Lexapro 10mg, 20mg, 5mg Escitalopram Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.

Hva er Lexapro og hvordan brukes det?

Lexapro er et reseptbelagt legemiddel som brukes til å behandle symptomene på alvorlig depressiv lidelse og generalisert angstlidelse. Lexapro kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.

. Lexapro tilhører en klasse legemidler som kalles antidepressiva, SSRI. . Det er ikke kjent om Lexapro 10mg er trygt og effektivt hos barn under 12 år.

Hva er de mulige bivirkningene av Lexapro?

Lexapro kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:

. Magesmerter, . Unormal blødning, . Unormale drømmer, . Allergi, . tåkesyn, . tunnelsyn, . brystsmerter, . redusert konsentrasjon, . hemostase, . øyesmerter eller hevelse, . ser glorier rundt lys, . løpende tanker, . uvanlig risikoatferd, . følelser av ekstrem lykke eller tristhet, . hodepine, . halsbrann, . hetetokter, . forvirring, . utydelig tale, . alvorlig svakhet, . oppkast, . tap av koordinasjon, . føler seg ustø, . veldig stive (stive) muskler, . høy feber, . svette, . forvirring, . rask eller ujevn hjerterytme, . skjelvinger, og . svimmelhet

Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.

De vanligste bivirkningene av Lexapro inkluderer:

. svimmelhet, . døsighet, . svakhet, . svette, . føler seg skjelven eller engstelig, . søvnproblemer (søvnløshet), . tørr i munnen, . tap av Appetit, . kvalme, . forstoppelse, . gjesper, . vektendringer, . redusert sexlyst, . impotens, og . problemer med å få orgasme

Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over. Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Lexapro. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon. Ring legen din for medisinsk råd om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

Lexapro® (escitalopramoksalat) er en oralt administrert selektiv serotoninreopptakshemmer (SSRI). Escitalopram er den rene senantiomeren (enkelt isomer) av det racemiske bicykliske ftalanderivatet citalopram. Escitalopramoksalat er betegnet S-(+)-1-[3(dimetylamino)propyl]-1-(p-fluorfenyl)-5-ftalankarbonitriloksalat med følgende strukturformel:

Molekylformelen er C20H21FN2O • C2H2O4 og molekylvekten er 414,40.

Escitalopramoksalat forekommer som et fint, hvitt til svakt gult pulver og er fritt løselig i metanol og dimetylsulfoksid (DMSO), løselig i isotonisk saltvannsløsning, lite løselig i vann og etanol, lett løselig i etylacetat og uløselig i heptan.

Lexapro (escitalopramoksalat) er tilgjengelig som tabletter eller som mikstur.

Lexapro tabletter er filmdrasjerte, runde tabletter som inneholder escitalopramoksalat i styrker tilsvarende 5 mg, 10 mg og 20 mg escitaloprambase. Tablettene på 10 og 20 mg er skåret. Tablettene inneholder også følgende inaktive ingredienser: talkum, kroskarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose/kolloidalt silisiumdioksid og magnesiumstearat. Filmbelegget inneholder hypromellose, titandioksid og polyetylenglykol.

Lexapro 5 mg mikstur inneholder escitalopramoksalat tilsvarende 1 mg/ml escitaloprambase. Den inneholder også følgende inaktive ingredienser: sorbitol, renset vann, sitronsyre, natriumcitrat, eplesyre, glyserin, propylenglykol, metylparaben, propylparaben og naturlig peppermyntesmak.

INDIKASJONER

Major depressiv lidelse

Lexapro (escitalopram) er indisert for akutt og vedlikeholdsbehandling av alvorlig depressiv lidelse hos voksne og ungdom i alderen 12 til 17 år [se Kliniske studier ].

En alvorlig depressiv episode (DSM-IV) innebærer en fremtredende og relativt vedvarende (nesten hver dag i minst 2 uker) deprimert eller dysforisk stemning som vanligvis forstyrrer daglig funksjon, og inkluderer minst fem av følgende ni symptomer: deprimert humør, tap av interesse for vanlige aktiviteter, betydelig endring i vekt og/eller appetitt, søvnløshet eller hypersomni, psykomotorisk agitasjon eller retardasjon, økt tretthet, skyldfølelse eller verdiløshet, senket tenkning eller nedsatt konsentrasjon, et selvmordsforsøk eller selvmordstanker.

Generalisert angstlidelse

Lexapro 20mg er indisert for akutt behandling av generalisert angstlidelse (GAD) hos voksne [se Kliniske studier ].

Generalisert angstlidelse (DSM-IV) er preget av overdreven angst og bekymring (angstforventning) som varer i minst 6 måneder og som personen har vanskelig for å kontrollere. Det må være assosiert med minst 3 av følgende symptomer: rastløshet eller følelse av å være trang, lett utmattet, konsentrasjonsvansker eller tankene blir tomme, irritabilitet, muskelspenninger og søvnforstyrrelser.

DOSERING OG ADMINISTRASJON

Lexapro 5mg bør administreres én gang daglig, om morgenen eller kvelden, med eller uten mat.

Major depressiv lidelse

Innledende behandling

Ungdom

Den anbefalte dosen av Lexapro er 10 mg én gang daglig. En studie med fleksibel dose av Lexapro (10 til 20 mg/dag) viste effektiviteten til Lexapro [se Kliniske studier ]. Dersom dosen økes til 20 mg, bør dette skje etter minimum tre uker.

Voksne

Den anbefalte dosen av Lexapro 10 mg er 10 mg én gang daglig. En studie med fast dose av Lexapro viste effektiviteten av både 10 mg og 20 mg Lexapro 5 mg, men klarte ikke å demonstrere en større fordel med 20 mg over 10 mg [se Kliniske studier ]. Dersom dosen økes til 20 mg, bør dette skje etter minimum en uke.

Vedlikeholdsbehandling

Det er generelt enighet om at akutte episoder med alvorlig depressiv lidelse krever flere måneder eller lenger med vedvarende farmakologisk behandling utover respons på den akutte episoden. Systematisk evaluering av fortsatt behandling med Lexapro 10 eller 20 mg/dag hos voksne pasienter med alvorlig depressiv lidelse som responderte mens de tok Lexapro i løpet av en 8-ukers akuttbehandlingsfase, viste en fordel med slik vedlikeholdsbehandling [se Kliniske studier ]. Likevel bør legen som velger å bruke Lexapro 5mg i lengre perioder med jevne mellomrom revurdere den langsiktige nytten av stoffet for den enkelte pasient. Pasienter bør med jevne mellomrom revurderes for å fastslå behovet for vedlikeholdsbehandling.

Generalisert angstlidelse

Innledende behandling

Voksne

Den anbefalte startdosen av Lexapro er 10 mg én gang daglig. Dersom dosen økes til 20 mg, bør dette skje etter minimum en uke.

Vedlikeholdsbehandling

Generalisert angstlidelse er anerkjent som en kronisk tilstand. Effekten av Lexapro ved behandling av GAD utover 8 uker har ikke blitt systematisk studert. Legen som velger å bruke Lexapro i lengre perioder bør med jevne mellomrom revurdere den langsiktige nytten av legemidlet for den enkelte pasient.

Skjerm for bipolar lidelse før oppstart av Lexapro

Før du starter behandling med Lexapro eller et annet antidepressivt middel, screen pasienter for en personlig familiehistorie med bipolar lidelse, mani eller hypomani [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Spesielle populasjoner

10 mg/dag er den anbefalte dosen for de fleste eldre pasienter og pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Ingen dosejustering er nødvendig for pasienter med lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Lexapro bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Seponering av behandling med Lexapro

Symptomer forbundet med seponering av Lexapro 5mg og andre SSRI og SNRI er rapportert [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]. Pasienter bør overvåkes for disse symptomene når behandlingen avsluttes. En gradvis reduksjon i dosen i stedet for brå seponering anbefales når det er mulig. Hvis det oppstår utålelige symptomer etter en dosereduksjon eller ved seponering av behandlingen, kan det vurderes å gjenoppta den tidligere foreskrevne dosen. Deretter kan legen fortsette å redusere dosen, men med en mer gradvis hastighet.

Bytte en pasient til eller fra en monoaminoksidasehemmer (MAOI) beregnet på å behandle psykiatriske lidelser

Det bør gå minst 14 dager mellom seponering av en MAO-hemmer beregnet på å behandle psykiatriske lidelser og oppstart av behandling med Lexapro. Omvendt bør det tillates minst 14 dager etter seponering av Lexapro 20 mg før man starter en MAO-hemmer beregnet på å behandle psykiatriske lidelser [se KONTRAINDIKASJONER ].

Bruk av Lexapro med andre MAO-hemmere som linezolid eller metylenblått

Ikke start Lexapro 5mg hos en pasient som behandles med linezolid eller intravenøs metylenblått fordi det er økt risiko for serotonergt syndrom. Hos en pasient som trenger mer akutt behandling av en psykiatrisk tilstand, bør andre intervensjoner, inkludert sykehusinnleggelse, vurderes [se KONTRAINDIKASJONER ].

noen tilfeller kan en pasient som allerede får Lexapro 10 mg-behandling trenge akuttbehandling med linezolid eller intravenøs metylenblått. Hvis akseptable alternativer til linezolid eller intravenøs behandling med metylenblått ikke er tilgjengelig og de potensielle fordelene ved behandling med linezolid eller intravenøs metylenblått vurderes å oppveie risikoen for serotonergt syndrom hos en bestemt pasient, bør Lexapro stoppes umiddelbart, og linezolid eller intravenøs metylenblått kan administreres. Pasienten bør overvåkes for symptomer på serotonergt syndrom i 2 uker eller inntil 24 timer etter siste dose linezolid eller intravenøs metylenblått, avhengig av hva som kommer først. Behandling med Lexapro kan gjenopptas 24 timer etter siste dose linezolid eller intravenøs metylenblått [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Risikoen for å administrere metylenblått på ikke-intravenøse veier (som orale tabletter eller ved lokal injeksjon) eller i intravenøse doser mye lavere enn 1 mg/kg med Lexapro 10 mg er uklar. Legen bør likevel være klar over muligheten for nye symptomer på serotonergt syndrom ved slik bruk [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

HVORDAN LEVERES

Doseringsformer og styrker

Nettbrett

Lexapro 10 mg tabletter er filmdrasjerte, runde tabletter som inneholder escitalopramoksalat i styrker tilsvarende 5 mg, 10 mg og 20 mg escitaloprambase. Tablettene på 10 og 20 mg er skåret. Påtrykt "FL" på den ene siden og enten "5", "10" eller "20" på den andre siden i henhold til deres respektive styrker.

Oral løsning

Lexapro mikstur inneholder escitalopramoksalat tilsvarende 1 mg/ml escitaloprambase (markedsføres ikke for øyeblikket).

Oppbevaring og håndtering

Nettbrett

5 mg tabletter

Flaske med 100 - NDC # 0456-2005-01

Hvit til off-white, rund, ikke-skåret, filmbelagt. Trykk "FL" på den ene siden av tabletten og "5" på den andre siden.

10 mg tabletter

Flaske med 100 - NDC 0456-2010-01 10 x 10 enhetsdose - NDC # 0456-2010-63

Hvit til off-white, rund, skåret, filmbelagt. Avtrykk på skåret side med "F" på venstre side og "L" på høyre side. Avtrykk på den ikke-skårede siden med "10".

20 mg tabletter

Flaske med 100 - NDC # 0456-2020-01 10 x 10 enhetsdose - NDC # 0456-2020-63

Hvit til off-white, rund, skåret, filmbelagt. Avtrykk på skåret side med "F" på venstre side og "L" på høyre side. Avtrykk på den ikke-skårede siden med "20".

Oral løsning

5 mg/5 ml, peppermyntesmak (240 ml) - NDC # 0456-2101-08. Den orale oppløsningen er for tiden ikke markedsført.

Oppbevaring og håndtering

Oppbevares ved 20°C til 25°C (68°F til 77°F); turer tillatt til 15 til 30°C (59° til 86°F).

