En spesifikk klinisk studie designet for å vurdere misbrukspotensialet til loperamid ved høye doser resulterte i et funn av ekstremt lavt misbrukspotensial.

Avhengighet

Studier på morfinavhengige aper viste at loperamidhydroklorid i doser over de anbefalte for mennesker forhindret tegn på morfinabstinens. Hos mennesker var imidlertid naloksonutfordringspupilltesten, som når positiv indikerer opiatlignende effekter, utført etter en enkelt høy dose, eller etter mer enn to års terapeutisk bruk av IMODIUM® (loperamidhydroklorid), negativ. Oralt administrert IMODIUM® (loperamid hcl) (loperamid formulert med magnesiumstearat) er både svært uløselig og penetrerer CNS dårlig.

NARKOTIKAHANDEL

Ikke-kliniske data har vist at loperamid er et P-glykoproteinsubstrat. Samtidig administrering av loperamid (16 mg enkeltdose) med en enkeltdose på 600 mg av enten kinidin eller ritonavir, som begge er P-glykoproteinhemmere, resulterte i en 2- til 3 ganger økning i plasmanivåer av loperamid. På grunn av potensialet for forsterkede sentrale effekter når loperamid administreres samtidig med kinidin og ritonavir, bør det utvises forsiktighet når loperamid administreres i anbefalte doser (2 mg, opptil 16 mg maksimal daglig dose) med P-glykoproteinhemmere.

Når en enkeltdose på 16 mg loperamid gis samtidig med en enkeltdose på 600 mg sakinavir, reduserte loperamid sakinavireksponeringen med 54 %, noe som kan være av klinisk relevans på grunn av redusert terapeutisk effekt av sakinavir. Effekten av sakinavir på loperamid er av mindre klinisk betydning. Derfor, når loperamid gis sammen med sakinavir, bør den terapeutiske effekten av sakinavir overvåkes nøye.

ADVARSLER

Væske- og elektrolyttmangel forekommer ofte hos pasienter som har diaré. I slike tilfeller er administrering av passende væske og elektrolytter svært viktig. Bruk av IMODIUM® (loperamid hcl) utelukker ikke behovet for passende væske- og elektrolyttbehandling.

Generelt bør IMODIUM (loperamid hcl) ikke brukes når hemming av peristaltikk skal unngås på grunn av mulig risiko for betydelige følgetilstander inkludert ileus, megacolon og toksisk megacolon. IMODIUM (loperamid hcl) må seponeres umiddelbart når forstoppelse, abdominal oppblåsthet eller ileus utvikles.

Behandling av diaré med IMODIUM (loperamid hcl) er kun symptomatisk. Når en underliggende etiologi kan bestemmes, bør spesifikk behandling gis når det er hensiktsmessig (eller når indisert).

Pasienter med AIDS behandlet med IMODIUM (loperamid hcl) for diaré bør få stoppet behandlingen ved de tidligste tegn på abdominal oppblåsthet. Det har vært isolerte rapporter om giftig megakolon hos AIDS-pasienter med infeksiøs kolitt fra både virale og bakterielle patogener behandlet med loperamidhydroklorid. {ref EDMS-PSDB-2564186, s. 12}

IMODIUM® (loperamid hcl) bør brukes med spesiell forsiktighet hos små barn på grunn av den større variasjonen i responsen i denne aldersgruppen. Dehydrering, spesielt hos yngre barn, kan påvirke variasjonen i responsen på IMODIUM® (loperamid hcl) ytterligere.

FORHOLDSREGLER

Generell

Ekstremt sjeldne allergiske reaksjoner inkludert anafylaksi og anafylaktisk sjokk er rapportert. Ved akutt diaré, hvis klinisk bedring ikke observeres innen 48 timer, bør administreringen av IMODIUM® (loperamidhydroklorid) avbrytes og pasienter bør rådes til å konsultere legen sin. Selv om det ikke er tilgjengelige farmakokinetiske data hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, bør IMODIUM (loperamid hcl) brukes med forsiktighet hos slike pasienter på grunn av redusert førstepassasjemetabolisme. Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør overvåkes nøye for tegn på CNS-toksisitet. Ingen farmakokinetiske data er tilgjengelige hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden det er rapportert at det meste av legemidlet metaboliseres og metabolitter eller det uendrede legemidlet skilles ut hovedsakelig i feces, er det ikke nødvendig med dosejusteringer hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ingen formelle studier er utført for å evaluere farmakokinetikken til loperamid hos eldre personer. I to studier som inkluderte eldre pasienter, var det imidlertid ingen store forskjeller i legemiddeldisponeringen hos eldre pasienter med diaré i forhold til unge pasienter.

Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet

I en 18-måneders rottestudie med orale doser opp til 40 mg/kg/dag (21 ganger maksimal human dose på 16 mg/dag, basert på en sammenligning av kroppsoverflaten), var det ingen tegn på karsinogenese.

Loperamid var ikke genotoksisk i Ames-testen, SOS-kromotesten i E. coli, den dominerende dødelige testen i hunnmus eller museembryocelletransformasjonsanalysen.

Fertilitet og reproduksjonsevne ble evaluert hos rotter ved bruk av orale doser på 2,5, 10 og 40 mg/kg/dag i en studie, og 1, 5, 10, 20 og 40 mg/kg/dag (kun hunndyr) i en andre studere. Oral administrering av 20 mg/kg/dag (omtrent 11 ganger human dose basert på en sammenligning av kroppsoverflaten) og høyere ga kraftig svekkelse av kvinnelig fertilitet. Behandling av hunnrotter med opptil 10 mg/kg/dag po (ca. 5 ganger human dose basert på en sammenligning av kroppsoverflaten) hadde ingen effekt på fertiliteten. Behandling av hannrotter med 40 mg/kg/dag po (omtrent 21 ganger den humane dosen basert på en sammenligning av kroppsoverflaten) ga svekkelse av hannfertiliteten, mens administrering av opptil 10 mg/kg/dag (omtrent 5 ganger den menneskelige dose basert på en sammenligning av kroppsoverflate) hadde ingen effekt.

Svangerskap

Teratogene effekter Graviditet Kategori C

Teratologiske studier er utført på rotter med orale doser på 2,5, 10 og 40 mg/kg/dag, og på kaniner med orale doser på 5, 20 og 40 mg/kg/dag. Disse studiene har ikke avdekket bevis for nedsatt fertilitet eller skade på fosteret ved doser opptil 10 mg/kg/dag hos rotter (5 ganger human dose basert på kroppsoverflate) og 40 mg/kg/dag hos kaniner (43). ganger den menneskelige dosen basert på sammenligning av kroppsoverflate). Behandling av rotter med 40 mg/kg/dag po (21 ganger den humane dosen basert på en sammenligning av kroppsoverflaten) ga markant svekkelse av fertiliteten. Studiene ga ingen bevis for teratogene aktivitet. Det finnes ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier på gravide kvinner. Loperamid bør kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.

Ikke-teratogene effekter

I en peri- og postnatal reproduksjonsstudie på rotter ga oral administrering av 40 mg/kg/dag svekkelse av vekst og overlevelse av avkom.

Ammende mødre

Små mengder loperamid kan forekomme i morsmelk hos mennesker. Derfor anbefales ikke IMODIUM (loperamid hcl) under amming.

Pediatrisk bruk

Se " ADVARSLER "Seksjon for informasjon om den større variasjonen i respons i denne aldersgruppen.

Ved utilsiktet overdosering av IMODIUM® av barn, se " OVERDOSERING "Seksjon for foreslått behandling.

OVERDOSE

I tilfeller av overdosering (inkludert relativ overdose på grunn av leverdysfunksjon), kan urinretensjon, paralytisk ileus og CNS-depresjon forekomme. Barn kan være mer følsomme for CNS-effekter enn voksne. Kliniske studier har vist at en slurry av aktivt kull administrert umiddelbart etter inntak av loperamidhydroklorid kan redusere mengden medikament som absorberes i den systemiske sirkulasjonen med så mye som ni ganger. Hvis brekninger oppstår spontant ved inntak, bør en slurry på 100 g aktivt kull gis oralt så snart væske kan holdes tilbake.

Hvis brekninger ikke har forekommet, bør ventrikkelskylling utføres etterfulgt av administrering av 100 g av aktivt kull-oppslemming gjennom ventrikkelsonden. Ved overdosering bør pasienter overvåkes for tegn på CNS-depresjon i minst 24 timer.

Hvis symptomer på overdose oppstår, kan nalokson gis som motgift. Hvis de reagerer på nalokson, må vitale tegn overvåkes nøye for tilbakefall av symptomer på overdosering i minst 24 timer etter siste dose av nalokson.

