Acyclovir cream 5% 10g, 5g Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Zovirax Cream og hvordan brukes det?

Zovirax Cream er et reseptbelagt legemiddel som brukes til å behandle symptomene på forkjølelsessår (Herpes Labialis) og Genital Herpes. Zovirax Cream kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Zovirax Cream tilhører en klasse legemidler som kalles antivirale midler.

Det er ikke kjent om Zovirax Cream er trygt og effektivt hos barn under 12 år.

Hva er de mulige bivirkningene av Zovirax Cream?

Zovirax Cream kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:

. lett blåmerker eller blødninger, . lilla eller røde prikker under huden, . lite eller ingen vannlating, . smertefull eller vanskelig vannlating, . hevelse i føttene eller anklene, . føler meg sliten, og . kortpustethet

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Zovirax Cream inkluderer:

. kvalme, . oppkast, . diaré, . generell dårlig følelse, . hodepine, og . munnsmerter mens du bruker en acyclovir bukkal tablett

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Zovirax Cream. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

ZOVIRAX er merkenavnet for acyclovir, en syntetisk nukleosidanalog som er aktiv mot herpesvirus. ZOVIRAX Cream, 5% er en formulering for topisk administrering.

Det kjemiske navnet på acyklovir er 2-amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroksyetoksy)metyl]-6H-purin-6-on; den har følgende strukturformel:

ZOVIRAX® (acyclovir) Structural Formula Illustration

Acyclovir er et hvitt, krystallinsk pulver med molekylformelen C8H11N5O3 og en molekylvekt på 225. Maksimal løselighet i vann ved 37°C er 2,5 mg/ml. pKa'ene for acyclovir er 2,27 og 9,25.

Hvert gram ZOVIRAX Cream, 5 % inneholder 50 mg acyclovir og følgende inaktive ingredienser: cetostearylalkohol, mineralolje, poloxamer 407, propylenglykol, natriumlaurylsulfat, vann og hvit vaselin.

INDIKASJONER

ZOVIRAX Cream er en herpes simplex virus (HSV) deoksynukleosidanalog DNA-polymerasehemmer indisert for behandling av tilbakevendende herpes labialis (forkjølelsessår) hos immunkompetente voksne og ungdom 12 år og eldre.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

ZOVIRAX Cream skal påføres 5 ganger daglig i 4 dager. Terapi bør startes så tidlig som mulig etter at tegn eller symptomer på herpes labialis har oppstått, dvs. under prodromen eller når lesjoner oppstår.

For ungdom 12 år og eldre er doseringen den samme som hos voksne.

HVORDAN LEVERES

Doseringsformer og styrker

Hvert gram ZOVIRAX Cream inneholder 50 mg (tilsvarer 5 % w/w) acyclovir.

Oppbevaring og håndtering

Hvert gram ZOVIRAX Cream inneholder 50 mg (tilsvarer 5 % w/w) acyclovir i en vandig krembase. ZOVIRAX Cream leveres som følger:

NDC 0187-0994-45: 5 g rør

Oppbevares ved eller under 25°C (77°F); utflukter tillatt til 15° til 30°C (59° til 86°F) [se USP kontrollert romtemperatur].

Distribuert av: Bausch Health US, LLC Bridgewater, NJ 08807 USA. Produsert av: Bausch Health Companies Inc. Laval, Quebec H7L 4A8, Canada. Revidert: desember 2020

BIVIRKNINGER

Erfaring fra kliniske forsøk

Fordi kliniske studier utføres under vidt forskjellige forhold, kan bivirkningsrater observert i kliniske studier av et legemiddel ikke sammenlignes direkte med rater i kliniske studier av et annet medikament, og gjenspeiler kanskje ikke ratene observert i klinisk praksis.

fem dobbeltblinde, placebokontrollerte studier ble 1124 pasienter behandlet med ZOVIRAX Cream og 1161 med placebo (kjøretøy)krem. Lokale reaksjoner på påføringsstedet ble rapportert av 5 % av pasientene som fikk ZOVIRAX Cream og 4 % av pasientene som fikk placebo. De vanligste bivirkningene på stedet for topisk påføring var tørre lepper, avskalling, tørr hud, sprukne lepper, brennende hud, kløe, flassende hud og svie på huden; hver bivirkning forekom hos mindre enn 1 % av pasientene som fikk ZOVIRAX Cream og placebo. Tre pasienter på ZOVIRAX Cream og én pasient på placebo avbrøt behandlingen på grunn av en bivirkning.

