Proventil 100mcg Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

KUN FOR ORAL INHALASJON

Hva er Proventil og hvordan brukes det?

Proventil er en reseptbelagt medisin som brukes til å behandle symptomene på akutt eller treningsindusert astma (bronkospasme). Proventil 100mcg kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Proventil 100mcg tilhører en klasse legemidler som kalles Beta2-agonister.

Det er ikke kjent om Proventil er trygt og effektivt hos barn under 4 år.

Hva er de mulige bivirkningene av Proventil?

Proventil kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:

    . utslett, . pustevansker, . hevelse i ansiktet, leppene, tungen eller halsen, . hvesing, . kvelning . , . andre pusteproblemer, . brystsmerter, . rask puls, . bankende hjerteslag, . flagrende i brystet, . alvorlig hodepine, . dunker i nakken eller ørene, . smerte eller svie når du tisser, . økt tørst, . økt vannlating, . tørr i munnen, . lukt av fruktig pust, . kramper i benet, . forstoppelse, . uregelmessige hjerteslag, . økt tørste eller vannlating, . nummenhet eller prikking, og . muskelsvakhet eller slapp følelse

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Proventil inkluderer:

    . brystsmerter, . raske eller bankende hjerteslag, . svimmelhet, . føler seg skjelven eller nervøs, . hodepine, . ryggsmerte, . Smerter i kroppen, . urolig mage, . sår hals, . bihulesmerter, og . rennende eller tett nese

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Proventil. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

BESKRIVELSE

Den aktive komponenten i PROVENTIL® HFA (albuterolsulfat) inhalasjonsaerosol er albuterolsulfat, USP racemisk α1 [(tert-Butylamino)metyl]-4-hydroksy-w-xylen-α, α'-diolsulfat (2: l)(salt), en relativt selektiv beta2-adrenerg bronkodilatator med følgende kjemiske struktur:

PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) - Structural Formula Illustration

Albuterolsulfat er det offisielle generiske navnet i USA. Verdens helseorganisasjons anbefalte navn for stoffet er salbutamolsulfat. Molekylvekten til albuterolsulfat er 576,7, og den empiriske formelen er (C13H21NO3)2*H2SO4. Albuterolsulfat er et hvitt til off-white krystallinsk fast stoff. Det er løselig i vann og litt løselig i etanol. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol er en trykksatt aerosolenhet med målt dose for oral inhalasjon. Den inneholder en mikrokrystallinsk suspensjon av albuterolsulfat i drivmiddel HFA-134a (1,1,1,2-tetrafluoretan), etanol og oljesyre.

Hver aktivering leverer 120 mcg albuterolsulfat, USP fra ventilen og 108 mcg albuterolsulfat, USP fra munnstykket (tilsvarer 90 mcg albuterolbase fra munnstykket). Hver beholder gir 200 inhalasjoner. Det anbefales å prime inhalatoren før bruk for første gang og i tilfeller der inhalatoren ikke har vært brukt på mer enn 2 uker ved å slippe fire "testsprayer" ut i luften, vekk fra ansiktet.

Dette produktet inneholder ikke klorfluorkarboner (KFK) som drivmiddel.

INDIKASJONER

PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol er indisert hos voksne og barn 4 år og eldre for behandling eller forebygging av bronkospasmer med reversibel obstruktiv luftveissykdom og for forebygging av anstrengelsesutløst bronkospasme.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

For behandling av akutte episoder med bronkospasme eller forebygging av astmatiske symptomer, er den vanlige dosen for voksne og barn 4 år og eldre to inhalasjoner som gjentas hver 4. til 6. time. Hyppigere administrering eller et større antall inhalasjoner anbefales ikke. Hos noen pasienter kan én inhalasjon hver 4. time være tilstrekkelig. Hver aktivering av PROVENTIL 100 mcg HFA inhalasjonsaerosol leverer 108 mcg albuterolsulfat (tilsvarer 90 mcg albuterolbase) fra munnstykket. Det anbefales å prime inhalatoren før bruk for første gang og i tilfeller der inhalatoren ikke har vært brukt på mer enn 2 uker ved å slippe fire "testsprayer" ut i luften, vekk fra ansiktet.

PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol inneholder 200 inhalasjoner per beholder. Beholderen har en påsatt doseindikator, som viser hvor mange inhalasjoner som gjenstår. Doseindikatordisplayet vil bevege seg etter hver tiende aktivering. Når de nærmer seg slutten av de brukbare inhalasjonene, endres bakgrunnen bak tallet i doseindikatorvinduet til rødt ved 20 aktiveringer eller lavere. PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol skal kasseres når doseindikatorvinduet viser null.

Treningsindusert bronkospasmeforebygging

Den vanlige dosen for voksne og barn 4 år og eldre er to inhalasjoner 15 til 30 minutter før trening.

