Benemid 500mg Probenecid Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er probenecid og kolkisin og hvordan brukes de?

Probenecid og Colchicine er en reseptbelagt medisin som brukes til å behandle symptomene på kronisk giktartritt. Probenecid og Colchicin kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Probenecid og Colchicine tilhører en klasse legemidler som kalles Uricosuric Agents; Antigiktmidler.

Det er ikke kjent om Probenecid og Colchicin er trygt og effektivt hos barn.

Hva er de mulige bivirkningene av Probenecid og Colchicin?

Probenecid og Colchicin kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:

. utslett, . pustevansker, . hevelse i ansiktet, leppene, tungen eller halsen, . smertefull vannlating, . sterke smerter i siden eller korsryggen, . blod i urinen, . lite eller ingen vannlating, . feber, . alvorlig muskelsvakhet, . humørsvingninger, . anfall, . lett blåmerker, . uvanlig blødning, . svakhet, . alvorlig diaré, . kvalme, . oppkast, og . magesmerter

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Probenecid og Colchicin inkluderer:

. mild kvalme, . magesmerter, . tap av Appetit, . hodepine, . svimmelhet, . hårtap, og . rødming (varme, rødhet eller prikkende følelse)

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Probenecid og Colchicin. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

Probenecid og colchicin inneholder probenecid, som er et urikosurisk middel, og colchicin, som har anti-out-aktivitet, hvis mekanisme er ukjent.

Probenecid er det generiske navnet på 4-[(dipropylamino) sulfonyl] benzosyre. Strukturformelen er representert nedenfor:

C13H19NO4S...................MW 285,36

Probenecid er et hvitt eller nesten hvitt, fint, krystallinsk pulver. Det er løselig i fortynnet alkali, i alkohol, i kloroform og i aceton; det er praktisk talt uløselig i vann og i fortynnede syrer.

Colchicine er et alkaloid hentet fra forskjellige arter av Colchicum. Det kjemiske navnet på kolkisin er (S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetrametoksy-9-oksobenzo[a]heptalen-7-yl)acetamid. Strukturformelen er representert nedenfor:

C22H25NO6.................................MW 399,44

Colchicin består av blekgule skjell eller pulver; det mørkner ved eksponering for lys. Colchicin er løselig i vann, fritt løselig i alkohol og i kloroform, og lett løselig i eter. Hver tablett for oral administrering inneholder 500 mg probenecid og 0,5 mg kolkisin.

Hver tablett inneholder også følgende inaktive ingredienser: kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumlaurylsulfat og natriumstivelsesglykolat.

INDIKASJONER

For behandling av kronisk giktartritt når det er komplisert av hyppige, tilbakevendende akutte giktanfall.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Behandling med probenecid og kolkisin bør ikke startes før et akutt giktanfall har gitt seg. Imidlertid, hvis et akutt angrep utløses under behandlingen, kan probenecid og kolkisin fortsettes uten å endre dosen, og ytterligere kolkisin eller annen passende terapi bør gis for å kontrollere det akutte angrepet.

Anbefalt dosering for voksne er 1 tablett probenecid og kolkisin daglig i en uke, etterfulgt av 1 tablett to ganger daglig deretter.

En viss grad av nedsatt nyrefunksjon kan være tilstede hos pasienter med gikt. En daglig dose på 2 tabletter kan være tilstrekkelig. Men om nødvendig kan den daglige dosen økes med 1 tablett hver fjerde uke innenfor toleranse (og vanligvis ikke over 4 tabletter per dag) hvis symptomer på giktartritt ikke kontrolleres eller 24-timers urinsyreutskillelse ikke er over 700 mg. Som nevnt kan det hende at probenecid ikke er effektivt ved kronisk nyreinsuffisiens, spesielt når den glomerulære filtrasjonshastigheten er 30 ml/minutt eller mindre.

Gastrisk intoleranse kan være et tegn på overdosering, og kan korrigeres ved å redusere dosen.

Siden urinsyre har en tendens til å krystallisere ut av en sur urin, anbefales et liberalt væskeinntak, samt tilstrekkelig natriumbikarbonat (3 til 7,5 g daglig) eller kaliumcitrat (7,5 g daglig) for å opprettholde en alkalisk urin (se FORHOLDSREGLER ).

