Elavil 10mg, 25mg, 50mg Amitriptyline Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Elavil og hvordan brukes det?

Elavil 10mg er en reseptbelagt medisin som brukes til å behandle symptomene på angst eller agitasjon med depresjon, og schizofreni med depresjon. Elavil kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

Elavil tilhører en klasse medikamenter som kalles psykoterapeutiske kombinasjoner.

Det er ikke kjent om Elavil er trygt og effektivt hos barn.

Hva er de mulige bivirkningene av Elavil 25mg?

Elavil kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:

. lett blåmerker eller blødninger, . vedvarende halsbrann, . rister, . maskelignende ansiktsuttrykk, . muskelspasmer, . sterke magesmerter, . redusert seksuell lyst, . forstørrede eller smertefulle bryster, . svart avføring, . oppkast som ser ut som kaffegrut, . alvorlig svimmelhet, . besvimelse, . anfall, . øyesmerter, rødhet eller hevelse, . synsforandringer, . feber, . muskelstivhet, . alvorlig forvirring, . svette, og . rask eller uregelmessig hjerterytme

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Elavil inkluderer:

. døsighet, . svimmelhet, . tørr i munnen, . tåkesyn, . forstoppelse, . vektøkning, og . problemer med vannlating

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Elavil. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

Amitriptylin-HCl er 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyklohepten-5-yliden)-N,N-dimetyl-1-propanaminhydroklorid. Dens empiriske formel er C20H23N•HCl, og dens strukturformel er:

Amitriptylin HCl, et dibenzocykloheptadienderivat, har en molekylvekt på 313,87. Det er en hvit, luktfri, krystallinsk forbindelse som er fritt løselig i vann.

Amitriptylin HCl leveres som 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg eller 150 mg tabletter. Hver tablett inneholder følgende inaktive ingredienser: kolloidalt silisiumdioksid, hypromellose, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, polyetylenglykol, polysorbat, natriumstivelsesglykolat og titandioksid. 10 mg tablettene inneholder også FD&C blue #1 lake. 25 mg tablettene inneholder også D&C yellow #10 lake og FD&C blue #2 lake. 50 mg tablettene inneholder også syntetisk svart jernoksid, syntetisk rødt jernoksid og syntetisk gult jernoksid. 75 mg tablettene inneholder også FD&C yellow #6 lake. 100 mg tablettene inneholder også D&C red #33 lake og FD&C red #40 lake. 150 mg tablettene inneholder også FD&C blue #2 lake og FD&C yellow #6 lake.

INDIKASJONER

For lindring av symptomer på depresjon. Endogen depresjon er mer sannsynlig å bli lindret enn andre depressive tilstander.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Dosering bør startes på et lavt nivå og økes gradvis, og noter nøye den kliniske responsen og eventuelle tegn på intoleranse.

Startdosering for voksne

For polikliniske pasienter er 75 mg amitriptylin HCl daglig i oppdelte doser vanligvis tilfredsstillende. Om nødvendig kan dette økes til totalt 150 mg per dag. Økninger gjøres fortrinnsvis sent på ettermiddagen og/eller sengetid. En beroligende effekt kan være tydelig før den antidepressive effekten er registrert, men en tilstrekkelig terapeutisk effekt kan ta så lang tid som 30 dager å utvikle seg.

En alternativ metode for å starte behandling hos polikliniske pasienter er å begynne med 50 til 100 mg amitriptylin HCl ved sengetid. Dette kan økes med 25 eller 50 mg etter behov i sengetidsdosen til totalt 150 mg per dag.

Innlagte pasienter kan kreve 100 mg daglig i starten. Denne kan økes gradvis til 200 mg daglig om nødvendig. Et lite antall sykehuspasienter kan trenge så mye som 300 mg daglig.

Ungdoms- og eldrepasienter

Generelt anbefales lavere doser for disse pasientene. Ti mg 3 ganger daglig med 20 mg ved sengetid kan være tilfredsstillende hos ungdom og eldre pasienter som ikke tåler høyere doser.

Vedlikehold

Den vanlige vedlikeholdsdosen av amitriptylin HCl er 50 til 100 mg per dag. Hos noen pasienter er 40 mg per dag tilstrekkelig. For vedlikeholdsbehandling kan den totale daglige dosen gis i en enkelt dose, helst ved sengetid. Når tilfredsstillende bedring er oppnådd, bør dosen reduseres til den laveste mengden som vil opprettholde lindring av symptomene. Det er hensiktsmessig å fortsette vedlikeholdsbehandlingen i 3 måneder eller lenger for å redusere muligheten for tilbakefall.

Bruk hos pediatriske pasienter

På grunn av mangel på erfaring med bruk av dette legemidlet hos pediatriske pasienter, anbefales det ikke foreløpig for pasienter under 12 år.

Plasmanivåer

På grunn av den store variasjonen i absorpsjon og distribusjon av trisykliske antidepressiva i kroppsvæsker, er det vanskelig å direkte korrelere plasmanivåer og terapeutisk effekt. Imidlertid kan bestemmelse av plasmanivåer være nyttig for å identifisere pasienter som ser ut til å ha toksiske effekter og kan ha for høye nivåer, eller de som mistenker manglende absorpsjon eller manglende overholdelse. På grunn av økt tarmpassasjetid og redusert levermetabolisme hos eldre pasienter, er plasmanivåene generelt høyere for en gitt oral dose av amitriptylinhydroklorid enn hos yngre pasienter.