Distribuert av: Allergan USA, Inc. Madison, NJ 07940. Revidert: sep 2021

BIVIRKNINGER

Erfaring fra kliniske forsøk

Fordi kliniske studier utføres under vidt forskjellige forhold, kan bivirkningsrater observert i kliniske studier av et legemiddel ikke sammenlignes direkte med rater i kliniske studier av et annet medikament og gjenspeiler kanskje ikke ratene observert i praksis.

Datakilder for kliniske forsøk

Pediatri (6-17 år)

Bivirkninger ble samlet inn hos 576 pediatriske pasienter (286 Lexapro 5 mg, 290 placebo) med alvorlig depressiv lidelse i dobbeltblinde placebokontrollerte studier. Sikkerhet og effektivitet av Lexapro 5mg hos pediatriske pasienter under 12 år har ikke blitt fastslått.

Voksne

Bivirkningsinformasjon for Lexapro 5mg ble samlet inn fra 715 pasienter med alvorlig depressiv lidelse som ble eksponert for escitalopram og fra 592 pasienter som ble eksponert for placebo i dobbeltblinde, placebokontrollerte studier. Ytterligere 284 pasienter med alvorlig depressiv lidelse ble nylig eksponert for escitalopram i åpne studier. Bivirkningsinformasjonen for Lexapro hos pasienter med GAD ble samlet inn fra 429 pasienter eksponert for escitalopram og fra 427 pasienter eksponert for placebo i dobbeltblinde, placebokontrollerte studier.

Bivirkninger under eksponering ble først og fremst oppnådd ved generell undersøkelse og registrert av kliniske etterforskere ved bruk av terminologi etter eget valg. Følgelig er det ikke mulig å gi et meningsfullt estimat av andelen individer som opplever uønskede hendelser uten først å gruppere lignende typer hendelser i et mindre antall standardiserte hendelseskategorier. I tabellene og tabellene som følger er standard terminologi fra Verdens helseorganisasjon (WHO) brukt for å klassifisere rapporterte uønskede hendelser.

De oppgitte bivirkningsfrekvensene representerer andelen individer som minst én gang opplevde en behandlingsoppstått bivirkning av den oppførte typen. En hendelse ble ansett som behandlingsutløsende hvis den inntraff for første gang eller forverret seg under behandling etter baseline-evaluering.

Uønskede hendelser forbundet med seponering av behandling

Major depressiv lidelse

Pediatri (6-17 år)

Bivirkninger var assosiert med seponering av 3,5 % av 286 pasienter som fikk Lexapro og 1 % av 290 pasienter som fikk placebo. Den vanligste bivirkningen (insidens minst 1 % for Lexapro 10 mg og høyere enn placebo) assosiert med seponering var søvnløshet (1 % Lexapro, 0 % placebo).

Voksne

Blant de 715 deprimerte pasientene som fikk Lexapro i placebokontrollerte studier, avbrøt 6 % behandlingen på grunn av en bivirkning, sammenlignet med 2 % av 592 pasienter som fikk placebo. I to studier med faste doser var frekvensen av seponering for bivirkninger hos pasienter som fikk 10 mg/dag Lexapro 20 mg ikke signifikant forskjellig fra frekvensen av seponering for bivirkninger hos pasienter som fikk placebo. Frekvensen av seponering for bivirkninger hos pasienter som ble tildelt en fast dose på 20 mg/dag Lexapro var 10 %, noe som var signifikant forskjellig fra seponeringsfrekvensen for bivirkninger hos pasienter som fikk 10 mg/dag Lexapro (4 %) og placebo (3 %). Bivirkninger som var assosiert med seponering av minst 1 % av pasientene behandlet med Lexapro 5 mg, og hvor frekvensen var minst dobbelt så høy som for placebo, var kvalme (2 %) og ejakulasjonsforstyrrelser (2 % av mannlige pasienter).

Generalisert angstlidelse

Voksne

Blant de 429 GAD-pasientene som fikk Lexapro 10-20 mg/dag i placebokontrollerte studier, avbrøt 8 % behandlingen på grunn av en bivirkning, sammenlignet med 4 % av 427 pasienter som fikk placebo. Bivirkninger som var assosiert med seponering av minst 1 % av pasientene behandlet med Lexapro 20 mg, og hvor frekvensen var minst det dobbelte av placebofrekvensen, var kvalme (2 %), søvnløshet (1 %) og tretthet (1 %). %).

Forekomst av uønskede reaksjoner i placebokontrollerte kliniske studier

Major depressiv lidelse

Pediatri (6-17 år)

Den generelle profilen av bivirkninger hos pediatriske pasienter var generelt lik den som ble sett i voksne studier, som vist i tabell 2. Følgende bivirkninger (unntatt de som vises i tabell 2 og de som de kodede begrepene for var uinformative eller misvisende for ) ble rapportert med en forekomst på minst 2 % for Lexapro og høyere enn placebo: ryggsmerter, urinveisinfeksjon, oppkast og tett nese.

Voksne

De vanligst observerte bivirkningene hos pasienter med Lexapro 10 mg (forekomst på ca. 5 % eller mer og ca. dobbelt så høy forekomst hos placebopasienter) var søvnløshet, ejakulasjonsforstyrrelser (primært ejakulatorisk forsinkelse), kvalme, økt svette, tretthet og somnolens.

Tabell 2 oppregner forekomsten, avrundet til nærmeste prosent, av behandlingsutløste bivirkninger som oppsto blant 715 deprimerte pasienter som fikk Lexapro 20 mg i doser fra 10 til 20 mg/dag i placebokontrollerte studier. Hendelser inkludert er de som forekommer hos 2 % eller flere av pasientene behandlet med Lexapro 20 mg og hvor forekomsten hos pasienter behandlet med Lexapro 10 mg var høyere enn forekomsten hos pasienter behandlet med placebo.

TABELL 2 Behandlingsoppståtte bivirkninger observert med en frekvens på ≥ 2 % og høyere enn placebo for alvorlig depressiv lidelse

Generalisert angstlidelse

Voksne

De vanligst observerte bivirkningene hos Lexapro-pasienter (forekomst på omtrent 5 % eller høyere og omtrent dobbelt så høy forekomst hos placebopasienter) var kvalme, ejakulasjonsforstyrrelser (primært ejakulatorisk forsinkelse), søvnløshet, tretthet, redusert libido og anorgasmi.

oppregner forekomsten, avrundet til nærmeste prosent av behandlingsfremkomne bivirkninger som oppsto blant 429 GAD-pasienter som fikk Lexapro 10 til 20 mg/dag i placebokontrollerte studier. Hendelser inkludert er de som forekommer hos 2 % eller flere av pasientene behandlet med Lexapro og hvor forekomsten hos pasienter behandlet med Lexapro var høyere enn forekomsten hos placebobehandlede pasienter.

TABELL 3 Behandlingsoppståtte bivirkninger observert med en frekvens på ≥ 2 % og høyere enn placebo for generalisert angstlidelse

Doseavhengighet av bivirkninger

Den potensielle doseavhengigheten av vanlige bivirkninger (definert som en insidensrate på ≥5 % i enten 10 mg eller 20 mg Lexapro-gruppen) ble undersøkt på grunnlag av den kombinerte forekomsten av bivirkninger i to fastdosestudier. Den totale forekomsten av bivirkninger hos 10 mg Lexapro-behandlede pasienter (66 %) var lik den for placebo-behandlede pasienter (61 %), mens insidensraten hos 20 mg/dag Lexapro-behandlede pasienter var høyere (86 %). Tabell 4 viser vanlige bivirkninger som oppsto i 20 mg/dag Lexapro-gruppen med en forekomst som var omtrent dobbelt så stor som for 10 mg/dag Lexapro 10 mg-gruppen og omtrent dobbelt så stor som for placebogruppen.

TABELL 4 Forekomst av vanlige bivirkninger hos pasienter med alvorlig depressiv lidelse

Mannlig og kvinnelig seksuell dysfunksjon med SSRI

Selv om endringer i seksuell lyst, seksuell ytelse og seksuell tilfredshet ofte forekommer som manifestasjoner av en psykiatrisk lidelse, kan de også være en konsekvens av farmakologisk behandling. Spesielt tyder noen bevis på at SSRI kan forårsake slike uheldige seksuelle opplevelser.

Pålitelige estimater av forekomsten og alvorlighetsgraden av uheldige opplevelser som involverer seksuell lyst, ytelse og tilfredshet er imidlertid vanskelig å oppnå, delvis fordi pasienter og leger kan være motvillige til å diskutere dem. Følgelig vil estimater av forekomsten av uønsket seksuell opplevelse og ytelse som er nevnt i produktmerking sannsynligvis undervurdere deres faktiske forekomst.

TABELL 5 Forekomst av seksuelle bivirkninger i placebokontrollerte kliniske studier

Det er ingen tilstrekkelig utformede studier som undersøker seksuell dysfunksjon ved behandling med escitalopram.

Priapisme er rapportert med alle SSRI-er.

Selv om det er vanskelig å vite den nøyaktige risikoen for seksuell dysfunksjon forbundet med bruk av SSRI, bør leger rutinemessig spørre om slike mulige bivirkninger.

Endringer av vitale tegn

Lexapro 5 mg og placebogruppene ble sammenlignet med hensyn til (1) gjennomsnittlig endring fra baseline i vitale tegn (puls, systolisk blodtrykk og diastolisk blodtrykk) og (2) forekomsten av pasienter som oppfyller kriteriene for potensielt klinisk signifikante endringer fra baseline i disse variablene. Disse analysene avslørte ingen klinisk viktige endringer i vitale tegn assosiert med behandling med Lexapro 20 mg. I tillegg indikerte en sammenligning av målinger av liggende og stående vitale tegn hos personer som fikk Lexapro 20 mg at Lexapro-behandling ikke er assosiert med ortostatiske endringer.

Vektendringer

Pasienter behandlet med Lexapro i kontrollerte studier skilte seg ikke fra placebo-behandlede pasienter med hensyn til klinisk viktig endring i kroppsvekt.

Laboratorieendringer

Lexapro 5 mg og placebogruppene ble sammenlignet med hensyn til (1) gjennomsnittlig endring fra baseline i forskjellige serumkjemi-, hematologi- og urinanalysevariabler, og (2) forekomsten av pasienter som oppfyller kriteriene for potensielt klinisk signifikante endringer fra baseline i disse variablene. Disse analysene avdekket ingen klinisk viktige endringer i laboratorietestparametre assosiert med Lexapro-behandling.

EKG-endringer

Elektrokardiogrammer fra gruppene Lexapro (N=625) og placebo (N=527) ble sammenlignet med hensyn til uteliggere definert som forsøkspersoner med QTc-endringer over 60 msek fra baseline eller absolutte verdier over 500 msek etter dose, og forsøkspersoner med hjertefrekvensøkninger til over 100 bpm eller synker til mindre enn 50 bpm med en 25 % endring fra baseline (henholdsvis takykardisk eller bradykardisk uteligger). Ingen av pasientene i Lexapro 20 mg-gruppen hadde et QTcF-intervall >500 msek eller en forlengelse >60 msek sammenlignet med 0,2 % av pasientene i placebogruppen. Forekomsten av takykardiske uteliggere var 0,2 % i Lexapro 5 mg og placebogruppen. Forekomsten av bradykardiske uteliggere var 0,5 % i Lexapro 10 mg-gruppen og 0,2 % i placebogruppen.

QTcF-intervallet ble evaluert i en randomisert, placebo og aktiv (moxifloxacin 400 mg) kontrollert cross-over, eskalerende flerdosestudie med 113 friske personer. Maksimal gjennomsnittlig (95 % øvre konfidensgrense) forskjell fra placeboarmen var 4,5 (6,4) og 10,7 (12,7) msek for henholdsvis 10 mg og supraterapeutisk 30 mg escitalopram gitt én gang daglig. Basert på det etablerte eksponering-respons-forholdet, er den anslåtte QTcF-endringen fra placebo-armen (95 % konfidensintervall) under Cmax for dosen på 20 mg 6,6 (7,9) msek. Escitalopram 30 mg gitt én gang daglig resulterte i gjennomsnittlig Cmax på 1,7 ganger høyere enn gjennomsnittlig Cmax for maksimal anbefalt terapeutisk dose ved steady state (20 mg). Eksponeringen under supraterapeutisk 30 mg dose er lik steady state-konsentrasjonene som forventes hos CYP2C19-fattige metabolisatorer etter en terapeutisk dose på 20 mg.