Alkalisering av urinen anbefales inntil serumuratnivået går tilbake til normale grenser og tofasavleiringer forsvinner, dvs. i perioden hvor urinutskillelsen av urinsyre er på et høyt nivå. Deretter kan alkalisering av urinen og den vanlige begrensningen av purinproduserende matvarer være noe avslappet.

Probenecid og colchicin (eller probenecid) bør fortsettes med dosen som vil opprettholde normale serumuratnivåer. Når akutte angrep har vært fraværende i seks måneder eller mer og serumuratnivåene holder seg innenfor normale grenser, kan den daglige dosen av probenecid og kolkisin reduseres med 1 tablett hver sjette måned. Vedlikeholdsdosen bør ikke reduseres til et punkt hvor serumuratnivåene har en tendens til å stige.

HVORDAN LEVERES

Probenecid og Colchicin-tabletter USP 500 mg-0,5 mg er todelte, hvite, kapselformede tabletter påtrykt DAN DAN og 5325 leveres i flasker á 100 stk.

Dispenser i en godt lukket, lysbestandig beholder med barnesikker lukking.

Oppbevares ved 20°-25°C (68°-77°F). [Se USP kontrollert romtemperatur. ]

Beskytt mot lys.

Watson Laboratories, Inc. Corona, CA 92880 USA. FDA revisjonsdato: 5/6/2002

BIVIRKNINGER

Følgende bivirkninger er observert og innenfor hver kategori er oppført i rekkefølge etter avtagende alvorlighetsgrad.

Probenecid

Sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet.

Metabolsk: utfelling av akutt giktartritt.

Gastrointestinale: levernekrose, oppkast, kvalme, anoreksi, sårt tannkjøtt.

Genitourinært: nefrotisk syndrom, urinsyrestein med eller uten hematuri, nyrekolikk, costovertebrale smerter, urinfrekvens.

Overfølsomhet: anafylaksi, feber, urticaria, pruritus.

Hematologisk: aplastisk anemi, leukopeni, hemolytisk anemi som hos noen pasienter kan være relatert til genetisk mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase i røde blodlegemer, anemi.

Integumentær: dermatitt, alopecia, rødme.

Kolkisin

Bivirkninger på grunn av kolkisiner ser ut til å være en funksjon av dosering. Muligheten for økt kolkicintoksisitet i nærvær av leverdysfunksjon bør vurderes. Utseendet til noen av følgende symptomer kan kreve reduksjon av dosen eller seponering av legemidlet.

Sentralnervesystemet: perifer nevritt.

Muskuloskeletal: muskelsvakhet.

Gastrointestinale: kvalme, oppkast, magesmerter eller diaré kan være spesielt plagsomt i nærvær av magesår eller spastisk tykktarm.

Overfølsomhet: urticaria.

Hematologisk: aplastisk anemi, agranulocytose. Integumentært: dermatitt, purpura, alopecia.

Ved toksiske doser kan kolkisin forårsake alvorlig diaré, generalisert vaskulær skade og nyreskade med hematuri og oliguri.

NARKOTIKAHANDEL

Når probenecid brukes til å øke plasmakonsentrasjonen av penicillin eller andre betalaktamer, eller når slike legemidler gis til pasienter som tar probenecid terapeutisk, kan høye plasmakonsentrasjoner av det andre legemidlet øke forekomsten av bivirkninger forbundet med det legemidlet. Når det gjelder penicillin eller andre betalaktamer, er psykiske forstyrrelser rapportert.

Bruken av salisylater motvirker den urikosuriske virkningen av probenecid (se ADVARSLER ). Den urikosuriske virkningen av probenecid motvirkes også av pyrazinamid.

Probenecid gir en ubetydelig økning i plasmakonsentrasjoner av fritt sulfonamid, men en signifikant økning i totale plasmanivåer av sulfonamid. Siden probenecid reduserer renal utskillelse av konjugerte sulfonamider, bør plasmakonsentrasjoner av sistnevnte bestemmes fra tid til annen når et sulfonamid og probenecid og kolkisin administreres samtidig i lengre perioder. Probenecid kan forlenge eller forsterke virkningen av orale sulfonylureaer og dermed øke risikoen for hypoglykemi.