Eldre pasienter bør overvåkes nøye og kvantitative serumnivåer oppnås etter klinisk hensikt. Justering av dose bør gjøres i henhold til pasientens kliniske respons og ikke på grunnlag av plasmanivåer.**

HVORDAN LEVERES

10 mg tablettene er blå, runde, filmdrasjerte tabletter uten delestrek, preget "2101" på den ene siden og preget "V" på baksiden. De leveres som følger:

Flasker på 30: NDC 0603-2212-16 Flasker på 90: NDC 0603-2212-02 Flasker à 100: NDC 0603-2212-21 Flasker på 1000: NDC 0603-2212-32

25 mg tablettene er gule, runde, filmdrasjerte tabletter uten delestrek, preget "2102" på den ene siden og preget "V" på baksiden. De leveres som følger:

Flasker på 90: NDC 0603-2213-02 Flasker à 100: NDC 0603-2213-21 Flasker på 1000: NDC 0603-2213-32 Flasker à 2500: NDC 0603-2213-30

50 mg tablettene er beige, runde, filmdrasjerte tabletter uten delestrek, preget "2103" på den ene siden og preget "V" på baksiden. De leveres som følger:

Flasker på 100: NDC 0603-2214-21 Flasker à 1000: NDC 0603-2214-32

75 mg tablettene er oransje, runde, filmdrasjerte tabletter uten delestrek, merket med "2104" og "V". De leveres som følger:

Flasker på 100: NDC 0603-2215-21 Flasker à 300: NDC 0603-2215-25

100 mg tabletter er lilla, runde, filmdrasjerte tabletter uten delestrek, merket med "2105" og "V". De leveres som følger:

Flasker på 100: NDC 0603-2216-21 Flasker à 300: NDC 0603-2216-25

150 mg tablettene er blå, kapselformede, filmdrasjerte tabletter uten skår, preget "2106" på den ene siden og preget "V" på baksiden. De leveres som følger:

Flasker på 100: NDC 0603-2217-21 Flasker à 300: NDC 0603-2217-25

Oppbevaring og håndtering

Oppbevaring

Oppbevares i en godt lukket beholder. Oppbevares ved 20°-25°C (68°-77°F) [se USP kontrollert romtemperatur ]. I tillegg må amitriptylin-tabletter beskyttes mot lys og oppbevares i en godt lukket, lysbestandig beholder

REFERANSER

Ayd FJ Jr: Amitriptylinbehandling for depressive reaksjoner. Psykosomatikk 1960;1:320–325.

Diamond S: Menneskelig metabolisator av amitriptylin merket med karbon 14. Curr Ther Res, Mar 1965, s. 170–175.

Dorfman W: Kliniske erfaringer med amitriptylin: En foreløpig rapport. Psykosomatikk 1960;1:153– 155.

Fallette JM, Stasney CR, Mintz AA: Amitriptylinforgiftning behandlet med fysostigmin. South Med J 1970;63:1492–1493.

Hollister LE, Overall JE, Johnson M, et al: Kontrollert sammenligning av amitriptylin, imipramin og placebo hos innlagte deprimerte pasienter. J Nerv Ment Dis 1964;139:370–375.

Hordern A, Burt CG, Holt NF: Depressive tilstander: En farmakoterapeutisk studie, Springfield-studie. Springfield, Ill, Charles C. Thomas, 1965. Jenike MA: Behandling av affektiv sykdom hos eldre med narkotika og elektrokonvulsiv terapi. J Geriatr Psychiatry 1989; 22(1):77–112.

Klerman GL, Cole JO: Klinisk farmakologi av imipramin og relaterte antidepressive forbindelser. Int J Psychiatry 1976;3:267–304.

Liu B, Anderson G, Mittman N, et al: Bruk av selektive serotonin-reopptakshemmere eller trisykliske antidepressiva og risiko for hoftebrudd hos eldre mennesker. Lancet 1998; 351(9112):1303–1307.

McConaghy N, Joffe AD, Kingston WA, et al: Korrelasjon av kliniske trekk ved deprimerte polikliniske pasienter med respons på amitriptylin og protriptylin. Br J Psychiatry 1968;114:103–106.

McDonald IM, Perkins M, Marjerrison G, et al: En kontrollert sammenligning av amitriptylin og elektrokonvulsiv terapi ved behandling av depresjon. Am J Psychiatry 1966;122:1427–1431.

Slovis T, Ott J, Teitelbaum D, et al: Fysiostigminterapi ved akutt trisyklisk antidepressiv forgiftning. Clin Toxicol 1971;4:451–459.

Symposium om depresjon med spesielle studier av et nytt antidepressivum, amitriptylin. Dis Nerv Syst, (2. avsnitt) mai 1961, s. 5–56.

*Basert på en maksimal anbefalt amitriptylindose på 150 mg/dag eller 3 mg/kg/dag for en pasient på 50 kg.

**Hollister LE: Overvåking av trisykliske antidepressiva plasmakonsentrasjoner. JAMA 1979; 241(23):2530–2533.

Elavil 25 mg tabletter er gule, runde, filmdrasjerte tabletter uten delestrek, merket med "2102" på den ene siden og merket "V" på motsatt side. De leveres som følger: Flasker à 100: NDC 69874-422-10

Produsert av: Qualitest Pharmaceuticals/Vintage Pharmaceuticals, Huntsville, AL 35811. Produsert for: Thompson Medical Solutions, Birmingham, AL 35242. Revidert: april 2016

BIVIRKNINGER

Ingen informasjon gitt

NARKOTIKAHANDEL

Legemidler metabolisert av P450 2D6

Den biokjemiske aktiviteten til legemiddelmetaboliserende isozym cytokrom P450 2D6 (debrisoquinhydroksylase) er redusert i en undergruppe av den kaukasiske befolkningen (omtrent 7 til 10 % av kaukasiere er såkalte "dårlige metabolisatorer"); pålitelige estimater av prevalensen av redusert P450 2D6 isozymaktivitet blant asiatiske, afrikanske og andre populasjoner er ennå ikke tilgjengelig. Dårlige metabolisatorer har høyere enn forventet plasmakonsentrasjoner av trisykliske antidepressiva (TCA) når de gis vanlige doser. Avhengig av andelen legemiddel som metaboliseres av P450 2D6, kan økningen i plasmakonsentrasjon være liten eller ganske stor (8 ganger økning i plasma AUC for TCA).