På grunn av den forlengede virkningen av loperamid og den korte varigheten (én til tre timer) av nalokson, må pasienten overvåkes nøye og behandles gjentatte ganger med nalokson som angitt. Siden relativt lite medikament skilles ut i urinen, forventes ikke tvungen diurese å være effektiv ved overdosering av IMODIUM® (loperamidhydroklorid).

kliniske studier ble en voksen som tok tre 20 mg doser i løpet av en 24-timers periode kvalme etter den andre dosen og kastet opp etter den tredje dosen. I studier designet for å undersøke potensialet for bivirkninger, resulterte forsettlig inntak av opptil 60 mg loperamidhydroklorid i en enkeltdose til friske forsøkspersoner ingen signifikante bivirkninger.

KONTRAINDIKASJONER

IMODIUM (loperamid hcl) er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor loperamidhydroklorid eller overfor noen av hjelpestoffene.

IMODIUM (loperamid hcl) er kontraindisert hos pasienter med magesmerter i fravær av diaré.

IMODIUM (loperamid hcl) anbefales ikke til spedbarn under 24 måneder.

IMODIUM (loperamid hcl) bør ikke brukes som primær terapi:

- hos pasienter med akutt dysenteri, som er preget av blod i avføring og høy feber,

- hos pasienter med akutt ulcerøs kolitt,

hos pasienter med bakteriell enterokolitt forårsaket av invasive organismer inkludert Salmonella, Shigella og Campylobacter,

- hos pasienter med pseudomembranøs kolitt assosiert med bruk av bredspektrede antibiotika.

KLINISK FARMAKOLOGI

In vitro- og dyrestudier viser at IMODIUM® (loperamidhydroklorid) virker ved å bremse tarmmotiliteten og ved å påvirke vann- og elektrolyttbevegelsen gjennom tarmen. Loperamid binder seg til opiatreseptoren i tarmveggen. Følgelig hemmer det frigjøringen av acetylkolin og prostaglandiner, og reduserer dermed peristaltikken og øker tarmens transittid. Loperamid øker tonen i analsfinkteren, og reduserer dermed inkontinens og haster.

Hos mennesker forlenger IMODIUM® (loperamid hcl) transittiden til tarminnholdet. Det reduserer det daglige fekale volumet, øker viskositeten og bulktettheten, og reduserer tapet av væske og elektrolytter. Toleranse for den antidiaréeffekten er ikke observert. Kliniske studier har indikert at den tilsynelatende eliminasjonshalveringstiden for loperamid hos mennesker er 10,8 timer med et område på 9,1 - 14,4 timer. Plasmanivåer av uendret legemiddel forblir under 2 nanogram per ml etter inntak av en 2 mg kapsel med IMODIUM® (loperamid hcl). Plasmanivåene er høyest omtrent fem timer etter administrering av kapselen og 2,5 timer etter væsken. De maksimale plasmanivåene av loperamid var like for begge formuleringene. Eliminering av loperamid skjer hovedsakelig ved oksidativ N-demetylering. Cytokrom P450 (CYP450) isozymer, CYP2C8 og CYP3A4, antas å spille en viktig rolle i loperamid-N-demetyleringsprosessen siden quercetin (CYP2C8-hemmer) og ketokonazol (CYP3A4-hemmer) signifikant hemmet N-demetyleringsprosessen med 40 % vitro og 90 %. %, henholdsvis. I tillegg ser CYP2B6 og CYP2D6 ut til å spille en mindre rolle i loperamid N-demetylering. Utskillelse av uendret loperamid og dets metabolitter skjer hovedsakelig gjennom avføringen. Hos de pasientene hvor biokjemiske og hematologiske parametere ble overvåket under kliniske studier, ble det ikke observert noen trender mot abnormitet under IMODIUM® (loperamid hcl)-behandling. Tilsvarende viste ikke urinanalyse, EKG og kliniske oftalmologiske undersøkelser trender mot abnormitet.

PASIENTINFORMASJON

Pasienter bør rådes til å sjekke med legen sin dersom diaréen ikke blir bedre i løpet av 48 timer eller hvis de merker blod i avføringen, utvikler feber eller utvikler mageutspiling.

Tretthet, svimmelhet eller døsighet kan forekomme ved diarésyndromer behandlet med IMODIUM (loperamid hcl). Derfor er det tilrådelig å være forsiktig når du kjører bil eller bruker maskiner. (se BIVIRKNINGER ).