For å opprettholde riktig bruk av dette produktet er det viktig at munnstykket vaskes og tørkes grundig minst en gang i uken. Inhalatoren kan slutte å levere medisiner hvis den ikke er ordentlig rengjort og tørket grundig (se PASIENTINFORMASJON ). Å holde plastmunnstykket rent er svært viktig for å forhindre oppbygging og blokkering av medisiner. Inhalatoren kan slutte å levere medisiner hvis den ikke rengjøres ordentlig og lufttørkes grundig. Hvis munnstykket blir blokkert, vil vask av munnstykket fjerne blokkeringen.

Hvis et tidligere effektivt doseregime ikke gir den vanlige responsen, kan dette være en markør for destabilisering av astma og krever revurdering av pasienten og behandlingsregimet, med spesiell vurdering av det mulige behovet for antiinflammatorisk behandling, f.eks. kortikosteroider.

HVORDAN LEVERES

PROVENTIL 100mcg HFA (albuterolsulfat) Inhalasjonsaerosol leveres som en trykksatt aluminiumsbeholder med en vedlagt doseindikator, en gul plastaktuator og oransje støvhette hver i esker med én. Hver aktivering leverer 120 mcg albuterolsulfat fra ventilen og 108 mcg albuterolsulfat fra munnstykket (tilsvarer 90 mcg albuterolbase). Beholdere med en merket nettovekt på 6,7 g inneholder 200 inhalasjoner ( NDC 0085-1132-04).

Oppbevares mellom 15° - 25°C (59° - 77°F). Oppbevar inhalatoren med munnstykket nede. For best resultat bør beholderen være i romtemperatur før bruk.

RISTE GODT FØR BRUK.

Den gule aktuatoren som følger med PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol skal ikke brukes med andre produktbeholdere, og aktuatorer fra andre produkter bør ikke brukes med en PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosolbeholder. Riktig mengde medikamenter i hver beholder kan ikke garanteres etter 200 aktiveringer og når doseindikatorvinduet viser null, selv om beholderen ikke er helt tom. Beholderen skal kastes når det merkede antallet aktiveringer er brukt.

ADVARSEL: Unngå spraying i øynene. Innhold under press. Ikke punkter eller brenn. Eksponering for temperaturer over 120°F kan føre til sprengning. Oppbevares utilgjengelig for barn.

PROVENTIL HFA Innånding Aerosol inneholder ikke klorfluorkarboner (KFK) som drivmiddel.

Produsert for: Merck Sharp & Dohme Corp„ et datterselskap av MERCK & CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Utviklet og produsert av: 3M Health Care Limited Loughborough UK eller 3M Drug Delivery Systems Northridge, CA 91324, USA. Revidert: september 2017

BIVIRKNINGER

Bivirkningsinformasjon om PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol er avledet fra en 12-ukers, dobbeltblind, dobbeltdummy studie som sammenlignet PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol, en CFC 11/12 drevet albuterol inhalator, og en HFA-134a placebo inhalator i 565 astmatikere pasienter. Følgende tabell viser forekomsten av alle uønskede hendelser (enten vurdert av etterforskerens legemiddelrelatert eller ikke-relatert medikament) fra denne studien som skjedde med en hastighet på 3 % eller høyere i PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosolbehandlingsgruppen og hyppigere i PROVENTIL 100mcg HFA Inhalering Aerosolbehandlingsgruppe enn i placebogruppen. Samlet sett var forekomsten og arten av bivirkningene rapportert for PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol og en CFC 11/12 drevet albuterolinhalator sammenlignbar.

Forekomster av uønskede opplevelser (% av pasientene) i en stor 12-ukers klinisk studie*

Bivirkninger rapportert av mindre enn 3 % av pasientene som får PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol, og av en større andel av PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosolpasienter enn placebopasienter, som har potensial til å være relatert til PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol inkluderer: dysfoni, økt svetting, munntørrhet, brystsmerter, ødem, rigor, ataksi, leggkramper, hyperkinesi, utslag, flatulens, tinnitus, diabetes mellitus, angst, depresjon, somnolens, utslett. Hjertebank og svimmelhet har også blitt observert med PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol.

Bivirkninger rapportert i en 4-ukers pediatrisk klinisk studie som sammenlignet PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol og en CFC 11/12 drevet albuterol-inhalator oppstod med lav forekomst og var lik de som ble sett i voksenstudiene.

I små, kumulative dosestudier så det ut til at skjelving, nervøsitet og hodepine var doserelatert.

Sjeldne tilfeller av urticaria, angioødem, utslett, bronkospasme og orofaryngealt ødem er rapportert etter bruk av inhalert albuterol. I tillegg kan albuterol, som andre sympatomimetiske midler, forårsake bivirkninger som hypertensjon, angina, vertigo, sentralnervesystemstimulering, søvnløshet, hodepine, metabolsk acidose og uttørking eller irritasjon av orofarynx.