En tilleggsstudie med 22 friske voksne ble utført for å evaluere den dermale toleransen til ZOVIRAXCream sammenlignet med vehikel ved bruk av testmetoder for enkelt okkluderte og semi-okkkluderte plaster. Både ZOVIRAX Cream og placebo viste et høyt og kumulativt irritasjonspotensial. En annen studie, som inkluderte 251 friske voksne, ble utført for å evaluere kontaktsensibiliseringspotensialet til ZOVIRAX Cream ved å bruke metodikk for gjentatt fornærmelsesplaster. Av 202 evaluerbare forsøkspersoner ble mulige kutane sensibiliseringsreaksjoner observert hos de samme 4 (2 %) forsøkspersonene med både ZOVIRAX Cream og placebo, og disse reaksjonene på både ZOVIRAX Cream og placebo ble bekreftet hos 3 forsøkspersoner ved gjenopptatt behandling. Sensibiliserende ingrediens(er) er ikke identifisert.

Sikkerhetsprofilen hos pasienter i alderen 12 til 17 år var lik den som ble observert hos voksne.

Postmarketing-erfaring

tillegg til bivirkninger rapportert fra kliniske studier, har følgende hendelser blitt identifisert under bruk av acyclovirkrem etter godkjenning. Fordi de rapporteres frivillig fra en populasjon av ukjent størrelse, kan det ikke gjøres estimater for frekvens. Disse hendelsene er valgt for inkludering på grunn av en kombinasjon av alvorlighetsgrad, rapporteringsfrekvens eller potensiell årsakssammenheng med acyclovirkrem.

Generell: Angioødem, anafylaksi.

Hud: Kontakteksem, eksem.

NARKOTIKAHANDEL

Klinisk erfaring har ikke identifisert interaksjoner som følge av lokal eller systemisk administrering av andre legemidler samtidig med ZOVIRAX Cream. På grunn av minimal systemisk absorpsjon av ZOVIRAX Cream, er systemiske legemiddelinteraksjoner usannsynlig.

ADVARSLER

Inkludert som en del av FORHOLDSREGLER seksjon.

FORHOLDSREGLER

Generell

ZOVIRAX Cream skal kun påføres på de berørte ytre sidene av leppene og ansiktet hos pasienter med herpes labialis. Siden ingen data er tilgjengelig, anbefales ikke bruk på slimhinner hos mennesker. ZOVIRAX Cream er kun beregnet for kutan bruk og skal ikke brukes i øyet eller inne i munnen eller nesen.

Kontakt Sensibilisering

ZOVIRAX Cream har et potensial for irritasjon og kontaktsensibilisering [se BIVIRKNINGER ].

Effekten av ZOVIRAX Cream er ikke fastslått hos immunkompromitterte pasienter.

Informasjon om pasientveiledning

Råd pasienten til å lese den FDA-godkjente pasientmerkingen ( PASIENTINFORMASJON ).

Generell

Pasienter bør informeres om at ZOVIRAX Cream er en reseptbelagt aktuell krem for behandling av forkjølelsessår (tilbakevendende herpes labialis) som oppstår i ansikt og lepper. ZOVIRAX Cream er ikke en kur mot forkjølelsessår. Pasienter bør informeres om at ZOVIRAX Cream kun er beregnet på kutan bruk for herpes labialis på leppene og rundt munnen. Pasienter bør informeres om at ZOVIRAX Cream ikke skal brukes i øyet, inne i munnen eller nesen eller på kjønnsorganene. Pasienter bør instrueres om å unngå å påføre andre aktuelle produkter på det berørte området mens de bruker ZOVIRAX Cream.

