Procardia 30mg Nifedipine Bruk, bivirkninger og dosering. Pris i nettapotek. Generisk medisin uten resept.
Hva er Procardia 30mg og hvordan brukes det?
Procardia er en reseptbelagt medisin som brukes til å behandle symptomene på brystsmerter (angina), høyt blodtrykk (hypertensjon) og pulmonal hypertensjon. Procardia 30mg kan brukes alene eller sammen med andre medisiner.
Procardia tilhører en klasse legemidler som kalles kalsiumkanalblokkere; Kalsiumkanalblokkere, dihydrofyridin.
Det er ikke kjent om Procardia er trygt og effektivt hos barn.
Hva er de mulige bivirkningene av Procardia?
Procardia kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert:
- . feber, . sår hals, . brennende øyne, . hudsmerter, . rødt eller lilla hudutslett med blemmer og avskalling, . forverrede brystsmerter, . bankende hjerteslag, . flagrende i brystet, . svimmelhet, . hevelse i hender eller ben, . smerter i øvre mage, og . gulfarging av hud eller øyne (gulsott)
Få medisinsk hjelp med en gang hvis du har noen av symptomene nevnt ovenfor.
De vanligste bivirkningene av Procardia 30mg inkluderer:
- . opphovning, . rødming (varme, rødhet eller prikkende følelse), . hodepine, . svimmelhet, . kvalme, . halsbrann, og . føler seg svak eller trøtt
Fortell legen dersom du har noen bivirkninger som plager deg eller som ikke går over.
Dette er ikke alle mulige bivirkninger av Procardia. Spør legen din eller apoteket for mer informasjon.
BESKRIVELSE
PROCARDIA® (nifedipin) er et antianginal medikament som tilhører en klasse farmakologiske midler, kalsiumkanalblokkere. Nifedipin er 3,5-pyridindikarboksylsyre, 1,4-dihydro-2,6-dimetyl-4-(2-nitrofenyl)-, dimetylester, C17H18N2O6, og har strukturformelen:
Nifedipin er et gult krystallinsk stoff, praktisk talt uløselig i vann, men løselig i etanol. Den har en molekylvekt på 346,3. PROCARDIA kapsler er formulert som myke gelatinkapsler for oral administrering, hver inneholder 10 mg nifedipin.
Inerte ingredienser i formuleringen er: glyserin; peppermynteolje; polyetylenglykol; myke gelatinkapsler (som inneholder Yellow 6, og kan inneholde rødt jernoksid og andre inerte ingredienser); og vann. 10 mg-kapslene inneholder også sakkarinnatrium.
INDIKASJONER
Vasospastisk angina
PROCARDIA (nifedipin) er indisert for behandling av vasospastisk angina bekreftet av ett av følgende kriterier: 1) klassisk mønster av angina i hvile ledsaget av ST-segmentforhøyelse, 2) angina eller kranspulsårespasmer fremkalt av ergonovin, eller 3) angiografisk påvist kranspulsåre spasmer. Hos de pasientene som har hatt angiografi, er tilstedeværelsen av signifikant fast obstruktiv sykdom ikke uforenlig med diagnosen vasospastisk angina, forutsatt at kriteriene ovenfor er tilfredsstilt. PROCARDIA 30mg kan også brukes der den kliniske presentasjonen antyder en mulig vasospastisk komponent, men hvor vasospasme ikke er bekreftet, f.eks. der smerte har en variabel terskel ved anstrengelse eller når angina er refraktær overfor nitrater og/eller tilstrekkelige doser av betablokkere.
Kronisk stabil angina (klassisk anstrengelsesassosiert angina)
PROCARDIA 30 mg er indisert for behandling av kronisk stabil angina (anstrengelsesassosiert angina) uten tegn på vasospasme hos pasienter som forblir symptomatiske til tross for tilstrekkelige doser av betablokkere og/eller organiske nitrater eller som ikke kan tolerere disse midlene.
Ved kronisk stabil angina (anstrengelsesassosiert angina) har PROCARDIA vært effektivt i kontrollerte studier av opptil åtte ukers varighet for å redusere anginafrekvens og øke treningstoleransen, men bekreftelse av vedvarende effektivitet og evaluering av langtidssikkerhet hos disse pasientene er ufullstendig. .
