Skelaxin 400mg Metaxalone Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Skelaxin og hvordan brukes det?

Skelaxin 400mg er et reseptbelagt legemiddel som brukes til å behandle symptomene på muskel- og skjelettsmerter. Skelaxin 400mg kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

. Skelaxin 400mg tilhører en klasse legemidler som kalles skjelettmuskelavslappende midler. . Det er ikke kjent om Skelaxin er trygt og effektivt hos barn under 12 år.

Hva er de mulige bivirkningene av Skelaxin 400mg?

Skelaxin 400mg kan forårsake alvorlige bivirkninger inkludert:

. svak eller grunn pust, . svimmelhet, . blek eller gul hud, . mørkfarget urin, . feber, . forvirring, . svakhet, . smerter i øvre mage, . tap av matlyst, og . gulfarging av hud eller øyne (gulsott)

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Skelaxin inkluderer:

. svimmelhet, . døsighet, . kvalme, . oppkast, . urolig mage, . hodepine, og . føler seg nervøs eller irritabel

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Skelaxin. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

SKELAXIN® (metaxalone) er tilgjengelig som en 800 mg oval, rosa tablett med skår.

Kjemisk er metaxalon 5-[(3,5-dimetylfenoksy)metyl]-2-oksazolidinon. Den empiriske formelen er C12H15NO3, som tilsvarer en molekylvekt på 221,25. Strukturformelen er:

Metaxalone er et hvitt til nesten hvitt, luktfritt krystallinsk pulver som er fritt løselig i kloroform, løselig i metanol og i 96 % etanol, men praktisk talt uløselig i eter eller vann.

Hver tablett inneholder 800 mg metaxalone og følgende inaktive ingredienser: alginsyre, ammoniumkalsiumalginat, B-Rose Liquid, maisstivelse og magnesiumstearat.

INDIKASJONER

SKELAXIN (metaxalone) er indisert som et tillegg til hvile, fysioterapi og andre tiltak for lindring av ubehag forbundet med akutte, smertefulle muskel- og skjelettlidelser. Virkningsmåten til dette legemidlet er ikke klart identifisert, men kan være relatert til dets beroligende egenskaper. Metaxalone slapper ikke direkte av anspente skjelettmuskler hos mennesker.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Den anbefalte dosen for voksne og barn over 12 år er én 800 mg tablett tre til fire ganger daglig.

HVORDAN LEVERES

SKELAXIN (metaxalone) er tilgjengelig som en 800 mg oval, rosa tablett med delestrek påskrevet 8667 på siden med delestrek og "S" på den andre. Tilgjengelig i flasker på 100 ( NDC 60793-136-01) og i flasker på 500 ( NDC 60793-136-05).

Oppbevares ved kontrollert romtemperatur, mellom 15°C og 30°C (59°F og 86°F).

SKELAXIN 400mg er et registrert varemerke for King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

Distribuert av: Pfizer Inc., New York, NY 10017. Revidert: nov 2015

BIVIRKNINGER

De hyppigste reaksjonene på metaxalone inkluderer:

CNS: døsighet, svimmelhet, hodepine og nervøsitet eller "irritabilitet";

Fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, gastrointestinale plager.

Andre bivirkninger er:

Immunforsvar: overfølsomhetsreaksjon, utslett med eller uten kløe;

Hematologisk: leukopeni; hemolytisk anemi;

Lever og galleveier: gulsott.

Selv om det er sjeldne, har anafylaktoide reaksjoner blitt rapportert med metaxalone.

NARKOTIKAHANDEL

Ingen informasjon gitt.

ADVARSLER

Serotonergt syndrom (SS), som er potensielt livstruende, er rapportert ved bruk av metaxalone. Disse rapportene oppsto vanligvis når metaxalone ble brukt samtidig med serotonerge legemidler (som tramadol eller selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI)) eller når metaxalon ble brukt i doser høyere enn anbefalt dose (se NARKOTIKAHANDEL og OVERDOSERING ). Tegn på SS kan inkludere klonus, agitasjon, diaforese, tremor, hyperrefleksi, hypertoni og temperaturøkning.

SKELAXIN 400mg kan forsterke effekten av alkohol og andre CNS-dempende midler.

FORHOLDSREGLER

Metaxalone bør administreres med stor forsiktighet til pasienter med allerede eksisterende leverskade. Serielle leverfunksjonsstudier bør utføres hos disse pasientene.

Falsk-positive Benedicts tester, på grunn av et ukjent reduserende stoff, er notert. En glukosespesifikk test vil skille funn.