tillegg hemmer visse legemidler aktiviteten til dette isozymet og får normale metabolisatorer til å ligne dårlige metabolisatorer. Et individ som er stabilt på en gitt dose TCA kan bli brått giftig når det gis en av disse hemmende medikamentene som samtidig behandling. Legemidlene som hemmer cytokrom P450 2D6 inkluderer noen som ikke metaboliseres av enzymet (kinidin; cimetidin) og mange som er substrater for P450 2D6 (mange andre antidepressiva, fenotiaziner og Type 1C antiarytmika propafenon og flekainid). Mens alle selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI), f.eks. fluoksetin, sertralin og paroksetin, hemmer P450 2D6, kan de variere i omfanget av hemming. I hvilken grad SSRI-TCA-interaksjoner kan gi kliniske problemer, vil avhenge av graden av hemming og farmakokinetikken til den involverte SSRI. Likevel er forsiktighet indikert ved samtidig administrering av TCA med noen av SSRI-er og også ved bytte fra en klasse til en annen. Det er spesielt viktig at det må gå tilstrekkelig tid før TCA-behandling igangsettes hos en pasient som seponeres fra fluoksetin, gitt den lange halveringstiden til forelderen og den aktive metabolitten (minst 5 uker kan være nødvendig).

Samtidig bruk av trisykliske antidepressiva med legemidler som kan hemme cytokrom P450 2D6 kan kreve lavere doser enn det som vanligvis er foreskrevet for enten det trisykliske antidepressivet eller det andre legemidlet. Videre, hver gang et av disse andre legemidlene trekkes ut av samtidig behandling, kan det være nødvendig med en økt dose trisyklisk antidepressivum. Det er ønskelig å overvåke TCA-plasmanivåer når en TCA skal gis samtidig med et annet medikament kjent for å være en hemmer av P450 2D6.

Monoaminoksidasehemmere

Se KONTRAINDIKASJONER seksjon. Guanethidin eller lignende virkende forbindelser; skjoldbrusk medisiner; alkohol, barbiturater og andre CNS-dempende midler; og disulfiram – se ADVARSLER seksjon. Når amitriptylinhydroklorid gis sammen med antikolinerge midler eller sympatomimetika, inkludert epinefrin kombinert med lokalbedøvelse, er nøye overvåking og nøye justering av doser nødvendig.

Hyperpyreksi er rapportert når amitriptylinhydroklorid administreres sammen med antikolinerge midler eller med nevroleptika, spesielt i varmt vær.

Paralytisk ileus kan forekomme hos pasienter som tar trisykliske antidepressiva i kombinasjon med antikolinerge legemidler.

Cimetidin er rapportert å redusere levermetabolismen av visse trisykliske antidepressiva, og dermed forsinke eliminering og øke steady-state konsentrasjoner av disse legemidlene. Klinisk signifikante effekter er rapportert med trisykliske antidepressiva når de brukes samtidig med cimetidin. Økning i plasmanivåer av trisykliske antidepressiva, og i frekvensen og alvorlighetsgraden av bivirkninger, spesielt antikolinerge, er rapportert når cimetidin ble lagt til legemiddelregimet. Seponering av cimetidin hos godt kontrollerte pasienter som får trisykliske antidepressiva og cimetidin kan redusere plasmanivåene og effekten av antidepressiva.

Forsiktighet anbefales hvis pasienter får store doser etklorvynol samtidig. Forbigående delirium er rapportert hos pasienter som ble behandlet med ett gram etklorvynol og 75 til 150 mg amitriptylinhydroklorid.

BIVIRKNINGER

Innenfor hver kategori er følgende bivirkninger oppført i rekkefølge etter avtagende alvorlighetsgrad. Inkludert i listen er noen få bivirkninger som ikke er rapportert med dette spesifikke stoffet. Farmakologiske likheter mellom de trisykliske antidepressiva krever imidlertid at hver av reaksjonene vurderes når amitriptylin administreres.

Kardiovaskulær: Hjerteinfarkt; slag; uspesifikke EKG-endringer og endringer i AV-ledning; hjerte blokkere; arytmier; hypotensjon, spesielt ortostatisk hypotensjon; synkope; hypertensjon; takykardi; hjertebank.

CNS og nevromuskulær: koma; anfall; hallusinasjoner; vrangforestilling; forvirrende tilstander; desorientering; ukoordinasjon; ataksi; skjelvinger; perifer nevropati; nummenhet, prikking og parestesier i ekstremitetene; ekstrapyramidale symptomer inkludert unormale ufrivillige bevegelser og tardiv dyskinesi; dysartri; forstyrret konsentrasjon; begeistring; angst; søvnløshet; rastløshet; mareritt; døsighet; svimmelhet; svakhet; utmattelse; hodepine; syndrom av upassende ADH (antidiuretisk hormon) sekresjon; tinnitus; endring i EEG-mønstre.

Antikolinergisk: paralytisk ileus; hyperpyreksi; urinretensjon; utvidelse av urinveiene; forstoppelse; tåkesyn, forstyrrelse av overnatting, økt okulært trykk, mydriasis; tørr i munnen.

Allergisk: Hudutslett; urticaria; fotosensibilisering; ødem i ansikt og tunge.

Hematologisk: Benmargsdepresjon inkludert agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni; purpura; eosinofili.