Ikke bruk hvis du er allergisk overfor ZOVIRAX Cream eller noen av ingrediensene i ZOVIRAX Cream. Før du bruker ZOVIRAX Cream, fortell legen din dersom du er gravid, planlegger å bli gravid eller ammer.

Instruksjoner for bruk

Behandling bør startes ved det tidligste tegn eller symptom på tilbakefall. Instruer pasienter om å vaske hendene før påføring og sørge for at ansiktet og/eller leppene er rene og tørre. Råd pasientene til å påføre ZOVIRAX Cream lokalt 5 ganger daglig i 4 dager. Instruer pasientene om å påføre lokalt en mengde ZOVIRAX Cream som er tilstrekkelig til å dekke det berørte området, inkludert den ytre kanten. Råd pasientene til å unngå unødvendig gnidning av det berørte området for å unngå å forverre eller overføre infeksjonen. Instruer pasienter om å vaske hendene med såpe og vann etter bruk av ZOVIRAX Cream. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Mulige bivirkninger

Vanlige hudrelaterte bivirkninger som oppstod når ZOVIRAX Cream ble påført inkluderer reaksjoner på påføringsstedet. ZOVIRAX Cream har potensial for irritasjon og kontaktsensibilisering.

Ikke-klinisk toksikologi

Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet

Systemisk eksponering etter lokal administrering av acyklovir er minimal. Dermalkarsinogenitetsstudier ble ikke utført. Resultater fra studier av karsinogenese, mutagenese og fertilitet er ikke inkludert i den fullstendige forskrivningsinformasjonen for ZOVIRAX Cream på grunn av den minimale eksponeringen av acyklovir som følge av dermal påføring. Informasjon om disse studiene er tilgjengelig i den fullstendige forskrivningsinformasjonen for ZOVIRAX kapsler, tabletter og suspensjon og ZOVIRAX til injeksjon.

Bruk i spesifikke populasjoner

Svangerskap

Risikosammendrag

Acyclovir absorberes minimalt systemisk etter lokal administreringsvei, og bruk av mor forventes ikke å resultere i fostereksponering for ZOVIRAX Cream [se KLINISK FARMAKOLOGI ]. Erfaring med aktuell bruk av acyclovir hos gravide kvinner over flere tiår, basert på publisert litteratur inkludert observasjonsstudier, har ikke identifisert en medikamentassosiert risiko for alvorlige fødselsskader, spontanabort eller ugunstige utfall hos mor eller foster. Reproduksjonsstudier på dyr med systemisk eksponering av acyclovir er utført. Se forskrivningsinformasjon for acyclovir for ytterligere detaljer.

Estimert bakgrunnsrisiko for alvorlige fødselsskader og spontanabort for den angitte befolkningen er ukjent. Alle graviditeter har en bakgrunnsrisiko for fødselsskader, tap eller andre uheldige utfall. I den generelle befolkningen i USA er den estimerte bakgrunnsrisikoen for alvorlige fødselsskader og spontanabort i klinisk anerkjente svangerskap henholdsvis 2 % til 4 % og 15 % til 20 %.

Amming

Risikosammendrag

Acyclovir absorberes minimalt systemisk etter lokal administreringsvei, og amming forventes ikke å føre til eksponering av barnet for ZOVIRAX Cream [se KLINISK FARMAKOLOGI ]. Det er ingen data om effekten av ZOVIRAX på spedbarn som ammes eller på melkeproduksjonen. De utviklingsmessige og helsemessige fordelene ved amming bør vurderes sammen med morens kliniske behov for ZOVIRAX Cream og eventuelle potensielle bivirkninger på det ammede barnet fra ZOVIRAX Cream eller fra den underliggende mors tilstand.