Andre reaksjoner observert under evalueringen av Lexapro før markedsføring

Følgende er en liste over behandlingsfremkommede bivirkninger, som definert i introduksjonen til BIVIRKNINGER seksjon, rapportert av de 1428 pasientene behandlet med Lexapro i perioder på opptil ett år i dobbeltblindede eller åpne kliniske studier under evalueringen før markedsføring. Oppføringen inkluderer ikke de hendelsene som allerede er oppført i de hendelsene der en medikamentårsak var fjern og med en hastighet på mindre enn 1 % eller lavere enn placebo, de hendelsene som var så generelle at de var uinformative, og de hendelsene som bare ble rapportert én gang. hadde ikke en vesentlig sannsynlighet for å være akutt livstruende. Hendelser er kategorisert etter kroppssystem. Hendelser av stor klinisk betydning er beskrevet i ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER seksjon.

Kardiovaskulær -hypertensjon, hjertebank.

Forstyrrelser i det sentrale og perifere nervesystemet - svimmelhet, migrene.

Gastrointestinale lidelser -magekrampe, halsbrann, gastroenteritt.

Generell - allergi, brystsmerter, feber, hetetokter, smerter i lemmer.

Metabolske og ernæringsforstyrrelser -økt vekt.

Sykdommer i muskel- og skjelettsystemet - artralgi, myalgi kjevestivhet.

Psykiatriske lidelser økt appetitt, nedsatt konsentrasjon, irritabilitet.

Reproduksjonsforstyrrelser/Kvinnelig - menstruasjonssmerter, menstruasjonsforstyrrelser.

Sykdommer i luftveiene - bronkitt, hoste, nesetetthet, bihuletetthet, bihulehodepine.

Hud- og vedhengslidelser - utslett.

Spesielle sanser - tåkesyn, tinnitus.

Forstyrrelser i urinsystemet - urinfrekvens, urinveisinfeksjon.

Erfaring etter markedsføring

Bivirkninger rapportert etter markedsføring av Escitalopram

Følgende bivirkninger er identifisert under bruk av Lexapro etter godkjenning. Fordi disse reaksjonene rapporteres frivillig fra en populasjon av usikker størrelse, er det ikke alltid mulig å pålitelig estimere frekvensen deres eller etablere en årsakssammenheng med legemiddeleksponering.

Blod og lymfesystem lidelser: anemi, agranulocytt, aplastisk anemi, hemolytisk anemi, idiopatisk trombocytopeni purpura, leukopeni, trombocytopeni.

Hjertelidelser: atrieflimmer, bradykardi, hjertesvikt, hjerteinfarkt, takykardi, torsade de pointes, ventrikkelarytmi, ventrikulær takykardi.

Øre- og labyrintlidelser: svimmelhet

Endokrine lidelser: diabetes mellitus, hyperprolaktinemi, SIADH.

Øyelidelser: vinkelglaukom, diplopi, mydriasis, synsforstyrrelse.

Gastrointestinale lidelser: dysfagi, gastrointestinal blødning, gastroøsofageal refluks, pankreatitt, rektal blødning.

Generelle lidelser og administrasjonsbetingelser: unormal gange, asteni, ødem, fall, unormal følelse, ubehag.

Lever og gallesykdommer: fulminant hepatitt, leversvikt, levernekrose, hepatitt.

Forstyrrelser i immunsystemet: allergisk reaksjon, anafylaksi.

Undersøkelser: bilirubin økt, redusert vekt, elektrokardiogram QT-forlengelse, hepatiske enzymer økt, hyperkolesterolemi, INR økt, protrombin redusert.

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser: hyperglykemi, hypoglykemi, hypokalemi, hyponatremi.

Muskel- og bindevevslidelser: muskelkramper, muskelstivhet, muskelsvakhet, rabdomyolyse.

Forstyrrelser i nervesystemet: akatisi, hukommelsestap, ataksi, koreoatetose, cerebrovaskulær ulykke, dysartri, dyskinesi, dystoni, ekstrapyramidale lidelser, grand mal-anfall (eller kramper), hypoestesi, myoklonus, nystagmus, Parkinsonisme, rastløse ben, anfall, tremordyskinesi, synkope.

Graviditet, puerperium og perinatale tilstander: spontanabort.

Psykiatriske lidelser: akutt psykose, aggresjon, agitasjon, sinne, angst, apati, fullført selvmord, forvirring, depersonalisering, depresjon forverret, delirium, vrangforestillinger, desorientering, uvirkelig følelse, hallusinasjoner (visuelle og auditive), humørsvingninger, nervøsitet, mareritt, panikkreaksjon, paranoia , rastløshet, selvskading eller tanker om selvskading, selvmordsforsøk, selvmordstanker, selvmordstendenser.

Nyre- og urinveislidelser: akutt nyresvikt, dysuri, urinretensjon.

Reproduktive system og brystsykdommer: menorragi, priapisme.

Respiratoriske, thorax- og mediastinumsykdommer: dyspné, neseblødning, lungeemboli, pulmonal hypertensjon hos nyfødte. Hud- og subkutane vevssykdommer: alopecia, angioødem, dermatitt, ekkymose, erythema multiforme, fotosensitivitetsreaksjon, Stevens Johnson-syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, urticaria.

Vaskulære lidelser: dyp venetrombose, rødme, hypertensiv krise, hypotensjon, ortostatisk hypotensjon, flebitt, trombose.

NARKOTIKAHANDEL

Monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere)

[Se DOSERING OG ADMINISTRASJON og , KONTRAINDIKASJONER og ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Serotonerge legemidler

[Se DOSERING OG ADMINISTRASJON og , KONTRAINDIKASJONER og ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Triptaner

Det har vært sjeldne rapporter etter markedsføring om serotonergt syndrom ved bruk av en SSRI og en triptan. Hvis samtidig behandling av Lexapro 10 mg og triptan er klinisk berettiget, anbefales nøye observasjon av pasienten, spesielt under behandlingsstart og doseøkninger [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

CNS-medisiner

Gitt de primære CNS-effektene av escitalopram, bør det utvises forsiktighet når det tas i kombinasjon med andre sentralt virkende legemidler.

Alkohol

Selv om Lexapro ikke potensierte de kognitive og motoriske effektene av alkohol i en klinisk studie, som med andre psykotrope medisiner, anbefales ikke bruk av alkohol av pasienter som tar Lexapro.

Legemidler som forstyrrer hemostase (NSAIDs, aspirin, warfarin, etc.)

Serotoninfrigjøring av blodplater spiller en viktig rolle i hemostase. Epidemiologiske studier av case-control og kohortdesign som har vist en sammenheng mellom bruk av psykotrope legemidler som forstyrrer serotoningjenopptak og forekomsten av øvre gastrointestinal blødning har også vist at samtidig bruk av et NSAID eller aspirin kan potensere risikoen for blødning. Endrede antikoagulerende effekter, inkludert økt blødning, er rapportert når SSRI og SNRI gis samtidig med warfarin. Pasienter som får warfarinbehandling bør overvåkes nøye når Lexapro startes eller seponeres.

Cimetidin

Hos personer som hadde fått 21 dager med 40 mg/dag racemisk citalopram, resulterte kombinert administrering av 400 mg cimetidin to ganger daglig i 8 dager i en økning i citalopram AUC og Cmax på henholdsvis 43 % og 39 %. Den kliniske betydningen av disse funnene er ukjent.

Digoksin

Hos personer som hadde fått 21 dager med 40 mg/dag racemisk citalopram, påvirket ikke kombinert administrering av citalopram og digoksin (enkeltdose på 1 mg) farmakokinetikken til verken citalopram eller digoksin signifikant.

Litium

Samtidig administrering av racemisk citalopram (40 mg/dag i 10 dager) og litium (30 mmol/dag i 5 dager) hadde ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til citalopram eller litium. Likevel bør plasmalitiumnivåer overvåkes med passende justering til litiumdosen i samsvar med standard klinisk praksis. Fordi litium kan forsterke de serotonerge effektene av escitalopram, bør det utvises forsiktighet når Lexapro 5 mg og litium administreres samtidig.

Pimozide og Celexa

en kontrollert studie var en enkeltdose pimozid 2 mg administrert samtidig med racemisk citalopram 40 mg gitt én gang daglig i 11 dager assosiert med en gjennomsnittlig økning i QTc-verdier på ca. 10 msek sammenlignet med pimozid gitt alene. Racemisk citalopram endret ikke gjennomsnittlig AUC eller Cmax for pimozid. Mekanismen for denne farmakodynamiske interaksjonen er ikke kjent.

Sumatriptan

Det har vært sjeldne rapporter etter markedsføring som beskriver pasienter med svakhet, hyperrefleksi og inkoordinering etter bruk av en SSRI og sumatriptan. Hvis samtidig behandling med sumatriptan og en SSRI (f.eks. fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin, citalopram, escitalopram) er klinisk berettiget, anbefales passende observasjon av pasienten.

Teofyllin

Kombinert administrering av racemisk citalopram (40 mg/dag i 21 dager) og CYP1A2-substratet teofyllin (enkeltdose på 300 mg) påvirket ikke farmakokinetikken til teofyllin. Effekten av teofyllin på farmakokinetikken til citalopram ble ikke evaluert.

Warfarin

Administrering av 40 mg/dag racemisk citalopram i 21 dager påvirket ikke farmakokinetikken til warfarin, et CYP3A4-substrat. Protrombintiden ble økt med 5 %, den kliniske betydningen av dette er ukjent.

Karbamazepin

Kombinert administrering av racemisk citalopram (40 mg/dag i 14 dager) og karbamazepin (titrert til 400 mg/dag i 35 dager) påvirket ikke farmakokinetikken til karbamazepin, et CYP3A4-substrat, signifikant. Selv om de laveste plasmanivåene av citalopram var upåvirket, gitt de enzyminduserende egenskapene til karbamazepin, bør muligheten for at karbamazepin kan øke clearance av escitalopram vurderes dersom de to legemidlene administreres samtidig.

Triazolam

Kombinert administrering av racemisk citalopram (titrert til 40 mg/dag i 28 dager) og CYP3A4-substratet triazolam (enkeltdose på 0,25 mg) påvirket ikke farmakokinetikken til verken citalopram eller triazolam signifikant.

Ketokonazol

Kombinert administrering av racemisk citalopram (40 mg) og ketokonazol (200 mg), en potent CYP3A4-hemmer, reduserte Cmax og AUC for ketokonazol med henholdsvis 21 % og 10 %, og påvirket ikke farmakokinetikken til citalopram signifikant.

Ritonavir

Kombinert administrering av en enkeltdose ritonavir (600 mg), både et CYP3A4-substrat og en potent hemmer av CYP3A4, og escitalopram (20 mg) påvirket ikke farmakokinetikken til verken ritonavir eller escitalopram.

CYP3A4- og -2C19-hemmere

In vitro-studier indikerte at CYP3A4 og -2C19 er de primære enzymene involvert i metabolismen av escitalopram. Samtidig administrering av escitalopram (20 mg) og ritonavir (600 mg), en potent hemmer av CYP3A4, påvirket imidlertid ikke farmakokinetikken til escitalopram signifikant. Fordi escitalopram metaboliseres av flere enzymsystemer, kan det hende at hemming av et enkelt enzym ikke reduserer escitalopram-clearance nevneverdig.

Legemidler metabolisert av Cytochrome P4502D6

In vitro-studier avdekket ingen hemmende effekt av escitalopram på CYP2D6. I tillegg var steady state-nivåer av racemisk citalopram ikke signifikant forskjellig hos dårlige metabolisatorer og omfattende CYP2D6-metabolisatorer etter administrering av flere doser av citalopram, noe som tyder på at samtidig administrering, med escitalopram, av et medikament som hemmer CYP2D6, er usannsynlig å ha klinisk signifikante effekter på escitalopram metabolisme. Det er imidlertid begrenset in vivo-data som tyder på en beskjeden CYP2D6-hemmende effekt for escitalopram, dvs. samtidig administrering av escitalopram (20 mg/dag i 21 dager) med det trisykliske antidepressive midlet desipramin (enkeltdose på 50 mg), et substrat for CYP2D6. i en 40 % økning i Cmax og en 100 % økning i AUC for desipramin. Den kliniske betydningen av dette funnet er ukjent. Likevel er forsiktighet indikert ved samtidig administrering av escitalopram og legemidler metabolisert av CYP2D6.