NARKOTIKAHANDEL

Betablokkere

Beta-adrenerge reseptorblokkerende midler blokkerer ikke bare den pulmonale effekten av beta-agonister, som PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol, men kan også gi alvorlig bronkospasme hos astmatiske pasienter. Pasienter med astma bør derfor normalt ikke behandles med betablokkere. Under visse omstendigheter, for eksempel som profylakse etter hjerteinfarkt, kan det imidlertid ikke være akseptable alternativer til bruk av beta-adrenerge blokkere hos pasienter med astma. I denne innstillingen bør kardioselektive betablokkere vurderes, selv om de bør administreres med forsiktighet.

Diuretika

EKG-endringene og/eller hypokalemi som kan oppstå ved administrering av ikke-kaliumsparende diuretika (som loop- eller tiaziddiuretika) kan forverres akutt av beta-agonister, spesielt når den anbefalte dosen av beta-agonisten overskrides. Selv om den kliniske betydningen av disse effektene ikke er kjent, anbefales forsiktighet ved samtidig administrering av beta-agonister og ikke-kaliumsparende diuretika.

Albuterol-digoksin

Gjennomsnittlige reduksjoner på 16 % og 22 % i serumdigoksinnivåer ble påvist etter henholdsvis intravenøs enkeltdose og oral administrering av albuterol til normale frivillige som hadde fått digoksin i 10 dager. Den kliniske betydningen av disse funnene for pasienter med obstruktiv luftveissykdom som får albuterol og digoksin på kronisk basis er uklar; likevel vil det være klokt å nøye evaluere serumdigoksinnivåene hos pasienter som for tiden får digoksin og albuterol.

Monoaminoksidasehemmere eller trisykliske antidepressiva

PROVENTIL HFA Inhalasjon Aerosol bør administreres med ekstrem forsiktighet til pasienter som behandles med monoaminoksidasehemmere eller trisykliske antidepressiva, eller innen 2 uker etter seponering av slike midler, fordi virkningen av albuterol på det kardiovaskulære systemet kan forsterkes.

ADVARSLER

Paradoksal bronkospasme

Inhalert albuterolsulfat kan produsere paradoksal bronkospasme som kan være livstruende. Hvis paradoksal bronkospasme oppstår, bør PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol seponeres umiddelbart og alternativ behandling settes i gang. Det bør erkjennes at paradoksal bronkospasme, når assosiert med inhalerte formuleringer, ofte oppstår ved første gangs bruk av en ny beholder.

Forverring av astma

Astma kan forverres akutt over en periode på timer eller kronisk over flere dager eller lenger. Hvis pasienten trenger flere doser PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol enn vanlig, kan dette være en markør for destabilisering av astma og krever revurdering av pasienten og behandlingsregimet, med spesiell hensyn til mulig behov for antiinflammatorisk behandling, f.eks. kortikosteroider.

Bruk av antiinflammatoriske midler

Bruk av beta-adrenerge agonister bronkodilatatorer alene er kanskje ikke tilstrekkelig for å kontrollere astma hos mange pasienter. Det bør vurderes tidlig å legge til antiinflammatoriske midler, f.eks. kortikosteroider, til det terapeutiske regimet.

Kardiovaskulære effekter

PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol, som andre beta-adrenerge agonister, kan gi klinisk signifikante kardiovaskulære effekter hos noen pasienter målt ved puls, blodtrykk og/eller symptomer. Selv om slike effekter er uvanlige etter administrering av PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol ved anbefalte doser, kan det hende at legemidlet må seponeres hvis de oppstår. I tillegg er det rapportert at beta-agonister produserer EKG-endringer, som utflating av T-bølgen, forlengelse av QTc-intervallet og ST-segmentdepresjon. Den kliniske betydningen av disse funnene er ukjent. Derfor bør PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol, som alle sympatomimetiske aminer, brukes med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulære lidelser, spesielt koronar insuffisiens, hjertearytmier og hypertensjon.

Ikke overskrid anbefalt dose

Dødsfall er rapportert i forbindelse med overdreven bruk av inhalerte sympatomimetika hos pasienter med astma. Den eksakte dødsårsaken er ukjent, men det er mistanke om hjertestans etter en uventet utvikling av en alvorlig akutt astmatisk krise og påfølgende hypoksi.

Umiddelbare overfølsomhetsreaksjoner

Umiddelbare overfølsomhetsreaksjoner kan oppstå etter administrering av albuterolsulfat, som vist ved sjeldne tilfeller av urticaria, angioødem, utslett, bronkospasme, anafylaksi og orofaryngealt ødem.

FORHOLDSREGLER

Generell

Albuterolsulfat, som med alle sympatomimetiske aminer, bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulære lidelser, spesielt koronar insuffisiens, hjertearytmier og hypertensjon; hos pasienter med konvulsive lidelser, hypertyreose eller diabetes mellitus; og hos pasienter som er uvanlig responsive på sympatomimetiske aminer. Klinisk signifikante endringer i systolisk og diastolisk blodtrykk har blitt sett hos individuelle pasienter og kan forventes å oppstå hos noen pasienter etter bruk av beta-adrenerge bronkodilatatorer.