Pediatrisk bruk

En åpen, ukontrollert studie med ZOVIRAX Cream ble utført på 113 pasienter i alderen 12 til 17 år med tilbakevendende herpes labialis. I denne studien ble terapi brukt med samme doseringsregime som hos voksne, og forsøkspersoner ble fulgt for bivirkninger. Sikkerhetsprofilen var lik den som ble observert hos voksne. Sikkerhet og effektivitet hos pediatriske pasienter under 12 år er ikke fastslått.

Geriatrisk bruk

Kliniske studier av acyklovirkrem inkluderte ikke tilstrekkelig antall forsøkspersoner i alderen 65 år og over til å avgjøre om de responderer annerledes enn yngre forsøkspersoner. Annen rapportert klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i respons mellom eldre og yngre pasienter. Systemisk absorpsjon av acyklovir etter lokal administrering er minimal [se KLINISK FARMAKOLOGI ].

OVERDOSE

Overdosering ved lokal påføring av ZOVIRAX Cream er usannsynlig på grunn av minimal systemisk eksponering [se KLINISK FARMAKOLOGI ]. Det er ingen informasjon tilgjengelig for overdosering.

KONTRAINDIKASJONER

ZOVIRAX Cream er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor acyclovir, valacyclovir eller en hvilken som helst komponent i formuleringen.

KLINISK FARMAKOLOGI

Virkningsmekanismen

Acyclovir er et antiviralt medikament som er aktivt mot α-herpesvirus [se Mikrobiologi ].

Farmakokinetikk

En klinisk farmakologisk studie ble utført med ZOVIRAX Cream hos voksne frivillige for å evaluere den perkutane absorpsjonen av acyclovir. I denne studien, som inkluderte 6 mannlige frivillige, ble kremen påført et område på 710 cm² på ryggen til de frivillige 5 ganger daglig med intervaller på 2 timer i totalt 4 dager. Vekten av påført krem og urinutskillelse av acyclovir ble målt daglig. Plasmakonsentrasjonen av acyclovir ble analysert 1 time etter den endelige påføringen. Den gjennomsnittlige daglige urinutskillelsen av acyklovir var omtrent 0,04 % av den daglige påførte dosen. Plasmaacyklovirkonsentrasjoner var under deteksjonsgrensen (0,01 μM) hos 5 individer og knapt påvisbare (0,014 μM) hos 1 individ. Systemisk absorpsjon av acyclovir fra ZOVIRAX Cream er minimal hos voksne.

Den systemiske absorpsjonen av acyklovir etter lokal påføring av krem har ikke blitt evaluert hos pasienter

Mikrobiologi

Virkningsmekanismen

Acyclovir er en syntetisk purindeoksynukleosidanalog med cellekultur og in vivo hemmende aktivitet mot HSV type 1 (HSV-1) og 2 (HSV-2) DNA-polymeraser. Det hemmer HSV-1 og HSV-2 replikasjon i cellekultur og in vivo.

Den hemmende aktiviteten til acyklovir er selektiv på grunn av dens affinitet for enzymet tymidinkinase (TK) kodet av HSV. Dette virale enzymet konverterer acyklovir til acyklovirmonofosfat, en deoksynukleotidanalog. Monofosfatet omdannes videre til difosfat av cellulær guanylatkinase og til trifosfat av en rekke cellulære enzymer. I biokjemiske analyser hemmer acyclovirtrifosfat replikasjon av α-herpes viralt DNA. Denne inhiberingen oppnås på 3 måter: 1) konkurrerende hemming av viralDNA-polymerase, 2) inkorporering i og terminering av den voksende virale DNA-kjeden, og 3) inaktivering av viral DNA-polymerase.

Antiviral aktivitet

Det kvantitative forholdet mellom følsomheten til herpesvirus for antivirale midler i cellekultur og den kliniske responsen på terapi er ikke etablert hos mennesker, og testing av virusfølsomhet er ikke standardisert. Resultatet av sensitivitetstesting, uttrykt som konsentrasjonen av medikament som kreves for å hemme veksten av virus i cellekultur med 50 % (EC50-verdi), varierer sterkt avhengig av en rekke faktorer. Ved å bruke plakkreduksjonsanalyser på Vero-celler varierer EC50-verdiene til acyclovir mot herpes simplex-virusisolater fra 0,09 til 59,9 μM (0,02 til 13,5 μg/mL) for HSV-1 og fra 0,04 til 44,0 μM til 9,0 μM (0. ) for HSV-2.