Å ta SKELAXIN 400mg sammen med mat kan forsterke generell CNS-depresjon; eldre pasienter kan være spesielt utsatt for denne CNS-effekten. (Se KLINISK FARMAKOLOGI : Farmakokinetikk og PASIENTINFORMASJON ).

Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet

Det karsinogene potensialet til metaxalone er ikke fastslått.

Svangerskap

Reproduksjonsstudier på rotter har ikke avdekket bevis på nedsatt fertilitet eller skade på fosteret på grunn av metaxalone. Erfaring etter markedsføring har ikke avdekket bevis på fosterskade, men slik erfaring kan ikke utelukke muligheten for sjelden eller subtil skade på det menneskelige fosteret. Sikker bruk av metaxalone er ikke etablert med hensyn til mulige bivirkninger på fosterutvikling. Metaxalone tabletter bør derfor ikke brukes til kvinner som er eller kan bli gravide, og spesielt under tidlig graviditet med mindre, etter legens vurdering, de potensielle fordelene oppveier de mulige farene.

Ammende mødre

Det er ikke kjent om dette legemidlet skilles ut i morsmelk. Som en generell regel bør amming ikke foretas mens en pasient bruker et legemiddel siden mange legemidler skilles ut i morsmelk.

Pediatrisk bruk

Sikkerhet og effektivitet hos barn 12 år og yngre er ikke fastslått.

OVERDOSE

Dødsfall som følge av bevisst eller utilsiktet overdose har forekommet med metaxalone, spesielt i kombinasjon med antidepressiva, og har blitt rapportert med denne klassen medikamenter i kombinasjon med alkohol.

Serotonergt syndrom er rapportert når metaxalone ble brukt i doser høyere enn anbefalt dose (se ADVARSLER ).

Ved bestemmelse av LD50 hos rotter og mus ble progressiv sedasjon, hypnose og til slutt respirasjonssvikt registrert etter hvert som dosen økte. Hos hunder kunne ingen LD50 bestemmes ettersom de høyere dosene ga en brekningsvirkning på 15 til 30 minutter.

Behandling

Mageskylling og støttende terapi. Det anbefales å konsultere et regionalt giftkontrollsenter.

KONTRAINDIKASJONER

Kjent overfølsomhet overfor noen komponenter i dette produktet.

Kjent tendens til medikamentindusert, hemolytisk eller annen anemi.

Betydelig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

KLINISK FARMAKOLOGI

Virkningsmekanismen

Virkningsmekanismen til metaxalone hos mennesker er ikke fastslått, men kan skyldes generell depresjon av sentralnervesystemet.

Metaxalone har ingen direkte virkning på kontraktilmekanismen til tverrstripet muskel, den motoriske endeplaten eller nervefiberen.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til metaxalone har blitt evaluert hos friske voksne frivillige etter administrering av en enkeltdose av SKELAXIN 400 mg under fastende og matede forhold i doser fra 400 mg til 800 mg.

Absorpsjon

Maksimal plasmakonsentrasjon av metaxalon inntreffer ca. 3 timer etter en oral dose på 400 mg under fastende forhold. Deretter synker metaksalonkonsentrasjonen log-lineært med en terminal halveringstid på 9,0 ± 4,8 timer. Dobling av dosen av SKELAXIN 400 mg fra 400 mg til 800 mg resulterer i en omtrent proporsjonal økning i metaxaloneksponering som indikert av maksimale plasmakonsentrasjoner (Cmax) og arealet under kurven (AUC). Doseproporsjonalitet ved doser over 800 mg er ikke studert. Den absolutte biotilgjengeligheten av metaxalone er ikke kjent.

De farmakokinetiske enkeltdoseparametrene for metaxalone i to grupper av friske frivillige er vist i tabell 1.

Mateffekter

En randomisert, toveis crossover-studie ble utført med 42 friske frivillige (31 menn, 11 kvinner) administrert en 400 mg SKELAXIN 400 mg tablett under fastende forhold og etter en standard frokost med høyt fettinnhold. Forsøkspersonene varierte i alder fra 18 til 48 år (gjennomsnittsalder = 23,5 ± 5,7 år). Sammenlignet med fastende tilstander, økte tilstedeværelsen av et fettrikt måltid på tidspunktet for legemiddeladministrering C med 177,5 % og økte AUC (AUC0-t, AUC∞) med henholdsvis 123,5 % og 115,4 %. Tid til toppkonsentrasjon (Tmax) ble også forsinket (4,3 timer versus 3,3 timer) og terminal halveringstid ble redusert (2,4 timer versus 9,0 timer) under matforhold sammenlignet med fastende.