Gastrointestinale: Sjelden hepatitt (inkludert endret leverfunksjon og gulsott); kvalme; epigastrisk nød; oppkast; anoreksi; stomatitt; særegen smak; diaré; parotis hevelse; svart tunge.

Endokrine: Testikkelhevelse og gynekomasti hos hannen; brystforstørrelse og galaktoré hos hunnen; økt eller redusert libido; maktesløshet; økning og senking av blodsukkernivået.

Annen: Alopecia; ødem; vektøkning eller tap; urin frekvens; økt svette.

Abstinenssymptomer: Etter langvarig administrering kan brå seponering av behandlingen gi kvalme, hodepine og ubehag. Gradvise dosereduksjoner er rapportert å gi forbigående symptomer innen to uker, inkludert irritabilitet, rastløshet og drømme- og søvnforstyrrelser.

Disse symptomene er ikke tegn på avhengighet. Sjeldne tilfeller er rapportert om mani eller hypomani innen 2 til 7 dager etter avsluttet kronisk behandling med trisykliske antidepressiva.

Årsakssammenheng ukjent: Andre reaksjoner, rapportert under omstendigheter der en årsakssammenheng ikke kunne fastslås, er oppført for å tjene som varslingsinformasjon til leger.

Kroppen som helhet: Lupus-lignende syndrom (migrasjonsartritt, positiv ANA og revmatoid faktor).

Fordøyelsessystemet: Leversvikt, ageusia.

Uønskede hendelser etter markedsføring

Et syndrom som ligner malignt nevroleptikasyndrom (NMS) er svært sjelden rapportert etter oppstart eller økning av dosen av amitriptylinhydroklorid, med og uten samtidig medikamenter som er kjent for å forårsake NMS. Symptomer har inkludert muskelstivhet, feber, endringer i mental status, diaforese, takykardi og skjelving.

Svært sjeldne tilfeller av serotonergt syndrom (SS) er rapportert med amitriptylinhydroklorid i kombinasjon med andre legemidler som har en anerkjent assosiasjon med SS.

Svært sjeldne tilfeller av kardiomyopati er rapportert med amitriptylin.

ADVARSLER

Klinisk forverring og selvmordsrisiko

Pasienter med alvorlig depressiv lidelse (MDD), både voksne og barn, kan oppleve forverring av depresjonen og/eller fremveksten av selvmordstanker og -adferd (suicidalitet) eller uvanlige endringer i atferd, enten de tar antidepressive medisiner eller ikke, og dette risikoen kan vedvare inntil betydelig remisjon oppstår. Selvmord er en kjent risiko for depresjon og visse andre psykiatriske lidelser, og disse lidelsene er i seg selv de sterkeste prediktorene for selvmord. Det har imidlertid vært en langvarig bekymring for at antidepressiva kan ha en rolle i å indusere forverring av depresjon og fremveksten av suicidalitet hos visse pasienter i de tidlige faser av behandlingen. Samlede analyser av kortsiktige placebokontrollerte studier av antidepressiva (SSRI og andre) viste at disse medikamentene øker risikoen for selvmordstanking og selvmordsatferd (suicidalitet) hos barn, ungdom og unge voksne (alder 1824) med alvorlig depressiv lidelse ( MDD) og andre psykiatriske lidelser. Korttidsstudier viste ikke en økning i risikoen for suicidalitet med antidepressiva sammenlignet med placebo hos voksne over 24 år; det var en reduksjon med antidepressiva sammenlignet med placebo hos voksne i alderen 65 år og eldre.

De samlede analysene av placebokontrollerte studier hos barn og ungdom med MDD, tvangslidelse (OCD) eller andre psykiatriske lidelser inkluderte totalt 24 korttidsstudier av 9 antidepressiva med over 4400 pasienter. De samlede analysene av placebokontrollerte studier hos voksne med MDD eller andre psykiatriske lidelser inkluderte totalt 295 korttidsstudier (median varighet på 2 måneder) med 11 antidepressiva med over 77 000 pasienter. Det var betydelig variasjon i risiko for suicidalitet blant legemidler, men en tendens til en økning i yngre pasienter for nesten alle legemidler som ble studert. Det var forskjeller i absolutt risiko for suicidalitet på tvers av de forskjellige indikasjonene, med høyest forekomst av MDD. Risikoforskjellene (legemiddel vs placebo) var imidlertid relativt stabile innenfor aldersstrata og på tvers av indikasjoner. Disse risikoforskjellene (medikament-placebo-forskjell i antall tilfeller av suicidalitet per 1000 behandlede pasienter) er gitt i tabell 1.

Ingen selvmord skjedde i noen av de pediatriske studiene. Det var selvmord i voksenforsøkene, men antallet var ikke tilstrekkelig til å komme til noen konklusjon om legemiddeleffekt på selvmord.

Det er ukjent om suicidalitetsrisikoen strekker seg til langvarig bruk, dvs. utover flere måneder. Det er imidlertid betydelig bevis fra placebokontrollerte vedlikeholdsforsøk hos voksne med depresjon på at bruk av antidepressiva kan forsinke tilbakefall av depresjon.

Alle pasienter som behandles med antidepressiva for enhver indikasjon bør overvåkes hensiktsmessig og observeres nøye for klinisk forverring, suicidalitet og uvanlige endringer i atferd, spesielt i løpet av de første månedene av en medikamentell behandlingskur, eller ved doseendringer, enten økninger eller synker.