Metoprolol

Administrering av 20 mg/dag Lexapro 20 mg i 21 dager hos friske frivillige resulterte i en 50 % økning i Cmax og 82 % økning i AUC for den beta-adrenerge blokkeren metoprolol (gitt i en enkeltdose på 100 mg). Økte plasmanivåer av metoprolol har vært assosiert med redusert kardioselektivitet. Samtidig administrering av Lexapro 5 mg og metoprolol hadde ingen klinisk signifikant effekt på blodtrykk eller hjertefrekvens.

Elektrokonvulsiv terapi (ECT)

Det er ingen kliniske studier av kombinert bruk av ECT og escitalopram.

Narkotikamisbruk og avhengighet

Misbruk og avhengighet

Fysisk og psykologisk avhengighet

Dyrestudier tyder på at misbruksansvaret for racemisk citalopram er lavt. Lexapro 10mg har ikke blitt systematisk studert hos mennesker for potensialet for misbruk, toleranse eller fysisk avhengighet. Den kliniske erfaringen før markedsføring med Lexapro avslørte ingen legemiddelsøkende atferd. Disse observasjonene var imidlertid ikke systematiske, og det er ikke mulig å forutsi på grunnlag av denne begrensede erfaringen i hvilken grad et CNS-aktivt legemiddel vil bli misbrukt, omdirigert og/eller misbrukt når det først er markedsført. Følgelig bør leger nøye vurdere Lexapro-pasienter for historie med narkotikamisbruk og følge slike pasienter nøye, observere dem for tegn på misbruk eller misbruk (f.eks. utvikling av toleranse, økning av doser, legemiddelsøkende atferd).

ADVARSLER

Inkludert som en del av "FORHOLDSREGLER" Seksjon

FORHOLDSREGLER

Selvmordstanker og -adferd hos ungdom og unge voksne

samlede analyser av placebokontrollerte studier av antidepressiva (SSRI og andre antidepressiva klasser) som inkluderte ca. 77 000 voksne pasienter og 4500 pediatriske pasienter, var forekomsten av selvmordstanker og selvmordsatferd hos de antidepressiva-behandlede pasientene i alderen 24 år og yngre enn hos placebobehandlede pasienter. Det var betydelig variasjon i risiko for selvmordstanker og selvmordsatferd blant rusmidler, men det var en økt risiko identifisert hos unge pasienter for de fleste medikamenter som ble studert. Det var forskjeller i absolutt risiko for selvmordstanker og -adferd på tvers av de forskjellige indikasjonene, med høyest forekomst hos pasienter med MDD. Medikament-placebo-forskjellene i antall tilfeller av selvmordstanker og selvmordsatferd per 1000 behandlede pasienter er gitt i

Det er ukjent om risikoen for selvmordstanker og selvmordsatferd hos barn, ungdom og unge voksne strekker seg til lengre tids bruk, dvs. utover fire måneder. Imidlertid er det betydelig bevis fra placebokontrollerte vedlikeholdsforsøk hos voksne med MDD på at antidepressiva forsinker tilbakefall av depresjon og at depresjon i seg selv er en risikofaktor for selvmordstanker og selvmordsatferd.

Overvåk alle antidepressiva-behandlede pasienter for enhver indikasjon for klinisk forverring og fremvekst av selvmordstanker og -adferd, spesielt i løpet av de første månedene med medikamentell behandling, og ved doseendringer. Rådfør familiemedlemmer eller omsorgspersoner til pasienter om å overvåke for endringer i atferd og å varsle helsepersonell. Vurder å endre det terapeutiske regimet, inkludert eventuelt seponering av Lexapro, hos pasienter hvis depresjon er vedvarende verre, eller som opplever nye selvmordstanker eller selvmordsatferd.

Serotonin syndrom

Utvikling av et potensielt livstruende serotonergt syndrom er rapportert med SNRI og SSRI, inkludert Lexapro, alene, men spesielt ved samtidig bruk av andre serotonerge legemidler (inkludert triptaner, trisykliske antidepressiva, fentanyl, litium, tramadol, tryptofan, buspiron, amfetamin, og johannesurt) og med legemidler som hemmer metabolismen av serotonin (spesielt MAO-hemmere, både de som er beregnet på å behandle psykiatriske lidelser og også andre, som linezolid og intravenøs metylenblått).

Symptomer på serotonergt syndrom kan omfatte endringer i mental status (f.eks. agitasjon, hallusinasjoner, delirium og koma), autonom ustabilitet (f.eks. takykardi, labilt blodtrykk, svimmelhet, diaforese, rødme, hypertermi), nevromuskulære symptomer (f.eks. tremor, rigiditet, myoklonus, hyperrefleksi, inkoordinasjon) anfall og/eller gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré). Pasienter bør overvåkes for fremveksten av serotonergt syndrom.

Samtidig bruk av Lexapro 10 mg og MAO-hemmere beregnet på å behandle psykiatriske lidelser er kontraindisert. Lexapro 5mg bør heller ikke startes hos en pasient som behandles med MAO-hemmere som linezolid eller intravenøs metylenblått. Alle rapporter med metylenblått som ga informasjon om administreringsveien involverte intravenøs administrering i doseområdet 1 mg/kg til 8 mg/kg. Ingen rapporter involverte administrering av metylenblått på andre måter (som orale tabletter eller lokal vevsinjeksjon) eller ved lavere doser. Det kan være omstendigheter når det er nødvendig å starte behandling med en MAO-hemmer som linezolid eller intravenøs metylenblått hos en pasient som tar Lexapro. Lexapro bør seponeres før behandling med MAO-hemmeren startes [se KONTRAINDIKASJONER og DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Hvis samtidig bruk av Lexapro 5mg med andre serotonerge legemidler inkludert triptaner, trisykliske antidepressiva, fentanyl, litium, tramadol, buspiron, tryptofan, amfetamin og johannesurt er klinisk berettiget, bør pasienter gjøres oppmerksomme på en potensiell økt risiko for serotonergt syndrom. , spesielt under behandlingsstart og doseøkninger.

Behandling med Lexapro og eventuelle samtidige serotonerge midler bør seponeres umiddelbart hvis ovennevnte hendelser inntreffer og støttende symptomatisk behandling bør startes.

Seponering av behandling med Lexapro

Under markedsføring av Lexapro og andre SSRI-er og SNRI-er (serotonin- og noradrenalin-reopptakshemmere) har det vært spontane rapporter om bivirkninger som oppstår ved seponering av disse legemidlene, spesielt ved brå behandling, inkludert følgende: dysforisk stemning, irritabilitet, agitasjon, svimmelhet, sensorisk forstyrrelser (f.eks. parestesier som elektrisk sjokk), angst, forvirring, hodepine, sløvhet, emosjonell labilitet, søvnløshet og hypomani. Selv om disse hendelsene generelt er selvbegrensende, har det vært rapporter om alvorlige seponeringssymptomer.

Pasienter bør overvåkes for disse symptomene når behandlingen med Lexapro avsluttes. En gradvis reduksjon i dosen i stedet for brå seponering anbefales når det er mulig. Hvis det oppstår utålelige symptomer etter en dosereduksjon eller ved seponering av behandlingen, kan det vurderes å gjenoppta den tidligere foreskrevne dosen. Deretter kan legen fortsette å redusere dosen, men med en mer gradvis hastighet [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Anfall

Selv om antikonvulsive effekter av racemisk citalopram er observert i dyrestudier, har ikke Lexapro blitt systematisk evaluert hos pasienter med anfallsforstyrrelser. Disse pasientene ble ekskludert fra kliniske studier under produktets premarketingtesting. I kliniske studier med Lexapro 5mg er det rapportert tilfeller av kramper i forbindelse med Lexapro-behandling. I likhet med andre legemidler som er effektive i behandlingen av alvorlig depressiv lidelse, bør Lexapro 20 mg introduseres med forsiktighet hos pasienter med tidligere anfallsforstyrrelser.

Aktivering av mani eller hypomani

Hos pasienter med bipolar lidelse kan behandling av en depressiv episode med Lexapro eller et annet antidepressivum utløse en blandet/manisk episode. I placebokontrollerte studier av Lexapro 20 mg ved alvorlig depressiv lidelse, ble aktivering av mani/hypomani rapportert hos én (0,1 %) av 715 pasienter behandlet med Lexapro 20 mg og hos ingen av de 592 pasientene behandlet med placebo. Et ytterligere tilfelle av hypomani er rapportert i forbindelse med behandling med Lexapro 10 mg. Aktivering av mani/hypomani er også rapportert hos en liten andel av pasienter med alvorlige affektive lidelser behandlet med racemisk citalopram og andre markedsførte legemidler som er effektive i behandlingen av alvorlig depressiv lidelse. Før du starter behandling med Lexapro, screen pasienter for personlig eller familiehistorie med bipolar lidelse, mani eller hypomani [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Hyponatremi

Hyponatremi kan oppstå som følge av behandling med SSRI og SNRI, inkludert Lexapro. I mange tilfeller ser denne hyponatremien ut til å være et resultat av syndromet upassende antidiuretisk hormonsekresjon (SIADH), og var reversibel da Lexapro 20 mg ble seponert. Tilfeller med serumnatrium lavere enn 110 mmol/L er rapportert. Eldre pasienter kan ha større risiko for å utvikle hyponatremi med SSRI og SNRI. Pasienter som tar diuretika eller på annen måte er volummangel kan også ha større risiko [se Geriatrisk bruk ]. Seponering av Lexapro bør vurderes hos pasienter med symptomatisk hyponatremi og passende medisinsk intervensjon bør iverksettes.

Tegn og symptomer på hyponatremi inkluderer hodepine, konsentrasjonsvansker, hukommelsessvikt, forvirring, svakhet og ustabilitet, som kan føre til fall. Tegn og symptomer assosiert med mer alvorlige og/eller akutte tilfeller har inkludert hallusinasjoner, synkope, anfall, koma, pustestans og død.

Unormal blødning

SSRI og SNRI, inkludert Lexapro 20 mg, kan øke risikoen for blødningshendelser. Samtidig bruk av aspirin, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, warfarin og andre antikoagulantia kan øke risikoen. Kasusrapporter og epidemiologiske studier (kasuskontroll og kohortdesign) har vist en sammenheng mellom bruk av medikamenter som forstyrrer serotoningjenopptak og forekomst av gastrointestinal blødning. Blødningshendelser relatert til SSRI- og SNRI-bruk har variert fra ekkymoser, hematomer, neseblødning og petekier til livstruende blødninger.

Pasienter bør advares om risikoen for blødning forbundet med samtidig bruk av Lexapro 20 mg og NSAIDs, aspirin eller andre legemidler som påvirker koagulasjonen.

Interferens med kognitiv og motorisk ytelse

en studie med normale frivillige ga ikke Lexapro 10 mg/dag svekkelse av intellektuell funksjon eller psykomotorisk ytelse. Fordi ethvert psykoaktivt medikament kan svekke dømmekraft, tenkning eller motoriske ferdigheter, bør pasienter imidlertid advares mot bruk av farlige maskiner, inkludert biler, inntil de er rimelig sikre på at Lexapro-terapi ikke påvirker deres evne til å delta i slike aktiviteter.

Vinkellukkende glaukom

Vinkellukkende glaukom: Pupilleutvidelsen som oppstår etter bruk av mange antidepressiva, inkludert Lexapro 20mg, kan utløse et vinkellukkingsangrep hos en pasient med anatomisk smale vinkler som ikke har patentert iridektomi.