Store doser av intravenøs albuterol er rapportert å forverre eksisterende diabetes mellitus og ketoacidose. Som med andre beta-agonister kan albuterol gi betydelig hypokalemi hos noen pasienter, muligens gjennom intracellulær shunting, som har potensial til å gi uønskede kardiovaskulære effekter. Nedgangen er vanligvis forbigående og krever ikke tilskudd.

Informasjon til pasienter

Se illustrert Pasientens bruksanvisning RISTE GODT FØR BRUK. Pasienter bør gis følgende informasjon:

Det anbefales å prime inhalatoren før bruk for første gang og i tilfeller der inhalatoren ikke har vært brukt på mer enn 2 uker ved å slippe fire "testsprayer" ut i luften, vekk fra ansiktet.

Å HOLDE PLASTMUNNSTYKKET RENT ER VELDIG VIKTIG FOR Å FORHINDRE OPPBYGGING AV MEDIKASJONER OG BLOKKERING. MUNNSTILLET SKAL VASKE, RISTES FOR Å FJERNE OVERFØDENDE VANN OG LUFTTØRKE GRUNDIG MINST EN GANG I UKEN. INHALER KAN OPPLURE Å LEVERE MEDIKASJON HVIS IKKE RENGJØRET RIKTIG.

Munnstykket bør rengjøres (med beholderen fjernet) ved å renne varmt vann gjennom toppen og bunnen i 30 sekunder minst en gang i uken. Munnstykket må ristes for å fjerne overflødig vann, og deretter lufttørkes grundig (for eksempel over natten). Blokkering fra opphopning av medisiner eller feil medisinutlevering kan skyldes at munnstykket ikke lufttørkes grundig.

Hvis munnstykket skulle bli blokkert (lite eller ingen medisiner kommer ut av munnstykket), kan blokkeringen fjernes ved å vaske som beskrevet ovenfor.

Hvis det er nødvendig å bruke inhalatoren før den er helt tørr, rist av overflødig vann, bytt beholder, testspray to ganger vekk fra ansiktet og ta den foreskrevne dosen. Etter slik bruk bør munnstykket vaskes på nytt og lufttørke grundig.

Virkningen av PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol bør vare i opptil 4 til 6 timer. PROVENTIL HFA Inhalasjonsaerosol bør ikke brukes oftere enn anbefalt. Ikke øk dosen eller frekvensen av doser av PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol uten å konsultere legen din. Hvis du oppdager at behandling med PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol blir mindre effektiv for symptomatisk lindring, symptomene dine blir verre, og/eller du må bruke produktet oftere enn vanlig, bør lege kontaktes umiddelbart. Mens du tar PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol, bør andre inhalasjonsmedisiner og astmamedisiner tas kun som anvist av legen din.

Vanlige bivirkninger av behandling med inhalert albuterol inkluderer hjertebank, brystsmerter, rask hjertefrekvens, skjelving eller nervøsitet. Hvis du er gravid eller ammer, kontakt legen din om bruk av PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol. Effektiv og sikker bruk av PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol inkluderer en forståelse av måten den skal administreres på. Bruk PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol kun med aktuatoren som følger med produktet. Kast beholderen etter at 200 sprayer er brukt.

Generelt er teknikken for å administrere PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol til barn lik den for voksne. Barn bør bruke PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol under tilsyn av voksne, som instruert av pasientens lege. (Se pasientens bruksanvisning.)

Karsinogenese, mutagenese og svekkelse av fruktbarhet

en 2-årig studie på SPRAGUE-DAWLEY®-rotter forårsaket albuterolsulfat en doserelatert økning i forekomsten av benigne leiomyomer i mesovarium ved de ovennevnte diettdosene på 2 mg/kg (omtrent 15 ganger den maksimale anbefalte daglige inhalasjonsdosen) for voksne på mg/m²-basis og ca. 6 ganger maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for barn på mg/m²-basis). I en annen studie ble denne effekten blokkert av samtidig administrering av propranolol, en ikke-selektiv beta-adrenerg antagonist. I en 18-måneders studie på CD-1-mus, viste albuterolsulfat ingen tegn på tumorgenisitet ved diettdoser på opptil 500 mg/kg (omtrent 1700 ganger den maksimale anbefalte daglige inhalasjonsdosen for voksne på mg/m²-basis og omtrent 800 ganger maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for barn på mg/m² basis). I en 22-måneders studie i gylne hamstere, viste albuterolsulfat ingen tegn på tumorgenisitet ved diettdoser på opptil 50 mg/kg (omtrent 225 ganger den maksimale anbefalte daglige inhalasjonsdosen for voksne på mg/m²-basis og omtrent 110 ganger maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for barn på mg/m² basis).