Det er rapportert at pasienter som får probenecid trenger betydelig mindre tiopental for induksjon av anestesi. I tillegg ble ketamin og tiopental anestesi signifikant forlenget hos rotter som fikk probenecid.

Samtidig administrering av probenecid øker gjennomsnittlig plasmaeliminasjonshalveringstid for en rekke legemidler, noe som kan føre til økte plasmakonsentrasjoner. Disse inkluderer midler som indometacin, acetaminophen, naproxen, ketoprofen, meclofenamat, lorazepam og rifampin. Selv om den kliniske betydningen av denne observasjonen ikke er fastslått, kan en lavere dose av legemidlet være nødvendig for å gi en terapeutisk effekt, og økninger i dosen av det aktuelle legemidlet bør gjøres forsiktig og i små trinn når probenecid brukes samtidig. administrert. Selv om spesifikke tilfeller av toksisitet på grunn av denne potensielle interaksjonen ikke har blitt observert til dags dato, bør leger være oppmerksomme på denne muligheten.

Probenecid gitt samtidig med sulindak hadde bare en liten effekt på plasmasulfidnivåene, mens plasmanivåene av sulindak og sulfon økte. Sulindac ble vist å gi en beskjeden reduksjon i den urikosuriske virkningen av probenecid, som sannsynligvis ikke er signifikant under de fleste omstendigheter.

Hos dyr og mennesker er det rapportert at probenecid øker plasmakonsentrasjonen av metotreksat (se ADVARSLER ).

Feilaktig høye målinger for teofyllin er rapportert i en in vitro-studie, ved bruk av Schack og Waxler-teknikken, da terapeutiske konsentrasjoner av teofyllin og probenecid ble tilsatt humant plasma.

ADVARSLER

Forverring av gikt etter behandling med probenecid og kolkisin kan forekomme; i slike tilfeller er ytterligere kolkisin eller annen passende behandling tilrådelig.

Probenecid øker plasmakonsentrasjonen av metotreksat hos både dyr og mennesker. I dyrestudier er det rapportert økt metotreksattoksisitet. Hvis probenecid og kolkisin gis sammen med metotreksat, bør dosen av metotreksat reduseres og serumnivåer må kanskje overvåkes.

Hos pasienter på probenecid og kolkisin er bruk av salisylater i enten små eller store doser kontraindisert fordi det motvirker den urikosuriske virkningen av probenecid. Den bifasiske virkningen av salisylater i nyretubuli står for den såkalte "paradoksale effekten" av urikosuriske midler. Hos pasienter på probenecid og kolkisin som trenger et mildt smertestillende middel, vil bruk av paracetamol i stedet for små doser salisylater være å foretrekke.

sjeldne tilfeller har alvorlige allergiske reaksjoner og anafylaksi blitt rapportert ved bruk av probenecid og kolkisin. De fleste av disse har blitt rapportert å forekomme innen flere timer etter readministrering etter tidligere bruk av legemidlet.

Forekomsten av overfølsomhetsreaksjoner krever seponering av behandling med probenecid og kolkisin.

Kolkisin har blitt rapportert å påvirke spermatogenesen negativt hos dyr. Reversibel azoospermi er rapportert hos én pasient.

FORHOLDSREGLER

Generell

Hematuri, nyrekolikk, costovertebrale smerter og dannelse av urinsyrestein assosiert med bruk av probenecid og kolkisin hos giktpasienter kan forhindres ved alkalisering av urinen og et liberalt væskeinntak (se DOSERING OG ADMINISTRASJON ). I disse tilfellene når alkali administreres, bør syre-base-balansen til pasienten overvåkes.

Brukes med forsiktighet hos pasienter med magesår i anamnesen.

Probenecid og kolkisiner har blitt brukt hos pasienter med noe nedsatt nyrefunksjon, men doseringskravene kan økes. Probenecid og kolkisin er kanskje ikke effektive ved kronisk nyresvikt, spesielt når den glomerulære filtrasjonshastigheten er 30 ml/minutt eller mindre.