Følgende symptomer, angst, agitasjon, panikkanfall, søvnløshet, irritabilitet, fiendtlighet, aggressivitet, impulsivitet, akatisi (psykomotorisk rastløshet), hypomani og mani, er rapportert hos voksne og pediatriske pasienter som også behandles med antidepressiva for alvorlig depressiv lidelse som for andre indikasjoner, både psykiatriske og ikke-psykiatriske. Selv om det ikke er etablert en årsakssammenheng mellom fremveksten av slike symptomer og enten forverring av depresjon og/eller fremveksten av selvmordsimpulser, er det bekymring for at slike symptomer kan representere forløpere til fremvoksende suicidalitet.

Det bør vurderes å endre det terapeutiske regimet, inkludert eventuelt seponering av medisinen, hos pasienter hvis depresjon er vedvarende verre, eller som opplever ny suicidalitet eller symptomer som kan være forløpere til forverring av depresjon eller suicidalitet, spesielt hvis disse symptomene er alvorlige, brå i debut, eller var ikke en del av pasientens tilstedeværende symptomer.

Familier og omsorgspersoner til pasienter som behandles med antidepressiva for alvorlig depressiv lidelse eller andre indikasjoner, både psykiatriske og ikke-psykiatriske, bør varsles om behovet for å overvåke pasienter for fremveksten av agitasjon, irritabilitet, uvanlige endringer i atferd og de andre symptomene. beskrevet ovenfor, samt fremveksten av suicidalitet, og å rapportere slike symptomer umiddelbart til helsepersonell. Slik overvåking bør inkludere daglig observasjon av familier og omsorgspersoner. Resepter for amitriptylinhydrokloridtabletter bør skrives ut for den minste mengde tabletter i samsvar med god pasientbehandling, for å redusere risikoen for overdosering.

Screening av pasienter for bipolar lidelse

En alvorlig depressiv episode kan være den første presentasjonen av bipolar lidelse. Det er generelt antatt (men ikke etablert i kontrollerte studier) at behandling av en slik episode med et antidepressivum alene kan øke sannsynligheten for utfelling av en blandet/manisk episode hos pasienter med risiko for bipolar lidelse. Hvorvidt noen av symptomene beskrevet ovenfor representerer en slik konvertering er ukjent. Før behandling med et antidepressivum startes, bør imidlertid pasienter med depressive symptomer undersøkes tilstrekkelig for å avgjøre om de har risiko for bipolar lidelse; slik screening bør inkludere en detaljert psykiatrisk historie, inkludert en familiehistorie med selvmord, bipolar lidelse og depresjon. Det skal bemerkes at amitriptylinhydrokloridtabletter ikke er godkjent for bruk ved behandling av bipolar depresjon.

Amitriptylinhydroklorid kan blokkere den antihypertensive virkningen av guanetidin eller lignende virkende forbindelser.

Det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med anfall i anamnesen og, på grunn av dens atropinlignende virkning, hos pasienter med tidligere urinretensjon eller vinkelglaukom. Hos pasienter med vinkelglaukom kan selv gjennomsnittlige doser utløse et angrep.

Pasienter med kardiovaskulære lidelser bør følges nøye. Trisykliske antidepressiva, inkludert amitriptylinhydroklorid, spesielt når de gis i høye doser, har blitt rapportert å gi arytmier, sinustakykardi og forlengelse av ledningstiden. Hjerteinfarkt og hjerneslag er rapportert med legemidler av denne klassen.

Nøye tilsyn er nødvendig når amitriptylinhydroklorid gis til hypertyreoideapasienter eller de som får thyreoideamedisiner.

Amitriptylinhydroklorid kan forsterke responsen på alkohol og effekten av barbiturater og andre CNS-depressiva. Hos pasienter som kan bruke overdreven alkohol, bør det tas i betraktning at potenseringen kan øke faren som ligger i ethvert selvmordsforsøk eller overdosering. Delirium er rapportert ved samtidig administrering av amitriptylin og disulfiram.

Vinkel-lukkende glaukom

Pupilleutvidelsen som oppstår etter bruk av mange antidepressiva, inkludert amitriptylinhydrokloridtabletter, kan utløse et vinkellukkingsangrep hos en pasient med anatomisk trange vinkler som ikke har patentert iridektomi.

Bruk under graviditet

Graviditetskategori C

Teratogene effekter ble ikke observert hos mus, rotter eller kaniner når amitriptylin ble gitt oralt i doser på 2 til 40 mg/kg/dag (opptil 13 ganger maksimal anbefalt human dose*). Studier i litteraturen har vist at amitriptylin er teratogent hos mus og hamstere når det gis ved ulike administrasjonsmåter i doser på 28 til 100 mg/kg/dag (9 til 33 ganger den maksimale anbefalte humane dosen), og gir flere misdannelser. En annen studie på rotter rapporterte at en oral dose på 25 mg/kg/dag (8 ganger den maksimale anbefalte humane dosen) ga forsinkelser i forbening av føtale vertebrale kropper uten andre tegn på embryotoksisitet. Hos kaniner ble en oral dose på 60 mg/kg/dag (20 ganger maksimal anbefalt human dose) rapportert å forårsake ufullstendig forbening av kraniebeinene.

Amitriptylin har vist seg å krysse placenta. Selv om en årsakssammenheng ikke er fastslått, har det vært noen få rapporter om bivirkninger, inkludert CNS-effekter, misdannelser i lemmer eller utviklingsforsinkelse, hos spedbarn hvis mødre hadde tatt amitriptylin under svangerskapet. Det finnes ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier på gravide kvinner. Amitriptylinhydroklorid bør kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen for moren rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.

Ammende mødre

Amitriptylin skilles ut i morsmelk. I en rapport der en pasient mottok amitriptylin 100 mg/dag mens hun ammet spedbarnet, ble nivåer på 83 til 141 ng/ml påvist i mors serum. Nivåer på 135 til 151 ng/ml ble funnet i morsmelk, men ingen spor av stoffet kunne påvises i spedbarnets serum.