Albuterolsulfat var ikke mutagent i Ames-testen eller en mutasjonstest i gjær. Albuterolsulfat var ikke klastogent i en human perifer lymfocyttanalyse eller i en AH1-stamme mikronukleusanalyse.

Reproduksjonsstudier på rotter viste ingen tegn på nedsatt fertilitet ved orale doser opptil 50 mg/kg (omtrent 340 ganger maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for voksne på mg/m²-basis).

Svangerskap

Teratogene effekter

Graviditetskategori C

Albuterolsulfat har vist seg å være teratogent hos mus. En studie på CD-1-mus som ble gitt albuterolsulfat subkutant, viste dannelse av ganespalte hos 5 av 111 (4,5 %) fostre ved 0,25 mg/kg (mindre enn maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for voksne på mg/m²-basis) og hos 10 av 108 (9,3 %) fostre ved 2,5 mg/kg (ca. 8 ganger maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for voksne på mg/m² basis). Legemidlet induserte ikke dannelse av ganespalte ved en dose på 0,025 mg/kg (mindre enn den maksimale anbefalte daglige inhalasjonsdosen for voksne på mg/m²-basis). Ganespalte forekom også hos 22 av 72 (30,5 %) fostre fra kvinner som ble behandlet subkutant med 2,5 mg/kg isoproterenol (positiv kontroll).

En reproduksjonsstudie på nederlandske Stride-kaniner avdekket kranioschise hos 7 av 19 (37 %) fostre når albuterolsulfat ble administrert oralt med 50 mg/kg dose (omtrent 680 ganger maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for voksne på mg/m²-basis).

en inhalasjonsreproduksjonsstudie på SPRAGUE-DAWLEY-rotter, viste ikke albuterolsulfat/HFA-134a-formuleringen noen teratogene effekter ved 10,5 mg/kg (omtrent 70 ganger maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for voksne på mg/m²-basis).

En studie der gravide rotter ble doseret med radiomerket albuterolsulfat viste at medikamentrelatert materiale overføres fra mors sirkulasjon til fosteret.

Det er ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier av PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol eller albuterolsulfat hos gravide kvinner. PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol skal kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.

løpet av verdensomspennende markedsføringserfaring er det rapportert om ulike medfødte anomalier, inkludert ganespalte og lemdefekter, hos avkom til pasienter som behandles med albuterol. Noen av mødrene tok flere medisiner under svangerskapet. Fordi det ikke kan skjelnes noe konsistent mønster av defekter, er det ikke etablert en sammenheng mellom albuterolbruk og medfødte anomalier.

Bruk i arbeid og levering

På grunn av potensialet for beta-agonistinterferens med uterin kontraktilitet, bør bruk av PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol for lindring av bronkospasme under fødsel begrenses til de pasientene hvor fordelene klart oppveier risikoen.

Tokolyse

Albuterol er ikke godkjent for behandling av premature fødsel. Nytte:risiko-forholdet når albuterol administreres for tokolyse er ikke fastslått. Alvorlige bivirkninger, inkludert lungeødem, er rapportert under eller etter behandling av prematur fødsel med beta2-agonister, inkludert albuterol.

Ammende mødre

Plasmanivåer av albuterolsulfat og HFA-134a etter inhalerte terapeutiske doser er svært lave hos mennesker, men det er ikke kjent om komponentene i PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol skilles ut i morsmelk.

På grunn av potensialet for tumorogenisitet vist for albuterol i dyrestudier og mangel på erfaring med bruk av PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol av ammende mødre, bør det tas en beslutning om å avbryte ammingen eller å avbryte medikamentet, tatt i betraktning viktigheten av narkotika til moren. Forsiktighet bør utvises når albuterolsulfat administreres til en ammende kvinne.

Pediatri

Sikkerheten og effektiviteten til PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol hos pediatriske pasienter under 4 år har ikke blitt fastslått.

Geriatri

PROVENTIL HFA Inhalasjonsaerosol er ikke studert i en geriatrisk populasjon. Som med andre beta2-agonister, bør spesiell forsiktighet utvises ved bruk av PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol hos eldre pasienter som har samtidig kardiovaskulær sykdom som kan påvirkes negativt av denne klassen legemidler.

OVERDOSE

De forventede symptomene ved overdosering er overdreven beta-adrenerg stimulering og/eller forekomst eller overdrivelse av noen av symptomene oppført under BIVIRKNINGER, f.eks. anfall, angina, hypertensjon eller hypotensjon, takykardi med hastigheter på opptil 200 slag per minutt, arytmier , nervøsitet, hodepine, skjelving, munntørrhet, hjertebank, kvalme, svimmelhet, tretthet, ubehag og søvnløshet.