Kontrollerte studier med et lite antall pasienter antyder samtidig bruk av PROCARDIA 30 mg og betablokkere kan være fordelaktig hos pasienter med kronisk stabil angina, men tilgjengelig informasjon er ikke tilstrekkelig til å forutsi med sikkerhet effekten av samtidig behandling, spesielt hos pasienter med nedsatt venstre ventrikkelfunksjon. eller unormal hjerteledning. Når man introduserer slik samtidig behandling, må man passe på å overvåke blodtrykket nøye siden alvorlig hypotensjon kan oppstå fra de kombinerte effektene av legemidlene. (Se ADVARSLER .)
DOSERING OG ADMINISTRASJON
Den dosen av PROCARDIA 30 mg som er nødvendig for å undertrykke angina og som kan tolereres av pasienten, må fastsettes ved titrering. For høye doser kan føre til hypotensjon.
Behandlingen bør startes med 10 mg kapsel. Startdosen er en 10 mg kapsel, svelget hel, 3 ganger daglig. Det vanlige effektive doseområdet er 10–20 mg tre ganger daglig. Noen pasienter, spesielt de med tegn på kranspulsårespasmer, reagerer bare på høyere doser, hyppigere administrering eller begge deler. Hos slike pasienter kan doser på 20–30 mg tre eller fire ganger daglig være effektive. Doser over 120 mg daglig er sjelden nødvendig. Mer enn 180 mg per dag anbefales ikke.
I de fleste tilfeller bør PROCARDIA-titreringen fortsette over en periode på 7–14 dager, slik at legen kan vurdere responsen på hvert dosenivå og overvåke blodtrykket før du fortsetter til høyere doser.
Hvis symptomene tilsier det, kan titreringen gå raskere forutsatt at pasienten vurderes ofte. Basert på pasientens fysiske aktivitetsnivå, angrepsfrekvens og sublingualt nitroglyserinforbruk, kan dosen av PROCARDIA 30 mg økes fra 10 mg tid til 20 mg tid og deretter til 30 mg tid over en tre-dagers periode.
Hos innlagte pasienter under nøye observasjon kan dosen økes i trinn på 10 mg over fire til seks timer etter behov for å kontrollere smerte og arytmier på grunn av iskemi. En enkelt dose bør sjelden overstige 30 mg.
Unngå samtidig administrering av nifedipin med grapefruktjuice (se KLINISK FARMAKOLOGI og NARKOTIKAHANDEL ).
Ingen "rebound-effekt" er observert ved seponering av PROCARDIA. Men hvis seponering av PROCARDIA er nødvendig, tyder god klinisk praksis på at dosen bør reduseres gradvis under nøye overvåking av lege.
Samadministrasjon med andre antianginale legemidler
Sublingualt nitroglyserin kan tas etter behov for å kontrollere akutte manifestasjoner av angina, spesielt under PROCARDIA-titrering. Se NARKOTIKAHANDEL , for informasjon om samtidig administrering av PROCARDIA 30mg med betablokkere eller langtidsvirkende nitrater.
HVORDAN LEVERES
PROCARDIA myke gelatinkapsler leveres i:
Flasker på 100: 10 mg ( NDC 0069-2600-66)
Kapslene skal beskyttes mot lys og fuktighet og oppbevares ved kontrollert romtemperatur, 59° til 77°F (15° til 25°C) i produsentens originale beholder.
Distribuert av: Pfizer Labs, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revidert: juli 2016
BIVIRKNINGER
I kontrollerte multidosestudier i USA og utenlandske der bivirkninger ble rapportert spontant, var bivirkninger hyppige, men generelt ikke alvorlige og krevde sjelden seponering av behandlingen eller dosejustering. De fleste var forventede konsekvenser av de vasodilatoriske effektene av PROCARDIA.