Bruk hos pasienter med samtidig sykdom

Klinisk erfaring med Lexapro hos pasienter med visse samtidige systemiske sykdommer er begrenset. Forsiktighet anbefales ved bruk av Lexapro 5mg hos pasienter med sykdommer eller tilstander som gir endret metabolisme eller hemodynamiske responser.

Lexapro har ikke blitt systematisk evaluert hos pasienter med en nylig historie med hjerteinfarkt eller ustabil hjertesykdom. Pasienter med disse diagnosene ble generelt ekskludert fra kliniske studier under produktets premarketingtesting.

Hos personer med nedsatt leverfunksjon ble clearance av racemisk citalopram redusert og plasmakonsentrasjonene økte. Den anbefalte dosen av Lexapro hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er 10 mg/dag [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Fordi escitalopram metaboliseres i stor grad, er utskillelse av uendret legemiddel i urinen en mindre eliminasjonsvei. Inntil tilstrekkelig antall pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon har blitt evaluert under kronisk behandling med Lexapro 20 mg, bør det imidlertid brukes med forsiktighet hos slike pasienter [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Seksuell dysfunksjon

Bruk av SSRI, inkludert Lexapro, kan forårsake symptomer på seksuell dysfunksjon [se BIVIRKNINGER ]. Hos mannlige pasienter kan bruk av SSRI resultere i ejakulatorisk forsinkelse eller svikt, redusert libido og erektil dysfunksjon. Hos kvinnelige pasienter kan bruk av SSRI resultere i redusert libido og forsinket eller manglende orgasme.

Det er viktig for forskrivere å spørre om seksuell funksjon før oppstart av Lexapro og å spørre spesifikt om endringer i seksuell funksjon under behandlingen, fordi seksuell funksjon kanskje ikke spontant rapporteres. Ved evaluering av endringer i seksuell funksjon er det viktig å få en detaljert anamnese (inkludert tidspunkt for symptomdebut) fordi seksuelle symptomer kan ha andre årsaker, inkludert den underliggende psykiatriske lidelsen. Diskuter potensielle ledelsesstrategier for å støtte pasienter i å ta informerte beslutninger om behandling.

Informasjon om pasientveiledning

Råd pasienten til å lese den FDA-godkjente pasientmerkingen ( Medisinveiledning ).

Selvmordstanker og -adferd

Råd pasienter, deres familier og omsorgspersoner til å se etter fremveksten av selvmordstanker og -adferd, spesielt under behandling og når dosen justeres opp eller ned, og instruer dem om å rapportere slike symptomer til helsepersonell [se BOKS ADVARSEL og ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Serotonin syndrom

Pasienter bør advares om risikoen for serotonergt syndrom ved samtidig bruk av Lexapro med andre serotonerge legemidler, inkludert triptaner, trisykliske antidepressiva, fentanyl, litium, tramadol, tryptofan, buspiron, amfetamin og johannesurt, og med legemidler som hemmer metabolismen av stoffet. serotonin (spesielt MAO-hemmere, både de som er beregnet på å behandle psykiatriske lidelser og også andre, som linezolid) [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Aktivering av mani eller hypomani

Råd pasienter og deres omsorgspersoner om å observere tegn på aktivering av mani/hypomani og instruere dem om å rapportere slike symptomer til helsepersonell [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Unormal blødning

Pasienter bør advares om samtidig bruk av Lexapro 5mg og NSAIDs, aspirin, warfarin eller andre legemidler som påvirker koagulasjonen siden kombinert bruk av psykotrope legemidler som forstyrrer serotoningjenopptak og disse midlene har vært assosiert med økt risiko for blødning [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Vinkellukkende glaukom

Pasienter bør informeres om at inntak av Lexapro 5 mg kan forårsake mild pupilleutvidelse, som hos følsomme individer kan føre til en episode med vinkelglaukom. Eksisterende glaukom er nesten alltid åpenvinklet glaukom fordi vinkelglaukom, når det er diagnostisert, kan behandles definitivt med iridektomi. Åpenvinklet glaukom er ikke en risikofaktor for lukkevinkelglaukom. Pasienter kan ønske å bli undersøkt for å avgjøre om de er mottakelige for vinkellukking, og ha en profylaktisk prosedyre (f.eks. iridektomi), hvis de er mottakelige [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Seksuell dysfunksjon

Informer pasienter om at bruk av Lexapro kan forårsake symptomer på seksuell dysfunksjon hos både mannlige og kvinnelige pasienter. Informer pasienter om at de bør diskutere eventuelle endringer i seksuell funksjon og potensielle behandlingsstrategier med helsepersonell [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Samtidige medisiner

Siden escitalopram er den aktive isomeren av racemisk citalopram (Celexa), bør de to midlene ikke administreres samtidig. Pasienter bør rådes til å informere legen sin dersom de tar, eller planlegger å ta, reseptbelagte eller reseptfrie legemidler, da det er en mulighet for interaksjoner.

Fortsetter den foreskrevet terapi

Mens pasienter kan merke bedring med Lexapro 10 mg-behandling i løpet av 1 til 4 uker, bør de rådes til å fortsette behandlingen som anvist.

Interferens med psykomotorisk ytelse

Fordi psykoaktive medikamenter kan svekke dømmekraft, tenkning eller motoriske ferdigheter, bør pasienter advares mot bruk av farlige maskiner, inkludert biler, inntil de er rimelig sikre på at Lexapro-terapi ikke påvirker deres evne til å delta i slike aktiviteter.

Alkohol

Pasienter bør informeres om at selv om Lexapro 5mg ikke har vist seg i eksperimenter med normale forsøkspersoner å øke mentale og motoriske funksjonsnedsettelser forårsaket av alkohol, anbefales ikke samtidig bruk av Lexapro 20mg og alkohol hos deprimerte pasienter.

Svangerskap

Råd gravide kvinner til å varsle helsepersonell dersom de blir gravide eller har tenkt å bli gravide under behandling med LEXAPRO. Informer pasienter om at bruk av LEXAPRO 10 mg senere i svangerskapet kan føre til økt risiko for neonatale komplikasjoner som krever langvarig sykehusinnleggelse, respirasjonsstøtte, sondeernæring og/eller vedvarende pulmonal hypertensjon (PPHN) hos nyfødte [se Bruk i spesifikke populasjoner ].

Informer kvinner om at det finnes et eksponeringsregister for graviditet som overvåker graviditetsutfall hos kvinner eksponert for LEXAPRO under graviditet [se Bruk i spesifikke populasjoner ].

Amming

Råd ammende kvinner som bruker LEXAPRO til å overvåke spedbarn for overdreven sedasjon, rastløshet, agitasjon, dårlig mating og dårlig vektøkning og å søke medisinsk hjelp hvis de merker disse tegnene [se Bruk i spesifikke populasjoner ].

Behov for omfattende behandlingsprogram

Lexapro 20mg er indisert som en integrert del av et totalt behandlingsprogram for MDD som kan inkludere andre tiltak (psykologiske, pedagogiske, sosiale) for pasienter med dette syndromet. Medikamentell behandling er kanskje ikke indisert for alle ungdommer med dette syndromet. Sikkerhet og effektivitet av Lexapro 10mg ved MDD har ikke blitt fastslått hos pediatriske pasienter under 12 år. Antidepressiva er ikke ment for bruk hos ungdom som viser symptomer som er sekundære til miljøfaktorer og/eller andre primære psykiatriske lidelser. Riktig pedagogisk plassering er avgjørende og psykososial intervensjon er ofte nyttig. Når hjelpetiltak alene er utilstrekkelige, vil beslutningen om å foreskrive antidepressiv medisin avhenge av legens vurdering av kroniske og alvorlighetsgrad av pasientens symptomer.

Ikke-klinisk toksikologi

Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet

Karsinogenese

Racemisk citalopram ble administrert i dietten til NMRI/BOM-stammemus og COBS WI-stammerotter i henholdsvis 18 og 24 måneder. Det var ingen bevis for karsinogenitet av racemisk citalopram hos mus som fikk opptil 240 mg/kg/dag. Det var en økt forekomst av tynntarmskarsinom hos rotter som fikk 8 eller 24 mg/kg/dag racemisk citalopram. En dose uten effekt for dette funnet ble ikke etablert. Relevansen av disse funnene for mennesker er ukjent.

Mutagenese

Racemisk citalopram var mutagent i in vitro bakteriell revers mutasjonsanalyse (Ames-test) i 2 av 5 bakteriestammer (Salmonella TA98 og TA1537) i fravær av metabolsk aktivering. Det var klastogent i in vitro kinesisk hamster-lungecelleanalyse for kromosomavvik i nærvær og fravær av metabolsk aktivering. Racemisk citalopram var ikke mutagent i in vitro pattedyrforover-genmutasjonsanalyse (HPRT) i muselymfomceller eller i en koblet in vitro/in vivo uplanlagt DNA-syntese (UDS)-analyse i rottelever. Det var ikke klastogent i in vitro-kromosomavviksanalysen i humane lymfocytter eller i to in vivo musemikronukleusanalyser.

Nedsatt fruktbarhet

Når racemisk citalopram ble administrert oralt til 16 hann- og 24 hunnrotter før og gjennom parring og drektighet i doser på 32, 48 og 72 mg/kg/dag, ble parringen redusert ved alle doser, og fertiliteten ble redusert ved doser ≥ 32 mg/kg/dag. Svangerskapsvarigheten ble økt med 48 mg/kg/dag.

Bruk i spesifikke populasjoner

Svangerskap

Eksponeringsregister for graviditet

Det finnes et graviditetseksponeringsregister som overvåker graviditetsutfall hos kvinner som er eksponert for antidepressiva under graviditet. Helsepersonell oppfordres til å registrere pasienter ved å ringe National Pregnancy Registry for Antidepressants på 1-844-405-6185 eller besøke online på https://womensmentalhealth.org/clnical-and-research-programs/pregnancyregistry/antidepressants/

Risikosammendrag

Tilgjengelige data fra publiserte epidemiologiske studier og rapporter etter markedsføring har ikke etablert økt risiko for alvorlige fødselsskader eller spontanabort. Det er risiko for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte (PPHN) (se Data ) og dårlig neonatal tilpasning (se Kliniske betraktninger ) med eksponering for selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI), inkludert LEXAPRO 5mg, under graviditet. Det er risiko forbundet med ubehandlet depresjon under graviditet (se Kliniske betraktninger ).

reproduksjonsstudier på dyr har både escitalopram og racemisk citalopram vist seg å ha uønskede effekter på embryo/føtal og postnatal utvikling, inkludert føtale strukturelle abnormiteter, når de administreres i doser høyere enn humane terapeutiske doser (se Data ).

Estimert bakgrunnsrisiko for alvorlige fødselsskader og spontanabort for den angitte befolkningen er ukjent. Alle graviditeter har en bakgrunnsrisiko for fødselsskader, tap eller andre uheldige utfall. I den generelle befolkningen i USA er den estimerte bakgrunnsrisikoen for alvorlige fødselsskader og spontanabort i de klinisk anerkjente svangerskapene henholdsvis 2 til 4 % og 15 til 20 %.

Kliniske betraktninger

Sykdomsassosiert morsrisiko og/eller embryo/fosterrisiko

Kvinner som slutter med antidepressiva er mer sannsynlig å oppleve tilbakefall av alvorlig depresjon enn kvinner som fortsetter med antidepressiva. Dette funnet er fra en prospektiv longitudinell studie av 201 gravide kvinner med en historie med alvorlig depresjon, som var euthymic og tok antidepressiva i begynnelsen av svangerskapet. Vurder risikoen for ubehandlet depresjon når du avbryter eller endrer behandling med antidepressiva under graviditet og etter fødsel.

Fetale/neonatale bivirkninger

Nyfødte eksponert for SSRI eller SNRI, inkludert Lexapro 5mg, sent i tredje trimester har utviklet komplikasjoner som krever langvarig sykehusinnleggelse, pustestøtte og sondeernæring. Slike komplikasjoner kan oppstå umiddelbart etter levering. Rapporterte kliniske funn har inkludert pustebesvær, cyanose, apné, anfall, temperaturustabilitet, matvansker, oppkast, hypoglykemi, hypotoni, hypertoni, hyperrefleksi, skjelving, urolighet, irritabilitet og konstant gråt. Disse egenskapene stemmer overens med enten en direkte toksisk effekt av SSRI og SNRI eller, muligens, et medikamentavbruddssyndrom. Det skal bemerkes at i noen tilfeller er det kliniske bildet i samsvar med serotonergt syndrom [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Data

Menneskelige data

Eksponering for SSRI, spesielt senere i svangerskapet, kan øke risikoen for PPHN. PPHN forekommer hos 1-2 per 1000 levendefødte i den generelle populasjonen og er assosiert med betydelig neonatal morbiditet og dødelighet.