Motstand

I cellekultur

Acyclovir-resistente HSV-1- og HSV-2-stammer ble isolert i cellekultur. Acyclovir-resistent HSV resulterte fra mutasjoner i generene viral tymidinkinase (TK; pUL23) og DNA-polymerase (POL; pUL30). Rammeskift ble ofte isolert og resulterte i for tidlig trunkering av HSV TK-produktet med påfølgende redusert følsomhet for acyclovir. Mutasjoner i det virale TK-genet kan føre til fullstendig tap av TK-aktivitet (TK-negativ), reduserte nivåer av TK-aktivitet (TK-delvis), eller endring i viralTKs evne til å fosforylere stoffet uten tilsvarende tap i evnen til å fosforylere tymidin (TKaltered). I cellekultur ble følgende resistensassosierte substitusjoner i TK av HSV-1 og HSV-2 observert (tabell 1).

Hos HSV-infiserte pasienter

Kliniske HSV-1- og HSV-2-isolater oppnådd fra pasienter som mislyktes i behandling for deres α-herpesvirusinfeksjoner ble evaluert for genotypiske endringer i TK- og POL-genene og for fenotypisk resistens mot acyclovir (tabell 2). HSV-isolater med rammeskiftmutasjoner og resistensassosierte substitusjoner i TK og POL ble identifisert. Listen over substitusjoner i HSV TK og POL som fører til redusert følsomhet for acyclovir er ikke altomfattende, og ytterligere endringer vil sannsynligvis bli identifisert i HSV-varianter isolert fra pasienter som mislykkes med acyclovir-holdige regimer. Muligheten for virusresistens mot acyklovir bør vurderes hos pasienter som ikke responderer eller opplever tilbakevendende viral utsletting under behandlingen.

Kryssmotstand

Kryssresistens er observert blant HSV-isolater som bærer rammeskiftmutasjoner og resistensassosierte substitusjoner, som gir redusert følsomhet for penciklovir (PCV), famciklovir (FCV) og foscarnet (FOS) [tabell 3].

Kliniske studier

Voksne emner

ZOVIRAX Cream ble evaluert i to dobbeltblinde, randomiserte, placebo (kjøretøy)-kontrollerte studier for behandling av tilbakevendende herpes labialis. Gjennomsnittspasienten hadde fem episoder med herpes labialis de siste 12 månedene. I den første studien var medianalderen til forsøkspersonene 37 år (spredning 18 til 81 år), 74 % var kvinner og 94 % var kaukasiske. I den andre studien var medianalderen til forsøkspersonene 38 år (område 18 til 87 år), 73 % var kvinner og 94 % var kaukasiske. Forsøkspersonene ble bedt om å starte behandlingen innen 1 time etter å ha oppdaget tegn eller symptomer og fortsette behandlingen i 4 dager, med påføring av studiemedisin 5 ganger per dag. I begge studiene var gjennomsnittlig varighet av den tilbakevendende herpes labialis-episoden omtrent en halv dag kortere hos pasientene behandlet med ZOVIRAX Cream (n = 682) sammenlignet med forsøkspersonene behandlet med placebo (n = 703) i omtrent 4,5 dager versus 5 dager , henholdsvis. Ingen signifikant forskjell ble observert mellom forsøkspersoner som fikk ZOVIRAX Cream eller placebo i forebygging av progresjon av forkjølelsessår.

Pediatriske fag

PASIENTINFORMASJON

ZOVIRAX (zho-vahy-rex)(acyclovir) Krem

Viktig informasjon: ZOVIRAX Cream er kun til bruk på forkjølelsessår på leppene og rundt munnen.

ZOVIRAX Cream skal ikke brukes i øynene, munnen, nesen eller på kjønnsorganene.