Det er også en stor ukontrollert opplevelse hos over 2100 pasienter i USA. De fleste av pasientene hadde vasospastisk eller resistent angina pectoris, og omtrent halvparten hadde samtidig behandling med betaadrenerge blokkere. De vanligste bivirkningene var:
Forekomst Omtrent 10 %
Kardiovaskulær: perifert ødem
Sentralnervesystemet: svimmelhet eller svimmelhet
Gastrointestinale: kvalme
Systematisk: hodepine og rødme, svakhet
Forekomst Omtrent 5 %
Kardiovaskulær: forbigående hypotensjon
Forekomst 2 % eller mindre
Kardiovaskulær: hjertebank
Luftveiene: tett nese og bryst, kortpustethet
Gastrointestinale: diaré, forstoppelse, kramper, flatulens
Muskuloskeletal: betennelse, leddstivhet, muskelkramper
Sentralnervesystemet: skjelving, nervøsitet, nervøsitet, søvnforstyrrelser, tåkesyn, vanskeligheter med balanse
Annen: dermatitt, kløe, urticaria, feber, svette, frysninger, seksuelle vansker
Forekomst Omtrent 0,5 %
Kardiovaskulær: synkope (mest med initial dosering og/eller doseøkning), erytromelalgi
Forekomst mindre enn 0,5 %
Hematologisk: trombocytopeni, anemi, leukopeni, purpura
Gastrointestinale: allergisk hepatitt
Ansikt og hals: angioødem (for det meste orofaryngealt ødem med pustevansker hos noen få pasienter), gingival hyperplasi
CNS: depresjon, paranoid syndrom
Spesielle sanser: forbigående blindhet på toppen av plasmanivået, tinnitus
Urogenital: nokturi, polyuri
Annen: leddgikt med ANA (+), eksfoliativ dermatitt, gynekomasti
Muskuloskeletal: myalgi
Flere av disse bivirkningene ser ut til å være doserelaterte. Perifert ødem forekom hos omtrent én av 25 pasienter ved doser mindre enn 60 mg per dag og hos omtrent én av åtte pasienter ved 120 mg per dag eller mer. Forbigående hypotensjon, vanligvis av mild til moderat alvorlighetsgrad og som sjelden krever seponering av behandlingen, oppstod hos en av 50 pasienter med mindre enn 60 mg per dag og hos en av 20 pasienter med 120 mg per dag eller mer.
Svært sjeldne ble introduksjon av PROCARDIA 30 mg-behandling assosiert med en økning i anginasmerter, muligens på grunn av assosiert hypotensjon. Forbigående ensidig synstap har også forekommet.
I tillegg ble mer alvorlige uønskede hendelser observert, som ikke var lett å skille fra sykdommens naturlige historie hos disse pasientene. Det er imidlertid fortsatt mulig at noen eller mange av disse hendelsene var narkotikarelaterte. Hjerteinfarkt forekom hos ca. 4 % av pasientene og kongestiv hjertesvikt eller lungeødem hos ca. 2 %. Ventrikulære arytmier eller ledningsforstyrrelser forekom hver hos færre enn 0,5 % av pasientene.
I en undergruppe på over 1000 pasienter som fikk PROCARDIA 30 mg med samtidig betablokkerbehandling, var ikke mønsteret og forekomsten av bivirkninger forskjellig fra hele gruppen av PROCARDIA (nifedipin)-behandlede pasienter. (Se FORHOLDSREGLER .)
en undergruppe på ca. 250 pasienter med diagnosen kongestiv hjertesvikt samt angina pectoris (omtrent 10 % av den totale pasientpopulasjonen), forekom svimmelhet eller ørhet, perifert ødem, hodepine eller rødme hos én av åtte pasienter. Hypotensjon forekom hos omtrent én av 20 pasienter. Synkope forekom hos ca. én av 250 pasienter. Hjerteinfarkt eller symptomer på kongestiv hjertesvikt forekom hver hos ca. én av 15. Atrielle eller ventrikulære dysrytmier forekom hver hos ca. én av 150 pasienter.
Etter markedsføring har det vært sjeldne rapporter om eksfoliativ dermatitt forårsaket av nifedipin. Det har vært sjeldne rapporter om eksfoliative eller bulløse hudbivirkninger (som erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) og fotosensitivitetsreaksjoner. Akutt generalisert eksantematøs pustulose er også rapportert.