Dyredata

en studie med utvikling av embryo/foster hos rotter resulterte oral administrering av escitalopram (56, 112 eller 150 mg/kg/dag) til drektige dyr i løpet av organogeneseperioden i redusert føtal kroppsvekt og tilhørende forsinkelser i ossifikasjon ved de to høyere dosene [omtrent ≥ 55 ganger maksimal anbefalt human dose (MRHD) på 20 mg/dag på mg/m2 basis]. Maternell toksisitet (kliniske tegn og redusert kroppsvektøkning og matforbruk), mild ved 56 mg/kg/dag, var til stede ved alle dosenivåer. Utviklingsfri dose på 56 mg/kg/dag er omtrent 27 ganger MRHD på 20 mg på mg/m2-basis. Ingen misdannelser ble observert ved noen av de testede dosene (så høye som 73 ganger MRHD på mg/m2-basis).

Når hunnrotter ble behandlet med escitalopram (6, 12, 24 eller 48 mg/kg/dag) under drektighet og ved avvenning, ble det observert noe økt avkomsdødelighet og veksthemming ved 48 mg/kg/dag, som er omtrent 23 ganger høyere enn MRHD på 20 mg på mg/m2-basis. Lett maternell toksisitet (kliniske tegn og redusert kroppsvektøkning og matinntak) ble sett ved denne dosen. Noe økt avkomsdødelighet ble også sett ved 24 mg/kg/dag. Ingen-effektdosen var 12 mg/kg/dag, som er omtrent 6 ganger MRHD på 20 mg på mg/m2-basis.

to rotteembryo-/fosterutviklingsstudier resulterte oral administrering av racemisk citalopram (32, 56 eller 112 mg/kg/dag) til drektige dyr i perioden med organogenese i redusert embryo/føtal vekst og overlevelse og økt forekomst av foster. abnormiteter (inkludert kardiovaskulære og skjelettdefekter) ved høy dose, som er omtrent 18 ganger MRHD på 60 mg/dag på mg/m2-basis. Denne dosen var også assosiert med maternell toksisitet (kliniske tegn, redusert kroppsvektøkning). Den utviklingsmessige ingen-effektdosen var 56 mg/kg/dag er omtrent 9 ganger MRHD på mg/m2-basis. I en kaninstudie ble ingen bivirkninger på embryo-/fosterutvikling observert ved doser av racemisk citalopram på opptil 16 mg/kg/dag, eller ca. 5 ganger MRHD på mg/m2-basis. Utviklingseffekter av racemisk citalopram ble således observert ved en maternal toksisk dose hos rotte og ble ikke observert hos kanin.

Når hunnrotter ble behandlet med racemisk citalopram (4,8, 12,8 eller 32 mg/kg/dag) fra sen drektighet til avvenning, ble det observert økt avkomsdødelighet i løpet av de første 4 dagene etter fødselen og vedvarende vekstretardasjon av avkom ved den høyeste dosen, som er omtrent 5 ganger MRHD på 60 mg på mg/m2-basis. Ingen-effektdosen var 12,8 mg/kg/dag er omtrent 2 ganger MRHD på mg/m2-basis. Lignende effekter på avkomsdødelighet og vekst ble sett når mødre ble behandlet gjennom hele drektigheten og tidlig laktasjon med doser ≥ 24 mg/kg/dag, omtrent 4 ganger MRHD på mg/m2-basis. En dose uten effekt ble ikke bestemt i den studien.

Amming

Risikosammendrag

Data fra publisert litteratur rapporterer tilstedeværelsen av escitalopram og desmethylescitalopram i morsmelk (se Data ). Det er rapportert om overdreven sedasjon, rastløshet, agitasjon, dårlig mating og dårlig vektøkning hos spedbarn som er eksponert for escitalopram gjennom morsmelk (se Kliniske betraktninger ),. Det er ingen data om effekten av escitalopram eller dets metabolitter på melkeproduksjonen. De utviklingsmessige og helsemessige fordelene ved amming bør vurderes sammen med morens kliniske behov for LEXAPRO 5mg og eventuelle potensielle bivirkninger på det ammede barnet fra LEXAPRO eller fra den underliggende mors tilstand.

Kliniske betraktninger

Spedbarn som eksponeres for LEXAPRO 20 mg bør overvåkes for overdreven sedasjon, rastløshet, agitasjon, dårlig mating og dårlig vektøkning.

Data

En studie av 8 ammende mødre på escitalopram med daglige doser på 10-20 mg/dag viste at utelukkende spedbarn som ammes får omtrent 3,9 % av den maternale vektjusterte dosen av escitalopram og 1,7 % av den maternale vektjusterte dosen av desmetylcitalopram .

Pediatrisk bruk

Sikkerheten og effektiviteten til Lexapro 10 mg er fastslått hos ungdom (12 til 17 år) for behandling av alvorlig depressiv lidelse [se Kliniske studier ]. Selv om vedlikeholdseffekt hos ungdomspasienter med alvorlig depressiv lidelse ikke har blitt systematisk evaluert, kan vedlikeholdseffekt ekstrapoleres fra voksne data sammen med sammenligninger av escitaloprams farmakokinetiske parametere hos voksne og ungdomspasienter.

Sikkerheten og effektiviteten til Lexapro er ikke fastslått hos pediatriske (yngre enn 12 år) pasienter med alvorlig depressiv lidelse. I en 24 ukers åpen sikkerhetsstudie med 118 barn (i alderen 7 til 11 år) som hadde alvorlig depressiv lidelse, var sikkerhetsfunnene i samsvar med den kjente sikkerhets- og tolerabilitetsprofilen for Lexapro.

Sikkerhet og effektivitet av Lexapro har ikke blitt fastslått hos pediatriske pasienter under 18 år med generalisert angstlidelse.

Redusert appetitt og vekttap har blitt observert i forbindelse med bruk av SSRI. Følgelig bør regelmessig overvåking av vekt og vekst utføres hos barn og ungdom som behandles med en SSRI som Lexapro.

Geriatrisk bruk

Omtrent 6 % av de 1144 pasientene som fikk escitalopram i kontrollerte studier med Lexapro 10 mg ved alvorlig depressiv lidelse og GAD var 60 år eller eldre; eldre pasienter i disse studiene fikk daglige doser av Lexapro mellom 10 og 20 mg. Antallet eldre pasienter i disse studiene var utilstrekkelig til å vurdere mulig differensiell effekt og sikkerhetstiltak på grunnlag av alder. Likevel kan større følsomhet hos enkelte eldre individer for effekter av Lexapro ikke utelukkes.

SSRI og SNRI, inkludert Lexapro 5mg, har vært assosiert med tilfeller av klinisk signifikant hyponatremi hos eldre pasienter, som kan ha større risiko for denne bivirkningen [se Hyponatremi ].

to farmakokinetiske studier ble escitaloprams halveringstid økt med omtrent 50 % hos eldre forsøkspersoner sammenlignet med unge forsøkspersoner, og Cmax var uendret [se KLINISK FARMAKOLOGI ]. 10 mg/dag er anbefalt dose for eldre pasienter [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Av 4422 pasienter i kliniske studier av racemisk citalopram var 1357 60 og over, 1034 var 65 og over, og 457 var 75 og over. Ingen generelle forskjeller i sikkerhet eller effektivitet ble observert mellom disse forsøkspersonene og yngre forsøkspersoner, og annen rapportert klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i respons mellom eldre og yngre pasienter, men igjen, større følsomhet hos noen eldre individer kan ikke utelukkes.

OVERDOSE

Følgende er rapportert ved overdosering av Lexapro tabletter:

. Anfall, som kan være forsinket, og endret mental status inkludert koma. . Kardiovaskulær toksisitet, som kan være forsinket, inkludert QRS- og QTc-intervallforlengelse, omfattende komplekse takyarytmier og torsade de pointes. Hypertensjon ses oftest, men kan sjelden se hypotensjon alene eller med samtidig inntak, inkludert alkohol. . Serotonergt syndrom (pasienter med en overdosering av flere medikamenter med andre proserotonerge legemidler kan ha høyere risiko).

Forlenget hjerteovervåking anbefales ved inntak av overdosering av Lexapro på grunn av risikoen for arytmi.

Gastrointestinal dekontaminering med aktivt kull bør vurderes hos pasienter som melder seg tidlig etter en Lexapro-overdose.

Vurder å kontakte et giftsenter (1-800-221-2222) eller en medisinsk toksikolog for anbefalinger om overdosering.

KONTRAINDIKASJONER

Monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere)

Bruk av MAO-hemmere beregnet på å behandle psykiatriske lidelser med Lexapro eller innen 14 dager etter avsluttet behandling med Lexapro 5mg er kontraindisert på grunn av økt risiko for serotonergt syndrom. Bruk av Lexapro 20 mg innen 14 dager etter seponering av en MAO-hemmer beregnet på å behandle psykiatriske lidelser er også kontraindisert [se DOSERING OG ADMINISTRASJON , og ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Å starte Lexapro 20 mg hos en pasient som behandles med MAO-hemmere som linezolid eller intravenøs metylenblått er også kontraindisert på grunn av økt risiko for serotonergt syndrom [se DOSERING OG ADMINISTRASJON , og ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Pimozide

Samtidig bruk hos pasienter som tar pimozid er kontraindisert [se NARKOTIKAHANDEL ].

Overfølsomhet overfor Escitalopram eller Citalopram

Lexapro 20mg er kontraindisert hos pasienter med overfølsomhet overfor escitalopram eller citalopram eller noen av de inaktive ingrediensene i Lexapro.

KLINISK FARMAKOLOGI

Virkningsmekanismen

Mekanismen for antidepressiv virkning av escitalopram, S-enantiomeren av racemisk citalopram, antas å være knyttet til potensering av serotonerg aktivitet i sentralnervesystemet (CNS) som følge av dets hemming av CNS-neuronalt gjenopptak av serotonin (5-HT).

Farmakodynamikk

In vitro og in vivo studier på dyr tyder på at escitalopram er en svært selektiv serotoninreopptakshemmer (SSRI) med minimal effekt på noradrenalin og dopaminneuronalt gjenopptak. Escitalopram er minst 100 ganger mer potent enn R-enantiomeren med hensyn til hemming av 5-HT-gjenopptak og hemming av 5-HT-neuronal avfyringshastighet. Toleranse for en modell av antidepressiv effekt hos rotter ble ikke indusert ved langtidsbehandling (opptil 5 uker) med escitalopram. Escitalopram har ingen eller svært lav affinitet for serotonerge (5-HT1-7) eller andre reseptorer inkludert alfa- og beta-adrenerge, dopamin (D1-5), histamin (H1-3), muskarin (M1-5) og benzodiazepin reseptorer. Escitalopram binder seg heller ikke til, eller har lav affinitet for, ulike ionekanaler inkludert Na+, K+, Cl- og Ca++ kanaler. Antagonisme av muskarine, histaminerge og adrenerge reseptorer har blitt antatt å være assosiert med forskjellige antikolinerge, beroligende og kardiovaskulære bivirkninger av andre psykotrope legemidler.

Farmakokinetikk

Enkelt- og flerdose-farmakokinetikken til escitalopram er lineær og doseproporsjonal i et doseområde på 10 til 30 mg/dag. Biotransformasjon av escitalopram er hovedsakelig hepatisk, med en gjennomsnittlig terminal halveringstid på ca. 27-32 timer. Ved dosering én gang daglig oppnås steady state plasmakonsentrasjoner innen ca. en uke. Ved steady state var graden av akkumulering av escitalopram i plasma hos unge friske forsøkspersoner 2,2-2,5 ganger plasmakonsentrasjonen som ble observert etter en enkeltdose. Tabletten og den orale oppløsningsdoseformen av escitalopramoksalat er bioekvivalente.