en andre mateffektstudie av lignende design ble to 400 mg SKELAXIN 400 mg tabletter (800 mg) administrert til friske frivillige (N=59, 37 menn, 22 kvinner), i alder fra 18-50 år (gjennomsnittsalder = 25,6) ± 8,7 år). Sammenlignet med fastende tilstander, økte tilstedeværelsen av et fettrikt måltid på tidspunktet for medikamentadministrering C med 193,6 % og økte AUC (AUC0-t , AUC∞) med henholdsvis 146,4 % og 142,2 %. Tid til toppkonsentrasjon (Tmax) ble også forsinket (4,9 timer versus 3,0 timer) og terminal halveringstid ble redusert (4,2 timer versus 8,0 timer) under matforhold sammenlignet med fastende forhold. Lignende mateffektresultater ble observert i studien ovenfor når én SKELAXIN 800 mg tablett ble administrert i stedet for to SKELAXIN 400 mg tabletter. Økningen i metaksaloneksponering sammenfallende med en reduksjon i halveringstid kan tilskrives mer fullstendig absorpsjon av metaxalon i nærvær av et fettrikt måltid (figur 1).

Figur 1: Gjennomsnittlig (SD) konsentrasjon av Metaxalone etter en 800 mg dose under fastende og matede forhold

Distribusjon, metabolisme og utskillelse

Selv om plasmaproteinbinding og absolutt biotilgjengelighet av metaxalon ikke er kjent, tyder det tilsynelatende distribusjonsvolumet (V/F ~ 800 L) og lipofilisiteten (log P = 2,42) av metaxalon at stoffet er omfattende distribuert i vevet. Metaxalone metaboliseres av leveren og skilles ut i urinen som uidentifiserte metabolitter. Hepatiske Cytokrom P450-enzymer spiller en rolle i metabolismen av metaxalone. Spesielt ser det ut til at CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4 og i mindre grad CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C19 metaboliserer metaxalone.

Metaxalone hemmer ikke signifikante CYP-enzymer som CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4. Metaxalone induserer ikke signifikante CYP-enzymer som CYP1A2, CYP2B6 og CYP3A4 in vitro.

Farmakokinetikk i spesielle populasjoner

Alder

Effekten av alder på farmakokinetikken til metaxalon ble bestemt etter enkelt administrering av to 400 mg tabletter (800 mg) under fastende og matede forhold. Resultatene ble analysert separat, samt i kombinasjon med resultatene fra tre andre studier. Ved å bruke de kombinerte dataene indikerer resultatene at farmakokinetikken til metaxalone er signifikant mer påvirket av alder under fastende forhold enn under matforhold, med biotilgjengelighet under fastende forhold som øker med alderen.

Biotilgjengeligheten av metaxalone under fastende og matede forhold i tre grupper av friske frivillige i varierende alder er vist i tabell 2.

Kjønn

Effekten av kjønn på farmakokinetikken til metaxalone ble vurdert i en åpen studie, der 48 friske voksne frivillige (24 menn, 24 kvinner) ble administrert to SKELAXIN 400 mg tabletter (800 mg) under fastende forhold. Biotilgjengeligheten av metaxalone var signifikant høyere hos kvinner sammenlignet med menn, som vist ved Cmax (2115 ng/mL versus 1335 ng/mL) og AUC∞ (17884 ng·t/mL versus 10328 ng·t/mL). Gjennomsnittlig halveringstid var 11,1 timer hos kvinner og 7,6 timer hos menn. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet av metaxalone var omtrent 22 % høyere hos menn enn hos kvinner, men ikke signifikant forskjellig når det ble justert for kroppsvekt. Lignende funn ble også sett når det tidligere beskrevne kombinerte datasettet ble brukt i analysen.

Lever/nyresvikt

Effekten av lever- og nyresykdom på farmakokinetikken til metaxalone er ikke fastslått. I mangel av slik informasjon bør SKELAXIN 400 mg brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon.

PASIENTINFORMASJON

SKELAXIN kan svekke mentale og/eller fysiske evner som kreves for å utføre farlige oppgaver, som å betjene maskiner eller kjøre et motorkjøretøy, spesielt når det brukes sammen med alkohol eller andre CNS-dempende midler.

NARKOTIKAHANDEL

De beroligende effektene av SKELAXIN og andre CNS-depressiva (f.eks. alkohol, benzodiazepiner, opioider, trisykliske antidepressiva) kan være additive. Derfor bør det utvises forsiktighet med pasienter som tar mer enn én av disse CNS-depressiva samtidig.

På grunn av potensialet for SS, anbefales det å utvise forsiktighet når metaxalone administreres sammen med legemidler som kan påvirke de serotonerge nevrotransmittersystemene, slik som tramadol eller SSRI (se ADVARSLER ).