NARKOTIKAHANDEL
Beta-adrenerge blokkeringsmidler
(Se INDIKASJONER OG BRUK og ADVARSLER .) Erfaring med over 1400 pasienter i en ikke-komparativ klinisk studie har vist at samtidig administrering av PROCARDIA 30 mg og betablokkere vanligvis tolereres godt, men det har vært sporadiske litteraturrapporter som tyder på at kombinasjonen kan øke sannsynligheten for kongestiv hjertesvikt, alvorlig hypotensjon eller forverring av angina.
Langtidsvirkende nitrater
PROCARDIA 30 mg kan trygt administreres sammen med nitrater, men det har ikke vært kontrollerte studier for å evaluere antianginal effektiviteten til denne kombinasjonen.
Digitalis
Siden det har vært isolerte rapporter om pasienter med forhøyede digoksinnivåer, og siden det er en mulig interaksjon mellom digoksin og nifedipin, anbefales det at digoksinnivåene overvåkes ved oppstart, justering og seponering av nifedipin for å unngå mulig over- eller underdigitalisering. .
Kinidin
Det har vært sjeldne rapporter om en interaksjon mellom kinidin og nifedipin (med redusert plasmanivå av kinidin).
Kumarin antikoagulantia
Det har vært sjeldne rapporter om økt protrombintid hos pasienter som tar kumarinantikoagulantia som PROCARDIA ble administrert til. Forholdet til PROCARDIA-terapi er imidlertid usikkert.
Cimetidin
En studie med seks friske frivillige har vist en signifikant økning i maksimale nifedipinplasmanivåer (80 %) og area-under-kurven (74 %) etter en ukes kur med cimetidin med 1000 mg per dag og nifedipin med 40 mg pr. dag. Ranitidin ga mindre, ikke-signifikante økninger. Effekten kan være mediert av den kjente hemmingen av cimetidin på hepatisk cytokrom P-450, enzymsystemet som sannsynligvis er ansvarlig for first-pass metabolismen av nifedipin. Hvis nifedipinbehandling initieres hos en pasient som for tiden får cimetidin, anbefales forsiktig titrering.
Nifedipin metaboliseres av CYP3A4. Samtidig administrering av nifedipin med fenytoin, en induktor av CYP3A4, reduserer den systemiske eksponeringen for nifedipin med omtrent 70 %. Unngå samtidig administrering av nifedipin med fenytoin eller en hvilken som helst kjent CYP3A4-induktor eller vurder en alternativ antihypertensiv behandling.
CYP3A-hemmere som flukonazol, itrakonazol, klaritromycin, erytromycin, nefazodon, fluoksetin, sakinavir, indinavir og nelfinavir kan resultere i økt eksponering for nifedipin ved samtidig administrering. Nøye overvåking og dosejustering kan være nødvendig; vurdere å starte nifedipin med den laveste tilgjengelige dosen hvis det gis samtidig med disse medisinene.
Andre interaksjoner
Grapefrukt juice
Samtidig administrering av nifedipin og grapefruktjuice resulterte i omtrent en dobling av nifedipins AUC og Cmax uten endring i halveringstid. De økte plasmakonsentrasjonene skyldes mest sannsynlig hemming av CYP 3A4-relatert first-pass metabolisme. Unngå inntak av grapefrukt og grapefruktjuice mens du tar nifedipin.
ADVARSLER
Overdreven hypotensjon
Selv om den hypotensive effekten av PROCARDIA 30 mg hos de fleste pasienter er beskjeden og godt tolerert, har enkelte pasienter hatt overdreven og dårlig tolerert hypotensjon. Disse responsene har vanligvis oppstått under initial titrering eller ved påfølgende oppjustering av dosen. Selv om pasienter sjelden har opplevd overdreven hypotensjon på PROCARDIA 30 mg alene, kan dette være mer vanlig hos pasienter på samtidig betablokkerbehandling. Selv om de ikke er godkjent for dette formålet, har PROCARDIA og andre nifedipinkapsler med umiddelbar frigivelse blitt brukt (oralt og sublingualt) for akutt blodtrykksreduksjon. Flere veldokumenterte rapporter beskriver tilfeller av dyp hypotensjon, hjerteinfarkt og død når nifedipin med umiddelbar frigjøring ble brukt på denne måten. PROCARDIA kapsler skal ikke brukes til akutt reduksjon av blodtrykket.