På grunn av potensialet for alvorlige bivirkninger hos ammende spedbarn fra amitriptylin, bør det tas en beslutning om å avbryte ammingen eller å avbryte medikamentet, tatt i betraktning stoffets betydning for moren.

Bruk hos pediatriske pasienter

På grunn av mangel på erfaring med bruk av dette legemidlet hos pediatriske pasienter, anbefales det ikke foreløpig for pasienter under 12 år.

FORHOLDSREGLER

Schizofrene pasienter kan utvikle økte symptomer på psykose; pasienter med paranoid symptomatologi kan ha en overdrivelse av slike symptomer. Deprimerte pasienter, spesielt de med kjent manisk-depressiv sykdom, kan oppleve et skifte til mani eller hypomani. Under disse omstendighetene kan dosen av amitriptylin reduseres eller et sterkt beroligende middel som perfenazin kan administreres samtidig.

Muligheten for selvmord hos deprimerte pasienter består inntil betydelig remisjon inntreffer. Potensielt suicidale pasienter bør ikke ha tilgang til store mengder av dette legemidlet. Resepter bør skrives ut for den minste mengden som er mulig.

Samtidig administrering av amitriptylinhydroklorid og elektrosjokkbehandling kan øke farene forbundet med slik terapi. Slik behandling bør begrenses til pasienter som den er avgjørende for.

Når det er mulig, bør legemidlet seponeres flere dager før elektiv kirurgi.

Både økning og reduksjon av blodsukkernivået er rapportert.

Amitriptylinhydroklorid bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Informasjon til pasienter

Forskrivere eller annet helsepersonell bør informere pasienter, deres familier og deres omsorgspersoner om fordelene og risikoene forbundet med behandling med amitriptylinhydrokloridtabletter og bør gi dem råd om riktig bruk. En pasient Medisinveiledning om "Antidepressive medisiner, depresjon og andre alvorlige psykiske lidelser, og selvmordstanker eller handlinger" er tilgjengelig for amitriptylinhydrokloridtabletter. Forskriveren eller helsepersonell bør instruere pasienter, deres familier og deres omsorgspersoner om å lese Medisinveiledning og skal hjelpe dem med å forstå innholdet. Pasienter bør gis mulighet til å diskutere innholdet i Medisinveiledning og for å få svar på spørsmål de måtte ha. Den komplette teksten til Medisinveiledning er trykket på nytt på slutten av dette dokumentet.

Pasienter bør informeres om følgende problemer og bes om å varsle forskriveren dersom disse oppstår mens de tar amitriptylinhydrokloridtabletter.

Mens de behandles med amitriptylinhydroklorid, bør pasienter informeres om mulig svekkelse av mentale og/eller fysiske evner som kreves for å utføre farlige oppgaver, som å betjene maskiner eller kjøre motorkjøretøy.

Pasienter bør informeres om at inntak av amitriptylinhydrokloridtabletter kan forårsake mild papillær dilatasjon, som hos følsomme personer kan føre til en episode med lukket vinkelglaukom. Eksisterende glaukom er nesten alltid åpen-vinklet glaukom fordi vinkel-lukkende glaukom, når diagnostisert, kan behandles definitivt med iridektomi. Åpenvinklet glaukom er ikke en risikofaktor for lukkevinkelglaukom. Pasienter kan ønske å bli undersøkt for å finne ut om de er mottakelige for vinkellukking, og ha en profylaktisk prosedyre (f.eks. iridektomi), hvis de er mottakelige.

Klinisk forverring og selvmordsrisiko

Pasienter, deres familier og deres omsorgspersoner bør oppmuntres til å være oppmerksomme på fremveksten av angst, agitasjon, panikkanfall, søvnløshet, irritabilitet, fiendtlighet, aggressivitet, impulsivitet, akatisi (psykomotorisk rastløshet), hypomani, mani, andre uvanlige endringer i atferd. , forverring av depresjon og selvmordstanker, spesielt tidlig under antidepressiv behandling og når dosen justeres opp eller ned. Familier og omsorgspersoner til pasienter bør rådes til å se etter forekomsten av slike symptomer på daglig basis, siden endringer kan være brå. Slike symptomer bør rapporteres til pasientens forskriver eller helsepersonell, spesielt hvis de er alvorlige, plutselige eller ikke var en del av pasientens symptomer. Symptomer som disse kan være assosiert med økt risiko for suicidal tenkning og atferd og indikerer behov for svært tett oppfølging og muligens endringer i medisinen.

Pediatrisk bruk

Sikkerhet og effektivitet i den pediatriske populasjonen er ikke fastslått (se BOKS ADVARSEL og ADVARSLER - Klinisk forverring og selvmordsrisiko ). Alle som vurderer bruk av amitriptylinhydrokloridtabletter hos et barn eller ungdom, må balansere den potensielle risikoen med det kliniske behovet.

Geriatrisk bruk

Klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i respons mellom eldre og yngre pasienter. Generelt bør dosevalg for en eldre pasient være forsiktig, vanligvis med start i den lave enden av doseringsområdet, noe som gjenspeiler den høyere frekvensen av nedsatt leverfunksjon, samtidig sykdom og annen medikamentell behandling hos eldre pasienter.

Geriatriske pasienter er spesielt følsomme for de antikolinerge bivirkningene av trisykliske antidepressiva inkludert amitriptylinhydroklorid. Perifere antikolinerge effekter inkluderer takykardi, urinretensjon, forstoppelse, munntørrhet, tåkesyn og forverring av trangvinklet glaukom. Antikolinerge effekter på sentralnervesystemet inkluderer kognitiv svekkelse, psykomotorisk nedgang, forvirring, sedasjon og delirium. Eldre pasienter som tar amitriptylinhydroklorid kan ha økt risiko for fall. Eldre pasienter bør startes med lave doser amitriptylinhydroklorid og observeres nøye (se DOSERING OG ADMINISTRASJON ).