Et reduserende stoff kan vises i urinen til pasienter som får probenecid. Dette forsvinner ved seponering av behandlingen. Mistanke om glykosuri bør bekreftes ved å bruke en test spesifikk for glukose.

Det er ikke utført tilstrekkelige dyrestudier for å bestemme kreftfremkallende potensiale til probenecid eller denne medikamentkombinasjonen. Siden kolkisin er et etablert mutagent, må det mistenkes at det kan virke som et karsinogen, og administrering av probenecid og kolkisin bør innebære en avveining av nytte-vs-risiko når langtidsadministrasjon vurderes.

OVERDOSE

Ingen informasjon gitt.

KONTRAINDIKASJONER

Overfølsomhet overfor dette produktet eller overfor probenecid eller kolkisin.

Probenecid og colchicin tabletter er kontraindisert hos barn under 2 år.

Anbefales ikke til personer med kjente bloddyskrasier eller urinsyrenyrestein.

Behandling med probenecid og kolkisin bør ikke startes før et akutt giktanfall har gitt seg.

Svangerskap

Probenecid krysser placentabarrieren og vises i navlestrengsblod. Kolkisin kan stoppe celledeling hos dyr og planter. Hos visse dyrearter under visse forhold har kolkisiner gitt teratogene effekter. Muligheten for slike effekter hos mennesker er også rapportert. På grunn av kolkisinkomponenten er probenecid og kolkisin kontraindisert hos gravide pasienter. Bruk av et hvilket som helst legemiddel hos kvinner i fertil alder krever at den forventede fordelen veies opp mot de mulige farene.

KLINISK FARMAKOLOGI

Probenecid er et urikosurisk og renal tubulært blokkerende middel. Det hemmer den tubulære reabsorpsjonen av urat, og øker dermed urinutskillelsen av urinsyre og reduserer serumuratnivået. Effektiv urikosuri reduserer den blandbare uratpoolen, forsinker uratavsetning og fremmer resorpsjon av uratavleiringer.

Probenecid hemmer den tubulære sekresjonen av penicillin og øker vanligvis penicillinplasmanivået uansett hvilken vei antibiotikaen gis. En 2- til 4-dobling er påvist for ulike penicilliner.

Probenecid har også blitt rapportert å hemme nyretransporten av mange andre forbindelser, inkludert amino hippursyre (PAH), aminosalisylsyre (PAS), indometacin, natriumjodmetamat og beslektede jodholdige organiske syrer, 17-ketosteroider, pantotensyre, fenolsulfonftalein (PSP), sulfonamider og sulfonylurea. Se også NARKOTIKAHANDEL.

Probenecid reduserer både hepatisk og renal utskillelse av sulfobromoftalein (BSP). Den tubulære reabsorpsjonen av fosfor hemmes hos hypoparathyroid, men ikke hos euparathyroid individer.

Probenecid påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av salisylater, og heller ikke utskillelsen av streptomycin, kloramfenikol, klortetracyklin, oksytetracyklin eller neomycin.

Virkningsmåten til kolkisin ved gikt er ukjent. Det er ikke et smertestillende middel, selv om det lindrer smerte ved akutte anfall av gikt. Det er ikke et urikosurisk middel og vil ikke forhindre progresjon av gikt til kronisk giktartritt. Det har en profylaktisk, undertrykkende effekt som bidrar til å redusere forekomsten av akutte anfall og lindre den gjenværende smerten og det milde ubehaget som pasienter med gikt av og til føler.

Hos mennesker og visse andre dyr kan kolkisin gi en midlertidig leukopeni som etterfølges av leukocytose.

Kolkisin har andre farmakologiske virkninger hos dyr: Det endrer nevromuskulær funksjon, intensiverer gastrointestinal aktivitet ved nevrogen stimulering, øker følsomheten overfor sentrale depressiva, øker responsen på sympatomimetiske forbindelser, deprimerer respirasjonssenteret, trekker sammen blodkar, forårsaker hypertensjon ved sentral vasomotorisk stimulering og senker kroppstemperatur.

PASIENTINFORMASJON

Ingen informasjon gitt. Vennligst referer til ADVARSLER og FORHOLDSREGLER seksjoner.