Alvorlig hypotensjon og/eller økt væskevolumbehov er rapportert hos pasienter som får PROCARDIA 30 mg sammen med en betablokker som gjennomgikk koronar bypass-operasjon med høydose fentanylanestesi. Interaksjonen med høydose fentanyl ser ut til å skyldes kombinasjonen av PROCARDIA og en betablokker, men muligheten for at det kan oppstå med PROCARDIA 30 mg alene, med lave doser fentanyl, ved andre kirurgiske inngrep eller med andre narkotiske analgetika kan ikke utelukket. Hos PROCARDIA-behandlede pasienter der kirurgi med høydose fentanylanestesi vurderes, bør legen være klar over disse potensielle problemene, og hvis pasientens tilstand tillater det, bør det gis tilstrekkelig tid (minst 36 timer) til at PROCARDIA 30 mg kan vaskes ut av kroppen før operasjonen.
Økt angina og/eller hjerteinfarkt
sjeldne tilfeller har pasienter, spesielt de som har alvorlig obstruktiv koronararteriesykdom, utviklet veldokumentert økt frekvens, varighet og/eller alvorlighetsgrad av angina eller akutt hjerteinfarkt ved oppstart av PROCARDIA 30 mg eller ved doseøkning. Mekanismen for denne effekten er ikke etablert.
Flere godt kontrollerte, randomiserte studier studerte bruken av nifedipin med umiddelbar frigjøring hos pasienter som nettopp hadde fått hjerteinfarkt. I ingen av disse studiene så det ut til at nifedipin med umiddelbar frigjøring ga noen fordel. I noen av studiene hadde pasienter som fikk nifedipin med umiddelbar frigivelse signifikant dårligere resultater enn pasienter som fikk placebo. PROCARDIA 30 mg kapsler skal ikke administreres i løpet av den første uken eller to etter hjerteinfarkt, og de bør også unngås ved akutt koronarsyndrom (når infarkt kan være nært forestående).
Bruk ved essensiell hypertensjon
PROCARDIA 30 mg og andre nifedipinkapsler med umiddelbar frigjøring har også blitt brukt for langsiktig kontroll av essensiell hypertensjon, selv om PROCARDIA 30 mg kapsler ikke er godkjent for dette formålet, og det er ikke utført korrekt kontrollerte studier for å definere en passende dose eller doseintervall for slik behandling. PROCARDIA 30 mg kapsler skal ikke brukes for kontroll av essensiell hypertensjon.
Betablokkeruttak
Pasienter som nylig har sluttet med betablokkere kan utvikle et abstinenssyndrom med økt angina, sannsynligvis relatert til økt følsomhet for katekolaminer. Oppstart av PROCARDIA 30 mg-behandling vil ikke forhindre denne forekomsten og kan forventes å forverre den ved å provosere refleks katekolaminfrigjøring. Det er sporadiske rapporter om økt angina i en setting med seponering av betablokker og initiering av PROCARDIA. Det er viktig å trappe ned betablokkere hvis mulig, i stedet for å stoppe dem brått før du begynner med PROCARDIA.
Kongestiv hjertesvikt
I sjeldne tilfeller har pasienter, vanligvis de som får en betablokker, utviklet hjertesvikt etter å ha startet PROCARDIA. Pasienter med tett aortastenose kan ha større risiko for en slik hendelse, ettersom avlastningseffekten av PROCARDIA 30 mg forventes å være mindre fordelaktig for disse pasientene, på grunn av deres faste impedans for å strømme over aortaklaffen.