Absorpsjon og distribusjon

Etter en enkelt oral dose (20 mg tablett eller oppløsning) av escitalopram, oppstår toppnivåer i blodet etter ca. 5 timer. Absorpsjon av escitalopram påvirkes ikke av mat.

Den absolutte biotilgjengeligheten av citalopram er ca. 80 % i forhold til en intravenøs dose, og distribusjonsvolumet av citalopram er ca. 12 l/kg. Data spesifikke for escitalopram er utilgjengelige.

Bindingen av escitalopram til humane plasmaproteiner er omtrent 56 %.

Metabolisme og eliminering

Etter oral administrering av escitalopram er andelen legemiddel som gjenvinnes i urinen som escitalopram og S-demetylcitalopram (S-DCT) henholdsvis ca. 8 % og 10 %. Den orale clearance av escitalopram er 600 ml/min, med ca. 7 % av clearance på grunn av renal clearance.

Escitalopram metaboliseres til S-DCT og S-didemetylcitalopram (S-DDCT). Hos mennesker er uendret escitalopram den dominerende forbindelsen i plasma. Ved steady state er konsentrasjonen av escitaloprammetabolitten S-DCT i plasma omtrent en tredjedel av escitaloprams. Nivået av S-DDCT var ikke påviselig i de fleste forsøkspersoner. In vitro-studier viser at escitalopram er minst 7 og 27 ganger sterkere enn henholdsvis S-DCT og S-DDCT, når det gjelder hemming av serotoninreopptak, noe som tyder på at metabolittene til escitalopram ikke bidrar signifikant til de antidepressive virkningene til escitalopram. S-DCT og SDDCT har også ingen eller svært lav affinitet for serotonerge (5-HT1-7) eller andre reseptorer inkludert alfa- og beta-adrenerge, dopamin (D1-5), histamin (H1-3), muskarin (M1- 5), og benzodiazepinreseptorer. S-DCT og S-DDCT binder seg heller ikke til forskjellige ionekanaler inkludert Na+, K+, Cl- og Ca++ kanaler.

In vitro-studier med humane levermikrosomer indikerte at CYP3A4 og CYP2C19 er de primære isozymene involvert i N-demetyleringen av escitalopram.

Befolkningsundergrupper

Alder

Ungdom

I en enkeltdosestudie på 10 mg escitalopram reduserte AUC for escitalopram med 19 %, og Cmax økte med 26 % hos friske ungdommer (12 til 17 år) sammenlignet med voksne. Etter gjentatt dosering av 40 mg/dag citalopram, var escitaloprams eliminasjonshalveringstid, steady-state Cmax og AUC lik hos pasienter med MDD (12 til 17 år) sammenlignet med voksne pasienter. Ingen dosejustering er nødvendig hos ungdomspasienter.

Eldre

Escitaloprams farmakokinetikk hos personer ≥ 65 år ble sammenlignet med yngre personer i en enkeltdose- og en flerdosestudie. Escitalopram AUC og halveringstid økte med ca. 50 % hos eldre forsøkspersoner, og Cmax var uendret. 10 mg er anbefalt dose for eldre pasienter [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Kjønn

Basert på data fra enkelt- og flerdosestudier som måler escitalopram hos eldre, unge voksne og ungdom, er det ikke nødvendig med dosejustering på grunnlag av kjønn.

Redusert leverfunksjon

Citalopram oral clearance ble redusert med 37 % og halveringstiden ble doblet hos pasienter med redusert leverfunksjon sammenlignet med normale forsøkspersoner. 10 mg er den anbefalte dosen av escitalopram for de fleste pasienter med nedsatt leverfunksjon [se DOSERING OG ADMINISTRASJON ].

Redusert nyrefunksjon

Hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon ble oral clearance av citalopram redusert med 17 % sammenlignet med normale personer. Ingen dosejustering for slike pasienter anbefales. Ingen informasjon er tilgjengelig om farmakokinetikken til escitalopram hos pasienter med alvorlig redusert nyrefunksjon (kreatininclearance

Legemiddel-legemiddelinteraksjoner

In vitro enzymhemmingsdata viste ingen hemmende effekt av escitalopram på CYP3A4, -1A2, -2C9, -2C19 og -2E1. Basert på in vitro data vil escitalopram forventes å ha liten hemmende effekt på in vivo metabolisme mediert av disse cytokromene. Mens in vivo-data for å løse dette spørsmålet er begrenset, tyder resultater fra legemiddelinteraksjonsstudier på at escitalopram, i en dose på 20 mg, ikke har noen 3A4-hemmende effekt og en beskjeden 2D6-hemmende effekt. Se NARKOTIKAHANDEL for mer detaljert informasjon om tilgjengelige legemiddelinteraksjonsdata.

Dyretoksikologi og/eller farmakologi

Netthinneforandringer hos rotter

Patologiske endringer (degenerasjon/atrofi) ble observert i netthinnen til albinorotter i den 2-årige karsinogenitetsstudien med racemisk citalopram. Det var en økning i både forekomst og alvorlighetsgrad av retinal patologi hos både hann- og hunnrotter som fikk 80 mg/kg/dag. Lignende funn var ikke til stede hos rotter som fikk 24 mg/kg/dag racemisk citalopram i to år, hos mus som fikk opptil 240 mg/kg/dag racemisk citalopram i 18 måneder, eller hos hunder som fikk opptil 20 mg/kg/ dag med racemisk citalopram i ett år.

Ytterligere studier for å undersøke mekanismen for denne patologien er ikke utført, og den potensielle betydningen av denne effekten hos mennesker er ikke fastslått.

Kardiovaskulære endringer hos hunder

en ettårig toksikologisk studie døde 5 av 10 beaglehunder som fikk orale racemiske citalopramdoser på 8 mg/kg/dag plutselig mellom uke 17 og 31 etter oppstart av behandling. Plutselige dødsfall ble ikke observert hos rotter ved doser av racemisk citalopram opp til 120 mg/kg/dag, som ga plasmanivåer av citalopram og dets metabolitter demetylcitalopram og didemetylcitalopram (DDCT) tilsvarende de som ble observert hos hunder ved 8 mg/kg/dag. En påfølgende intravenøs doseringsstudie viste at racemisk DDCT hos beaglehunder forårsaket QT-forlengelse, en kjent risikofaktor for det observerte resultatet hos hunder.

Kliniske studier

Major depressiv lidelse

Ungdom

Effekten av Lexapro som akutt behandling for alvorlig depressiv lidelse hos ungdomspasienter ble fastslått i en 8-ukers, fleksibel dose, placebokontrollert studie som sammenlignet Lexapro 10-20 mg/dag med placebo hos polikliniske pasienter i alderen 12 til 17 år. inklusive som oppfylte DSM-IV-kriteriene for alvorlig depressiv lidelse. Det primære resultatet var endring fra baseline til endepunkt i Children's Depression Rating Scale – Revised (CDRS-R). I denne studien viste Lexapro 5mg statistisk signifikant større gjennomsnittlig forbedring sammenlignet med placebo på CDRS-R.

Effekten av Lexapro ved akutt behandling av alvorlig depressiv lidelse hos ungdom ble delvis etablert på grunnlag av ekstrapolering fra den 8-ukers, fleksible dosen placebokontrollerte studien med racemisk citalopram 20-40 mg/dag. I denne polikliniske studien med barn og ungdom i alderen 7 til 17 år som oppfylte DSM-IV-kriteriene for alvorlig depressiv lidelse, viste citaloprambehandling statistisk signifikant større gjennomsnittlig forbedring fra baseline sammenlignet med placebo på CDRS-R; de positive resultatene for denne studien kom i stor grad fra ungdomsundergruppen.

To ytterligere fleksible doser, placebokontrollerte MDD-studier (en Lexapro-studie på pasienter i alderen 7 til 17 og en citalopram-studie på ungdom) viste ikke effekt.

Selv om vedlikeholdseffekt hos ungdomspasienter ikke har blitt systematisk evaluert, kan vedlikeholdseffekt ekstrapoleres fra voksne data sammen med sammenligninger av escitaloprams farmakokinetiske parametere hos voksne og ungdomspasienter.

Voksne

Effekten av Lexapro 5mg som behandling for alvorlig depressiv lidelse ble fastslått i tre, 8 ukers, placebokontrollerte studier utført på polikliniske pasienter mellom 18 og 65 år som oppfylte DSM-IV-kriteriene for alvorlig depressiv lidelse. Det primære resultatet i alle tre studiene var endring fra baseline til endepunkt i Montgomery Asberg Depression Rating Scale (MADRS).

En studie med fast dose sammenlignet 10 mg/dag Lexapro og 20 mg/dag Lexapro med placebo og 40 mg/dag citalopram. Behandlingsgruppene 10 mg/dag og 20 mg/dag Lexapro 5 mg viste statistisk signifikant større gjennomsnittlig forbedring sammenlignet med placebo på MADRS. 10 mg og 20 mg Lexapro-gruppene var like på dette utfallsmålet.

I en andre fastdosestudie med 10 mg/dag Lexapro og placebo, viste 10 mg/dag Lexapro-behandlingsgruppen statistisk signifikant større gjennomsnittlig forbedring sammenlignet med placebo på MADRS.

en studie med fleksibel dose, som sammenlignet Lexapro 20 mg, titrert mellom 10 og 20 mg/dag, med placebo og citalopram, titrert mellom 20 og 40 mg/dag, viste Lexapro 5 mg-behandlingsgruppen statistisk signifikant større gjennomsnittlig forbedring sammenlignet med placebo på MADRS.

Analyser av sammenhengen mellom behandlingsresultat og alder, kjønn og rase antydet ingen differensiell respons på grunnlag av disse pasientkarakteristikkene.

I en langtidsstudie ble 274 pasienter som oppfyller (DSM-IV) kriterier for alvorlig depressiv lidelse, som hadde respondert i løpet av en første 8 ukers åpen behandlingsfase med Lexapro 10 eller 20 mg/dag, randomisert til å fortsette med Lexapro i samme dose, eller til placebo, i opptil 36 uker med observasjon for tilbakefall. Respons under den åpne fasen ble definert ved å ha en reduksjon av MADRS totalskår til ≤ 12. Tilbakefall under den dobbeltblinde fasen ble definert som en økning av MADRS totalskåre til ≥ 22, eller seponering på grunn av utilstrekkelig klinisk respons . Pasienter som fikk fortsatt Lexapro opplevde en statistisk signifikant lengre tid til tilbakefall sammenlignet med de som fikk placebo.

Generalisert angstlidelse

Effekten av Lexapro 5mg i akuttbehandling av generalisert angstlidelse (GAD) ble vist i tre, 8 ukers, multisenter, fleksible doser, placebokontrollerte studier som sammenlignet Lexapro 10-20 mg/dag med placebo hos voksne polikliniske pasienter mellom kl. 18 og 80 år som oppfylte DSM-IV kriterier for GAD. I alle tre studiene viste Lexapro statistisk signifikant større gjennomsnittlig forbedring sammenlignet med placebo på Hamilton Anxiety Scale (HAM-A).

Det var for få pasienter i ulike etniske grupper og aldersgrupper til å kunne vurdere om Lexapro har differensielle effekter i disse gruppene eller ikke. Det var ingen forskjell i respons på Lexapro mellom menn og kvinner.

PASIENTINFORMASJON

Lexapro® (leks-a-pro) (escitalopram) Tabletter/mikstur

Les medisinveiledningen som følger med Lexapro før du begynner å ta den og hver gang du får påfyll. Det kan komme ny informasjon. Denne medisinveiledningen erstatter ikke å snakke med helsepersonell om din medisinske tilstand eller behandling. Snakk med helsepersonell hvis det er noe du ikke forstår eller ønsker å lære mer om.

Hva er den viktigste informasjonen jeg bør vite om Lexapro 20mg?

Lexapro 10mg og andre antidepressiva kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:

Hold alle oppfølgingsbesøk hos helsepersonell og ring mellom besøkene hvis du er bekymret for symptomer.