OVERDOSE

Dødsfall kan oppstå på grunn av overdosering med denne klassen medikamenter. Multiple medikamentinntak (inkludert alkohol) er vanlig ved bevisst overdose av trisykliske antidepressiva. Siden håndteringen er kompleks og i endring, anbefales det at legen kontakter en giftsentral for å få oppdatert informasjon om behandling. Tegn og symptomer på toksisitet utvikler seg raskt etter trisyklisk antidepressiv overdose; derfor kreves sykehusovervåking så snart som mulig.

Manifestasjoner

Kritiske manifestasjoner av overdose inkluderer: hjerterytmeforstyrrelser, alvorlig hypotensjon, kramper og CNS-depresjon, inkludert koma. Endringer i elektrokardiogrammet, spesielt i QRS-aksen eller -bredden, er klinisk signifikante indikatorer på trisyklisk antidepressiv toksisitet. I tillegg er en høyreakseforskyvning i det terminale QRS-komplekset sammen med et forlenget QT-intervall og sinustakykardi spesifikke og følsomme indikatorer på førstegenerasjons trisyklisk overdose. Fraværet av disse funnene er ikke utelukkende. Forlenget PR-intervall, ST-T-bølgeforandringer, ventrikkeltakykardi og fibrillering kan også forekomme.

Andre tegn på overdose kan omfatte: nedsatt myokardiell kontraktilitet, forvirring, forstyrret konsentrasjon, forbigående visuelle hallusinasjoner, utvidede pupiller, forstyrrelser i okulær motilitet, agitasjon, hyperaktive reflekser, polyradiculonevropati, stupor, døsighet, muskelstivhet, oppkast, hypotermi, eller hyperpyreksi. av symptomene oppført under BIVIRKNINGER.

Ledelse

Generell

Ta EKG og start hjerteovervåking umiddelbart. Beskytt pasientens luftveier, opprett en intravenøs linje og start gastrisk dekontaminering. Minimum seks timers observasjon med hjerteovervåking og observasjon for tegn på CNS eller respirasjonsdepresjon, hypotensjon, hjerterytmeforstyrrelser og/eller ledningsblokker og anfall er nødvendig. Hvis tegn på toksisitet oppstår når som helst i perioden, er det nødvendig med utvidet overvåking. Det er kasusrapporter om pasienter som bukker under for fatale dysrytmier sent etter overdose; disse pasientene hadde kliniske bevis på betydelig forgiftning før døden, og de fleste fikk utilstrekkelig gastrointestinal dekontaminering. Overvåking av plasmanivåer av medikamenter bør ikke veilede behandlingen av pasienten.

Gastrointestinal dekontaminering

Alle pasienter som mistenkes for overdose av trisykliske antidepressiva bør få gastrointestinal dekontaminering. Dette bør inkludere store volum mageskylling etterfulgt av aktivt kull. Hvis bevisstheten er svekket, bør luftveiene sikres før skylling. EMESIS ER KONTRAINDISERT.

Kardiovaskulær

En maksimal QRS-lengde på ≥ 0,10 sekunder kan være den beste indikasjonen på alvorlighetsgraden av overdosen. Intravenøst natriumbikarbonat bør brukes for å opprettholde serum-pH i området 7,45 til 7,55. Hvis pH-responsen er utilstrekkelig, kan hyperventilering også brukes. Samtidig bruk av hyperventilering og natriumbikarbonat bør gjøres med ekstrem forsiktighet, med hyppig pH-overvåking. En pH > 7,60 eller en pCO2

sjeldne tilfeller kan hemoperfusjon være gunstig ved akutt refraktær kardiovaskulær ustabilitet hos pasienter med akutt toksisitet. Imidlertid har hemodialyse, peritonealdialyse, utvekslingstransfusjoner og tvungen diurese generelt blitt rapportert som ineffektive ved trisyklisk antidepressiv forgiftning.

CNS

Hos pasienter med CNS-depresjon anbefales tidlig intubering på grunn av potensialet for brå forverring. Anfall bør kontrolleres med benzodiazepiner, eller hvis disse er ineffektive, andre antikonvulsiva (f.eks. fenobarbital, fenytoin).

Fysiostigmin anbefales ikke unntatt for å behandle livstruende symptomer som ikke har respondert på andre terapier, og da kun i samråd med et giftkontrollsenter.

Psykiatrisk oppfølging

Siden overdosering ofte er bevisst, kan pasienter forsøke selvmord på andre måter i restitusjonsfasen. Psykiatrisk henvisning kan være aktuelt.

Pediatrisk ledelse

Prinsippene for behandling av pediatriske og voksne overdoser er like. Det anbefales sterkt at legen kontakter det lokale giftkontrollsenteret for spesifikk pediatrisk behandling.

KONTRAINDIKASJONER

Amitriptylinhydroklorid er kontraindisert hos pasienter som tidligere har vist overfølsomhet overfor det. Det bør ikke gis samtidig med monoaminoksidasehemmere. Hyperpyretiske kriser, alvorlige kramper og dødsfall har forekommet hos pasienter som får trisykliske antidepressiva og monoaminoksidasehemmende legemidler samtidig. Når det er ønskelig å erstatte en monoaminoksidasehemmer med amitriptylinhydroklorid, bør det gå minst 14 dager etter at førstnevnte er seponert. Amitriptylinhydroklorid bør deretter startes forsiktig med en gradvis økning i dosen inntil optimal respons er oppnådd.

Amitriptylinhydroklorid bør ikke gis sammen med Cisaprid på grunn av muligheten for økt QT-intervall og økt risiko for arytmi.