Hypokalemi kan også forekomme. Som med alle sympatomimetiske medisiner, kan hjertestans og til og med død være assosiert med misbruk av PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol. Behandlingen består av seponering av PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol sammen med passende symptomatisk behandling. En fornuftig bruk av en kardioselektiv beta-reseptorblokker kan vurderes, med tanke på at slik medisin kan gi bronkospasme. Det er utilstrekkelig bevis for å fastslå om dialyse er fordelaktig ved overdosering av PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol.

Den orale dødelige dosen av albuterolsulfat hos mus er større enn 2000 mg/kg (omtrent 6800 ganger den maksimale anbefalte daglige inhalasjonsdosen for voksne på mg/m²-basis og omtrent 3200 ganger den maksimale anbefalte daglige inhalasjonsdosen for barn på en mg /m² basis). Hos modne rotter er den subkutane median dødelige dosen av albuterolsulfat ca. 450 mg/kg (ca. 3000 ganger maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for voksne på mg/m² basis og ca. 1400 ganger maksimal anbefalt daglig inhalasjonsdose for barn på en mg/m² basis). Hos unge rotter er den subkutane median dødelige dosen omtrent 2000 mg/kg (omtrent 14 000 ganger den maksimale anbefalte daglige inhalasjonsdosen for voksne på mg/m²-basis og omtrent 6400 ganger den maksimale anbefalte daglige inhalasjonsdosen for barn på en mg/m² basis). Median dødelig dose ved inhalasjon er ikke bestemt hos dyr.

KONTRAINDIKASJONER

PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol er kontraindisert hos pasienter med en historie med overfølsomhet overfor albuterol eller andre PROVENTIL HFA-komponenter.

KLINISK FARMAKOLOGI

Virkningsmekanismen

In vitro studier og in vivo farmakologiske studier har vist at albuterol har en foretrukket effekt på beta2-adrenerge reseptorer sammenlignet med isoproterenol. Selv om det er anerkjent at beta2-adrenerge reseptorer er de dominerende reseptorene på bronkial glatt muskulatur, indikerer data at det er en populasjon av beta2-reseptorer i det menneskelige hjertet som eksisterer i en konsentrasjon mellom 10 % og 50 % av hjertebeta-adrenerge reseptorer. Den nøyaktige funksjonen til disse reseptorene er ikke fastslått. (Se ADVARSLER , Kardiovaskulære effekter seksjon.)

Aktivering av beta2-adrenerge reseptorer på glatt muskulatur i luftveiene fører til aktivering av adenylcyklase og til en økning i den intracellulære konsentrasjonen av syklisk-3',5'-adenosinmonofosfat (syklisk AMP). Denne økningen av syklisk AMP fører til aktivering av proteinkinase A, som hemmer fosforyleringen av myosin og senker intracellulære ioniske kalsiumkonsentrasjoner, noe som resulterer i avslapning. Albuterol slapper av de glatte musklene i alle luftveier, fra luftrøret til de terminale bronkiolene. Albuterol fungerer som en funksjonell antagonist for å slappe av luftveiene uavhengig av spasmogenet som er involvert, og beskytter dermed mot alle bronkokonstriktorutfordringer. Økte sykliske AMP-konsentrasjoner er også assosiert med hemming av frigjøring av mediatorer fra mastceller i luftveiene.

Albuterol har vist seg i de fleste kliniske studier å ha mer effekt på luftveiene, i form av bronkial glattmuskelavslapning, enn isoproterenol ved sammenlignbare doser samtidig som det gir færre kardiovaskulære effekter. Kontrollerte kliniske studier og annen klinisk erfaring har vist at inhalert albuterol, i likhet med andre beta-adrenerge agonister, kan gi en signifikant kardiovaskulær effekt hos noen pasienter, målt ved puls, blodtrykk, symptomer og/eller elektrokardiografiske endringer.

Preklinisk

Intravenøse studier på rotter med albuterolsulfat har vist at albuterol krysser blod-hjerne-barrieren og når hjernekonsentrasjoner som utgjør omtrent 5 % av plasmakonsentrasjonene. I strukturer utenfor blod-hjerne-barrieren (pineal- og hypofysen) ble albuterolkonsentrasjonen funnet å være 100 ganger høyere enn i hele hjernen.

Studier på laboratoriedyr (minigriser, gnagere og hunder) har vist forekomsten av hjertearytmier og plutselig død (med histologiske tegn på myokardnekrose) når beta2-agonist og metylxantiner ble administrert samtidig. Den kliniske betydningen av disse funnene er ukjent.

Drivmiddel HFA-134a er blottet for farmakologisk aktivitet bortsett fra ved svært høye doser hos dyr (380-1300 ganger den maksimale humane eksponeringen basert på sammenligninger av AUC-verdier), og produserer primært ataksi, skjelvinger, dyspné eller salivasjon. Disse ligner på effekter produsert av de strukturelt beslektede klorfluorkarbonene (KFK), som har blitt mye brukt i doseinhalatorer.