Ring helsepersonell med en gang hvis du har noen av følgende symptomer, eller ring 911 hvis en nødsituasjon, spesielt hvis de er nye, verre eller bekymrer deg:

Ring helsepersonell med en gang hvis du har noen av følgende symptomer, eller ring 911 hvis en nødsituasjon. Lexapro kan være assosiert med disse alvorlige bivirkningene:

Symptomer hos menn kan omfatte:

Symptomer hos kvinner kan omfatte:

Snakk med helsepersonell dersom du utvikler endringer i din seksuelle funksjon eller hvis du har spørsmål eller bekymringer om seksuelle problemer under behandling med Lexapro. Det kan være behandlinger som helsepersonell kan foreslå.

. Selvmordstanker eller -handlinger:

. Lexapro 5mg og andre antidepressiva kan øke selvmordstanker eller -handlinger hos noen barn, tenåringer eller unge voksne innenfor de første månedene av behandlingen eller når dosen endres. . Depresjon eller andre alvorlige psykiske lidelser er de viktigste årsakene til selvmordstanker eller -handlinger. . Se etter disse endringene og ring helsepersonell med en gang hvis du legger merke til: . Nye eller plutselige endringer i humør, atferd, handlinger, tanker eller følelser, spesielt hvis det er alvorlig. . Vær spesielt oppmerksom på slike endringer når Lexapro 5mg startes eller når dosen endres.

. forsøk på å begå selvmord . handler på farlige impulser . opptrer aggressivt eller voldelig . tanker om selvmord eller å dø . ny eller verre depresjon . nye eller verre angst- eller panikkanfall . føler seg urolig, rastløs, sint eller irritabel . problemer med å sove . økt aktivitet eller å snakke mer enn det som er normalt for deg . andre uvanlige endringer i atferd eller humør

. Serotonin syndrom. Denne tilstanden kan være livstruende og kan omfatte:

. agitasjon, hallusinasjoner, koma eller andre endringer i mental status . koordinasjonsproblemer eller muskelrykninger (overaktive reflekser) . løpende hjerterytme, høyt eller lavt blodtrykk . svette eller feber . kvalme, oppkast eller diaré . muskelstivhet

. Alvorlig allergisk reaksjon

. problemer med å puste . hevelse i ansikt, tunge, øyne eller munn . utslett, kløende svulster (elveblest) eller blemmer, alene eller med feber eller leddsmerter

. Unormal blødning: Lexapro og andre antidepressiva kan øke risikoen for blødning eller blåmerker, spesielt hvis du tar blodfortynnende warfarin (Coumadin®, Jantoven®), et ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddel (NSAIDs, som ibuprofen eller naproxen), eller aspirin. . Kramper eller kramper . Maniske episoder:

. kraftig økt energi . alvorlige søvnproblemer . racing tanker . hensynsløs oppførsel . uvanlig store ideer . overdreven lykke eller irritabilitet . snakker mer eller raskere enn vanlig

. Endringer i appetitt eller vekt. Barn og ungdom bør ha høyde og vekt overvåket under behandlingen. . Lavt saltnivå (natrium) i blodet. Eldre mennesker kan ha større risiko for dette. Symptomer kan omfatte:

. hodepine . svakhet eller ustabilitet . forvirring, problemer med å konsentrere seg eller tenke eller hukommelsesproblemer

. Visuelle problemer

Bare noen mennesker er i faresonen for disse problemene. Det kan være lurt å gjennomgå en øyeundersøkelse for å se om du er i faresonen og få forebyggende behandling hvis du er det.

. øyesmerter . endringer i synet . hevelse eller rødhet i eller rundt øyet

. Seksuell dysfunksjon. Å ta selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI), inkludert Lexapro, kan forårsake seksuelle problemer.

. Forsinket utløsning eller manglende evne til å få utløsning . Nedsatt sexlyst . Problemer med å få eller beholde ereksjon

. Nedsatt sexlyst . Forsinket orgasme eller manglende evne til å få orgasme

Ikke stopp Lexapro uten først å snakke med helsepersonell. Å stoppe Lexapro 5mg for raskt kan forårsake alvorlige symptomer, inkludert:

. angst, irritabilitet, høyt eller lavt humør, rastløshet eller endringer i søvnvaner . hodepine, svette, kvalme, svimmelhet . elektrisk støt-lignende opplevelser, skjelving, forvirring

Hva er Lexapro?

Lexapro 20mg er et reseptbelagt legemiddel som brukes til å behandle depresjon. Det er viktig å snakke med helsepersonell om risikoen ved å behandle depresjon og også risikoen ved å ikke behandle den. Du bør diskutere alle behandlingsvalg med helsepersonell. Lexapro brukes også til å behandle:

. Major depressiv lidelse (MDD) . Generalisert angstlidelse (GAD)

Snakk med helsepersonell hvis du ikke tror at tilstanden din blir bedre med Lexapro-behandling.

Hvem bør ikke ta Lexapro 5mg?

Ikke ta Lexapro 10 mg hvis du:

Personer som tar Lexapro 20mg nær en MAO-hemmer kan ha alvorlige eller til og med livstruende bivirkninger. Få medisinsk hjelp umiddelbart hvis du har noen av disse symptomene:

. er allergisk mot escitalopram eller citalopram eller noen av ingrediensene i Lexapro. Se slutten av denne medisinveiledningen for en fullstendig liste over ingredienser i Lexapro. . Ta en monoaminoksidasehemmer (MAOI). Spør helsepersonell eller apotek hvis du ikke er sikker på om du tar en MAO-hemmer, inkludert linezolid. . Ikke ta en MAO-hemmer innen 2 uker etter at du har stoppet Lexapro 10mg med mindre legen din har bedt om det . Ikke start Lexapro 20 mg hvis du sluttet å ta en MAO-hemmer i løpet av de siste 2 ukene med mindre legen din har bedt om det.
. høy feber . ukontrollerte muskelspasmer . stive muskler . raske endringer i hjertefrekvens eller blodtrykk . forvirring . tap av bevissthet (besvimelse)
. Ikke ta Lexapro med Orap® (pimozid) fordi å ta disse to legemidlene sammen kan forårsake alvorlige hjerteproblemer.

Hva bør jeg fortelle helsepersonell før jeg tar Lexapro 20mg? Spør hvis du er usikker.

Før du starter Lexapro 20mg, fortell helsepersonell dersom du:

. Tar visse legemidler som: . Triptaner brukes til å behandle migrenehodepine . Medisiner som brukes til å behandle humør, angst, psykotiske eller tankeforstyrrelser, inkludert trisykliske, litium, SSRI, SNRI, amfetamin eller antipsykotika . Tramadol . Receptfrie kosttilskudd som tryptofan eller johannesurt . har leverproblemer . har nyreproblemer . har hjerteproblemer . har eller hatt anfall eller kramper . har bipolar lidelse eller mani . har lave natriumnivåer i blodet . har en historie med hjerneslag . har høyt blodtrykk . har eller hatt blødningsproblemer . er gravid eller planlegger å bli gravid. Å ta LEXAPRO sent i svangerskapet kan føre til økt risiko for visse problemer hos det nyfødte barnet. Snakk med helsepersonell om fordelene og risikoene ved å behandle depresjon under graviditet
. Hvis du blir gravid mens du tar LEXAPRO, snakk med helsepersonell om registrering hos National Pregnancy Registry for Antidepressants. Du kan registrere deg ved å ringe 1-844-405-6185 eller gå til https://womensmentalhealth.org/clinicaland- researchprograms/ pregnancyregistry/antidepressants/
. ammer eller planlegger å amme. Lexapro kan gå over i morsmelk. Snakk med helsepersonell om den beste måten å mate babyen din på hvis du tar Lexapro.

Fortell helsepersonell om alle medisinene du tar, inkludert reseptbelagte og reseptfrie medisiner, vitaminer og urtetilskudd. Lexapro 10mg og noen medisiner kan interagere med hverandre, virker kanskje ikke like bra, eller kan forårsake alvorlige bivirkninger.

Helsepersonell eller apotek kan fortelle deg om det er trygt å ta Lexapro 20mg sammen med andre legemidler. Ikke start eller stopp noen medisin mens du tar Lexapro 10mg uten å snakke med helsepersonell først.

Hvordan skal jeg ta Lexapro?

. Ta Lexapro nøyaktig som foreskrevet. Det kan hende at helsepersonell må endre dosen av Lexapro til den er riktig dose for deg. . Lexapro 5mg kan tas med eller uten mat. . Hvis du glemmer en dose av Lexapro, ta den glemte dosen så snart du husker det. Hvis det nesten er tid for neste dose, hopp over den glemte dosen og ta neste dose til vanlig tid. Ikke ta to doser Lexapro samtidig. . Hvis du tar for mye Lexapro, ring helsepersonell eller giftkontrollsenter med en gang, eller få akuttbehandling.

Hva bør jeg unngå mens jeg tar Lexapro?

Lexapro 5mg kan forårsake søvnighet eller kan påvirke din evne til å ta avgjørelser, tenke klart eller reagere raskt. Du bør ikke kjøre bil, bruke tunge maskiner eller gjøre andre farlige aktiviteter før du vet hvordan Lexapro påvirker deg. Ikke drikk alkohol mens du bruker Lexapro.

Hva er de mulige bivirkningene av Lexapro 20mg?

Lexapro 10mg kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert alle av de som er beskrevet i avsnittet "Hva er den viktigste informasjonen jeg bør vite om Lexapro?"

Vanlige mulige bivirkninger hos personer som tar Lexapro 5mg inkluderer:

. Kvalme . Søvnighet . Svakhet . Svimmelhet . Føler seg engstelig . Problemer med å sove . Seksuelle problemer . Svette . Rister . Føler seg ikke sulten . Tørr i munnen . Forstoppelse . Infeksjon . Gjesper

Andre bivirkninger hos barn og ungdom inkluderer:

. økt tørst . unormal økning i muskelbevegelse eller agitasjon . neseblod . vanskelig vannlating . tunge menstruasjoner . mulig redusert veksthastighet og vektendring. Barnets høyde og vekt bør overvåkes under behandling med Lexapro.

Fortell helsepersonell dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke forsvinner. Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Lexapro. For mer informasjon, spør helsepersonell eller apotek.

RING DIN LEGE FOR MEDISINSK RÅD OM BIVIRKNINGER. DU KAN RAPPORTERE BIVIRKNINGER TIL FDA PÅ 1-800-FDA-1088.

Hvordan bør jeg oppbevare Lexapro 20mg?

. Oppbevar Lexapro ved 68 °F til 77 °F (20 °C til 25 °C); ekskursjoner tillatt til 59°F til 86°F (15°C til 30°C). . Hold Lexapro-flasken tett lukket.

Oppbevar Lexapro 10mg og alle legemidler utilgjengelig for barn.

Generell informasjon om Lexapro

Medisiner er noen ganger foreskrevet for andre formål enn de som er oppført i en medisinveiledning. Ikke bruk Lexapro for en tilstand det ikke er foreskrevet for. Ikke gi Lexapro 10 mg til andre mennesker, selv om de har samme tilstand. Det kan skade dem.

Denne medisinguiden oppsummerer den viktigste informasjonen om Lexapro. Hvis du vil ha mer informasjon, snakk med helsepersonell. Du kan spørre helsepersonell eller apotek om informasjon om Lexapro som er skrevet for helsepersonell.

For mer informasjon om Lexapro 20mg ring 1-800-678-1605 eller gå til www.Lexapro.com.

Hva er ingrediensene i Lexapro 20mg?

Aktiv ingrediens: escitalopram oxalat Inaktive ingredienser:

. talkum, kroskarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose/kolloidalt silisiumdioksid og magnesiumstearat. Filmbelegget inneholder hypromellose, titandioksid og polyetylenglykol. . Muntlig løsning: sorbitol, renset vann, sitronsyre, natriumsitrat, eplesyre, glyserin, propylenglykol, metylparaben, propylparaben og naturlig peppermyntesmak (mikseroppløsning markedsføres for øyeblikket ikke).

Denne medisinveiledningen er godkjent av US Food and Drug Administration.