Dette legemidlet anbefales ikke for bruk i den akutte restitusjonsfasen etter hjerteinfarkt.

KLINISK FARMAKOLOGI

Amitriptylinhydroklorid er et antidepressivt middel med beroligende effekt. Virkningsmekanismen hos mennesker er ikke kjent. Det er ikke en monoaminoksidasehemmer, og det virker ikke primært ved stimulering av sentralnervesystemet.

Amitriptylin hemmer membranpumpemekanismen som er ansvarlig for opptak av noradrenalin og serotonin i adrenerge og serotonerge nevroner. Farmakologisk kan denne virkningen potensere eller forlenge nevronal aktivitet siden gjenopptak av disse biogene aminene er viktig fysiologisk for å avslutte overføringsaktivitet. Denne interferensen med gjenopptaket av noradrenalin og/eller serotonin antas av noen å ligge til grunn for den antidepressive aktiviteten til amitriptylin.

Metabolisme

Studier på mennesker etter oral administrering av 14C-merket medikament indikerte at amitriptylin absorberes og metaboliseres raskt. Radioaktiviteten til plasmaet var praktisk talt ubetydelig, selv om betydelige mengder radioaktivitet dukket opp i urinen etter 4 til 6 timer og en halv til en tredjedel av medikamentet ble utskilt innen 24 timer.

Amitriptylin metaboliseres ved N-demetylering og brohydroksylering hos mennesker, kaniner og rotter. Praktisk talt hele dosen utskilles som glukuronid eller sulfatkonjugat av metabolitter, med lite uforandret medikament som vises i urinen. Andre metabolske veier kan være involvert.

PASIENTINFORMASJON

Antidepressive medisiner, depresjon og andre alvorlige psykiske lidelser, og selvmordstanker eller handlinger

Les medisinveiledningen som følger med deg eller ditt familiemedlems antidepressive medisin. Denne medisinveiledningen handler kun om risikoen for selvmordstanker og -handlinger med antidepressiva. Snakk med din eller familiemedlemmets helsepersonell om:

. alle risikoer og fordeler ved behandling med antidepressiva . alle behandlingsvalg for depresjon eller annen alvorlig psykisk lidelse

Hva er den viktigste informasjonen jeg bør vite om antidepressive medisiner, depresjon og andre alvorlige psykiske sykdommer, og selvmordstanker eller -handlinger?

. Antidepressive medisiner kan øke selvmordstanker eller -handlinger hos noen barn, tenåringer og unge voksne i løpet av de første månedene av behandlingen. . Depresjon og andre alvorlige psykiske lidelser er de viktigste årsakene til selvmordstanker og -handlinger. Noen mennesker kan ha en spesielt høy risiko for å ha selvmordstanker eller -handlinger. Disse inkluderer personer som har (eller har en familiehistorie med) bipolar sykdom (også kalt manisk-depressiv sykdom) eller selvmordstanker eller -handlinger. . Hvordan kan jeg se etter og prøve å forhindre selvmordstanker og -handlinger hos meg selv eller et familiemedlem?

. Vær nøye med eventuelle endringer, spesielt plutselige endringer, i humør, atferd, tanker eller følelser. Dette er svært viktig når en antidepressiv medisin startes eller når dosen endres. . Ring helsepersonell med en gang for å rapportere nye eller plutselige endringer i humør, atferd, tanker eller følelser. . Hold alle oppfølgingsbesøk hos helsepersonell som planlagt. Ring helsepersonell mellom besøkene etter behov, spesielt hvis du har bekymringer om symptomer.

Ring en helsepersonell med en gang hvis du eller familiemedlemmet ditt har noen av følgende symptomer, spesielt hvis de er nye, verre eller bekymrer deg:

. tanker om selvmord eller å dø . forsøk på å begå selvmord . ny eller verre depresjon . ny eller verre angst . føler meg veldig urolig eller rastløs . panikk anfall . problemer med å sove (søvnløshet) . ny eller verre irritabilitet . opptrer aggressivt, er sint eller voldelig . handler på farlige impulser . en ekstrem økning i aktivitet og prat (mani) . andre uvanlige endringer i atferd eller humør . Synsproblemer: øyesmerter, endringer i synet, hevelse eller rødhet i eller rundt øyet

Hva annet trenger jeg å vite om antidepressiva?

. Slutt aldri en antidepressiv medisin uten først å snakke med en helsepersonell. Å stoppe en antidepressiv medisin plutselig kan forårsake andre symptomer. . Visuelle problemer. Bare noen mennesker er i faresonen for disse problemene. Det kan være lurt å gjennomgå en øyeundersøkelse for å se om du er i faresonen og få forebyggende behandling hvis du er det. . Antidepressiva er medisiner som brukes til å behandle depresjon og andre sykdommer. Det er viktig å diskutere alle risikoene ved å behandle depresjon og også risikoen ved å ikke behandle den. Pasienter og deres familier eller andre omsorgspersoner bør diskutere alle behandlingsvalg med helsepersonell, ikke bare bruken av antidepressiva. . Antidepressiva har andre bivirkninger. Snakk med helsepersonell om bivirkningene av medisinen som er foreskrevet for deg eller ditt familiemedlem. . Antidepressiva kan samhandle med andre medisiner . Kjenn til alle medisinene du eller ditt familiemedlem tar. Hold en liste over alle medisiner for å vise helsepersonell. Ikke start nye medisiner uten først å sjekke med helsepersonell. . Ikke alle antidepressive medisiner foreskrevet for barn er FDA-godkjent for bruk hos barn. Snakk med barnets helsepersonell for mer informasjon.

Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Denne medisinveiledningen er godkjent av US Food and Drug Administration for alle antidepressiva.