Hva er ZOVIRAX Cream?

. ZOVIRAX Cream er et reseptbelagt legemiddel som brukes til å behandle forkjølelsessår (herpes labialis) som er tilbakevendende hos voksne og barn 12 år og eldre, og som har normalt immunforsvar. . ZOVIRAX Cream er ikke en kur mot forkjølelsessår.

Det er ikke kjent om ZOVIRAX Cream er trygt og effektivt hos barn under 12 år.

Ikke bruk ZOVIRAX Cream hvis du er det allergisk mot acyclovir, valacyclovir eller noen av ingrediensene i ZOVIRAX Cream. Se slutten av dette pakningsvedlegget for en fullstendig liste over ingredienser i ZOVIRAX Cream.

Hva bør jeg fortelle helsepersonell før jeg bruker ZOVIRAX Cream?

Før du bruker ZOVIRAX Cream, fortell helsepersonell om alle dine medisinske tilstander, inkludert hvis du:

. blir veldig lett syk (har et svakt immunsystem). . er gravid eller planlegger å bli gravid. Det er ikke kjent om ZOVIRAX Cream vil skade det ufødte barnet ditt. . ammer eller planlegger å amme. Det er ikke kjent om ZOVIRAX Cream går over i morsmelk. Snakk med helsepersonell om den beste måten å mate babyen din på hvis du bruker ZOVIRAX Cream.

Fortell helsepersonell om alle medisinene du tar, inkludert reseptbelagte og reseptfrie medisiner, vitaminer og urtetilskudd.

Hvordan bør jeg bruke ZOVIRAX Cream?

. Bruk ZOVIRAX Cream nøyaktig slik helsepersonell ber deg bruke den. . Bruk ZOVIRAX Cream så snart du har de første symptomene på et forkjølelsessår som kløe, rødhet, svie eller prikking, eller når forkjølelsessåret dukker opp. . Vask hendene med såpe og vann før og etter påføring av ZOVIRAX Cream. . Det berørte området skal være rent og tørt før du påfører ZOVIRAX Cream. . Påfør ZOVIRAX Cream på det berørte området 5 ganger hver dag i 4 dager, inkludert ytterkanten. . Du bør ikke påføre andre hudprodukter på det berørte området under behandling med ZOVIRAX Cream. . Unngå unødvendig gnidning av forkjølelsessåret fordi dette kan føre til at forkjølelsessåret sprer seg til andre områder rundt munnen eller forverre forkjølelsessåret.

Hva er de mulige bivirkningene av ZOVIRAX Cream?

De vanligste bivirkningene av ZOVIRAX Cream er hudreaksjoner på behandlingsstedet og kan omfatte: tørre eller sprukne lepper, avskalling, flassing eller tørr hud, en brennende eller stikkende følelse og kløe.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av ZOVIRAX Cream.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan bør jeg oppbevare ZOVIRAX Cream?

. Oppbevar ZOVIRAX Cream ved romtemperatur mellom 68° til 77°F (20° til 25°C).

Oppbevar ZOVIRAX Cream og alle legemidler utilgjengelig for barn.

Generell informasjon om sikker og effektiv bruk av ZOVIRAX Cream.

Medisiner blir noen ganger foreskrevet for andre formål enn de som er oppført i et pasientinformasjonshefte. Ikke bruk ZOVIRAX Cream for en tilstand som den ikke er foreskrevet for. Ikke gi ZOVIRAX Cream til andre mennesker, selv om de har de samme symptomene som du har. Det kan skade dem. Du kan spørre apoteket eller helsepersonell om informasjon om ZOVIRAX Cream som er skrevet for helsepersonell.

Hva er ingrediensene i ZOVIRAX Cream?

Aktiv ingrediens: acyclovir

Inaktive ingredienser: cetostearylalkohol, mineralolje, poloxamer 407, propylenglykol, natriumlaurylsulfat, vann og hvit petrolatum

Denne pasientinformasjonen er godkjent av US Food and Drug Administration.