Hos dyr og mennesker ble drivmiddel HFA-134a funnet å bli raskt absorbert og raskt eliminert, med en eliminasjonshalveringstid på 3 til 27 minutter hos dyr og 5 til 7 minutter hos mennesker. Tid til maksimal plasmakonsentrasjon (Tmax) og gjennomsnittlig oppholdstid er begge ekstremt korte, noe som fører til et forbigående utseende av HFA-134a i blodet uten tegn på akkumulering.

Farmakokinetikk

I en enkeltdose-biotilgjengelighetsstudie som inkluderte seks friske, mannlige frivillige, ble forbigående lave albuterolnivåer (nær nedre grense for kvantifisering) observert etter administrering av to drag fra både PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol og en CFC 11/12 drevet albuterol-inhalator . Ingen formelle farmakokinetiske analyser var mulig for noen av behandlingene, men systemiske albuterolnivåer virket like.

Kliniske studier

en 12-ukers, randomisert, dobbeltblind, dobbeltdummy, aktiv og placebokontrollert studie ble 565 pasienter med astma evaluert for bronkodilatatoreffekten av PROVENTIL 100mcg HFA inhalasjonsaerosol (193 pasienter) sammenlignet med en CFC 11 /12 drevet albuterol inhalator (186 pasienter) og en HFA-134a placebo inhalator (186 pasienter).

Serielle FEV1-målinger (vist nedenfor som prosent endring fra testdagens baseline) viste at to inhalasjoner av PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol ga signifikant større forbedring i lungefunksjon enn placebo og ga resultater som var klinisk sammenlignbare med en CFC 11/12-drevet albuterol-inhalator.

Gjennomsnittlig tid til utbruddet av en 15 % økning i FEV1 var 6 minutter og gjennomsnittlig tid til maksimal effekt var 50 til 55 minutter. Gjennomsnittlig effektvarighet målt ved en 15 % økning i FEV1 var 3 timer. Hos noen pasienter var effekten så lang som 6 timer.

en annen klinisk studie hos voksne forhindret to inhalasjoner med PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol tatt 30 minutter før trening anstrengelsesutløst bronkospasme, som demonstrert ved opprettholdelse av FEV1 innenfor 80 % av baseline-verdiene hos de fleste pasienter.

I en 4-ukers, randomisert, åpen studie, ble 63 barn i alderen 4 til 11 år med astma evaluert for bronkodilaterende effekt av PROVENTIL HFA inhalasjonsaerosol (33 pediatriske pasienter) sammenlignet med en CFC 11/12 drevet albuterol inhalator (30 pediatriske pasienter).

FEV1 som prosentvis endring fra forhåndsdose i en stor 12-ukers klinisk studie

PASIENTINFORMASJON

INSTRUKSJONER FOR BRUK

PROVENTIL® HFA (pro-vent-il) (albuterolsulfat) Inhalasjonsaerosol med doseindikator

Les denne bruksanvisningen før du begynner å bruke PROVENTIL 100mcg HFA og hver gang du får påfyll. Det kan komme ny informasjon. Denne informasjonen erstatter ikke å snakke med legen din om din medisinske tilstand eller behandling. Legen din bør vise deg hvordan barnet ditt bør bruke PROVENTIL 100mcg HFA.

Viktig informasjon:

    . PROVENTIL 100mcg HFA er kun til oral inhalasjonsbruk. . Ta PROVENTIL HFA nøyaktig slik legen din har fortalt deg.

PROVENTIL® HFA inhalasjonsaerosol kommer som en beholder med en doseindikator. Doseindikatoren er plassert på toppen av beholderen som passer inn i en aktuator (se figur A). Doseindikatorvinduet vil vise deg hvor mange drag med medisin du har igjen. Et drag med medisin frigjøres hver gang du trykker på midten av doseindikatoren.

    . Ikke bruk PROVENTIL HFA-aktuatoren med en beholder med medisin fra en hvilken som helst annen inhalator. . Ikke bruk PROVENTIL HFA-beholderen med en aktuator fra en hvilken som helst annen inhalator.

Figur A Side View and Top View - Illustration

Før du bruker PROVENTIL HFA for første gang sørg for at pekeren på doseindikatoren peker til høyre for "200" inhalasjonsmerket i doseindikatorens displayvindu (se figur A).

Hver beholder med PROVENTIL HFA inneholder 200 drag med medisin. Dette inkluderer ikke spray med medisin som brukes til å fylle inhalatoren.

    . Doseindikatorvinduet vil fortsette å bevege seg etter hvert 10. drag. . Tallet i doseindikatorvinduet vil fortsette å endres etter hvert 20. drag. . Fargen i skjermvinduet for doseindikatoren vil endres til rød, som vist i det skraverte området, når det bare er 20 drag med medisin igjen i inhalatoren (se figur B). Dette er når du må fylle på resepten eller spørre legen din om du trenger en ny resept på PROVENTIL 100mcg HFA.

Figur B Dose indicator display - Illustration

Grunning av PROVENTIL HFA-inhalatoren:

Før du bruker PROVENTIL HFA for første gang, bør du fylle inhalatoren. Hvis du ikke bruker PROVENTIL HFA på mer enn 2 uker, bør du grunne den på nytt før bruk.

    . Fjern hetten fra munnstykket (se figur C). Sjekk inni munnstykket for gjenstander før bruk. . Sørg for at beholderen er satt helt inn i aktuatoren. . Hold inhalatoren i oppreist stilling vekk fra ansiktet og rist inhalatoren godt. . Trykk helt ned på midten av doseindikatoren for å frigjøre en spray med medisin. Du kan høre et mykt klikk fra doseindikatoren mens den teller ned under bruk. . Gjenta primingstrinnet 3 ganger til for å frigjøre totalt 4 spray med medisin. Rist inhalatoren godt før hver primingspray. . Etter de 4 primingsprayene skal doseindikatoren peke på 200. Det er nå drag med medisin igjen i beholderen. . Inhalatoren din er nå klar til bruk.

Bruk av din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator:

Trinn 1: Rist inhalatoren godt før hver bruk. Fjern hetten fra munnstykket (se figur C). Sjekk inni munnstykket for gjenstander før bruk. Sørg for at beholderen er satt helt inn i aktuatoren.

Figur C Remove the cap from the mouthpiece - Illustration

Steg 2: Pust ut så godt du kan gjennom munnen. Hold inhalatoren i oppreist stilling med munnstykket pekende mot deg og plasser munnstykket helt inn i munnen (se figur D). Lukk leppene rundt munnstykket.

Figur D Holding the inhaler - Illustration

Trinn 3: Mens du puster dypt og sakte inn, trykker du ned på midten av doseindikatoren med pekefingeren til beholderen slutter å bevege seg i aktuatoren og et drag med medisin har blitt sluppet (se figur D). Slutt deretter å trykke på doseindikatoren.

Trinn 4: Hold pusten så lenge du komfortabelt kan, opptil 10 sekunder. Fjern inhalatoren fra munnen og pust ut.

Trinn 5: Hvis legen din har foreskrevet ytterligere drag av PROVENTIL 100mcg HFA, vent 1 minutt og rist inhalatoren godt. Gjenta trinn 3 til 5 i avsnittet "Bruke PROVENTIL HFA-inhalatoren".

Trinn 6: Sett på lokket umiddelbart etter bruk.

Rengjøring av PROVENTIL HFA-inhalatoren:

Det er svært viktig at du holder munnstykket rent slik at medisin ikke bygger seg opp og blokkerer sprayen gjennom munnstykket. Rengjør munnstykket 1 gang hver uke eller hvis munnstykket ditt blir blokkert. (se figur F)

Trinn 1 : Fjern beholderen fra aktuatoren og ta hetten av munnstykket. Ikke rengjør metallbeholderen eller la den bli våt.

Steg 2: Vask munnstykket gjennom toppen og bunnen med varmt rennende vann i 30 sekunder (se figur E).

Figur E Wash the mouthpiece through the top and bottom with warm running water for 30 seconds - Illustration

Trinn 3: Rist av så mye vann du kan fra munnstykket.

Trinn 4: Se i munnstykket for å forsikre deg om at eventuell opphopning av medisin er helt vasket bort. Hvis munnstykket er blokkert med opphopning, vil det komme lite eller ingen medisin ut av munnstykket (se figur F). Hvis det er opphopning, gjenta trinn 2 til 4 i avsnittet "Rengjøring av PROVENTIL 100mcg HFA-inhalatoren".

Figur F Cleaning your PROVENTIL 100mcg HFA inhaler - Illustration

Trinn 5: La munnstykket lufttørke, for eksempel over natten (se figur G). Ikke sett beholderen tilbake i aktuatoren hvis den fortsatt er våt.

Figur G Let the mouthpiece air-dry - Illustration

Trinn 6: Når munnstykket er tørt, setter du beholderen tilbake i aktuatoren og setter hetten på munnstykket.

Merk: Hvis du trenger å bruke din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator før den er helt tørr, sett beholderen tilbake i aktuatoren og rist inhalatoren godt. Trykk ned på midten av doseindikatoren 2 ganger for å slippe ut totalt 2 sprayer i luften, vekk fra ansiktet ditt. Ta dosen som foreskrevet, og rengjør og lufttørk inhalatoren som beskrevet i avsnittet "Rengjøring av PROVENTIL HFA-inhalatoren".

Hvordan bør jeg oppbevare PROVENTIL HFA?

    . Oppbevar PROVENTIL HFA ved romtemperatur mellom 59°F og 77°F (15°C og 25°C). . Oppbevares med munnstykket nede. . Unngå å utsette PROVENTIL 100mcg HFA for ekstrem varme og kulde. . Ikke punkter eller brenn beholderen. . Oppbevar din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator og alle medisiner utilgjengelig for barn.

Denne bruksanvisningen er godkjent av US Food and Drug Administration.