FORHOLDSREGLER
Generell
Hypotensjon
Fordi PROCARDIA reduserer perifer vaskulær motstand, anbefales nøye overvåking av blodtrykket under den første administrasjonen og titrering av PROCARDIA 30 mg. Tett observasjon anbefales spesielt for pasienter som allerede tar medisiner som er kjent for å senke blodtrykket. (Se ADVARSLER .)
Perifert ødem
Mildt til moderat perifert ødem, typisk assosiert med arteriell vasodilatasjon og ikke på grunn av venstre ventrikkeldysfunksjon, forekommer hos omtrent én av ti pasienter som behandles med PROCARDIA (nifedipin). Dette ødemet oppstår primært i underekstremitetene og reagerer vanligvis på vanndrivende terapi. Hos pasienter hvis angina er komplisert av kongestiv hjertesvikt, bør det utvises forsiktighet for å skille dette perifere ødemet fra effekten av økende venstre ventrikkeldysfunksjon.
Laboratorietester
Sjeldne, vanligvis forbigående, men av og til signifikante økninger av enzymer som alkalisk fosfatase, CPK, LDH, SGOT og SGPT har blitt observert. Forholdet til PROCARDIA-terapi er usikkert i de fleste tilfeller, men sannsynlig i noen. Disse laboratorieavvikene har sjelden vært assosiert med kliniske symptomer; kolestase med eller uten gulsott er imidlertid rapportert. Sjeldne tilfeller av allergisk hepatitt er rapportert.
PROCARDIA 30mg, som andre kalsiumkanalblokkere, reduserer blodplateaggregering in vitro. Begrensede kliniske studier har vist en moderat, men statistisk signifikant reduksjon i blodplateaggregering og en økning i blødningstid hos enkelte PROCARDIA-pasienter. Dette antas å være en funksjon av hemming av kalsiumtransport over blodplatemembranen. Ingen klinisk betydning for disse funnene er påvist.
Positiv direkte Coombs-test med/uten hemolytisk anemi er rapportert, men en årsakssammenheng mellom PROCARDIA-administrasjon og positiviteten til denne laboratorietesten, inkludert hemolyse, kunne ikke fastslås.
Selv om PROCARDIA 30 mg har blitt brukt trygt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og har blitt rapportert å ha en gunstig effekt, er det i visse tilfeller rapportert sjeldne, reversible økninger i BUN og serumkreatinin hos pasienter med allerede eksisterende kronisk nyresvikt. Forholdet til PROCARDIA-terapi er usikkert i de fleste tilfeller, men sannsynlig i noen.
Karsinogenese, mutagenese, svekkelse av fruktbarhet
Nifedipin ble gitt oralt til rotter i to år og ble ikke vist å være kreftfremkallende. Når det ble gitt til rotter før paring, forårsaket nifedipin redusert fertilitet ved en dose på omtrent 5 ganger den maksimale anbefalte dosen til mennesker. Det er en litteraturrapport om reversibel reduksjon i evnen til menneskelig sæd fra et begrenset antall infertile menn som tar anbefalte doser nifedipin for å binde seg til og befrukte et egg in vitro. Mutagenitetsstudier in vivo var negative.
Svangerskap
Nifedipin har vist seg å gi teratogene funn hos rotter og kaniner, inkludert digitale anomalier som ligner de som er rapportert for fenytoin. Digitale anomalier er rapportert å forekomme hos andre medlemmer av dihydropyridinklassen og er muligens et resultat av nedsatt livmorblodstrøm. Administrering av nifedipin var assosiert med en rekke embryotoksiske, placentotoksiske og føtotoksiske effekter, inkludert forkrøplede fostre (rotter, mus, kaniner), ribbeindeformiteter (mus), ganespalte (mus), små placenta og underutviklede korionvilli (aper), embryonale. og fosterdød (rotter, mus, kaniner) og forlenget graviditet/redusert neonatal overlevelse (rotter; ikke evaluert hos andre arter). På en mg/kg-basis var alle dosene assosiert med teratogene embryotoksiske eller føtotoksiske effekter hos dyr høyere (5 til 50 ganger) enn den maksimale anbefalte humane dosen på 120 mg/dag. På en mg/m²-basis var noen doser høyere og noen var lavere enn den maksimale anbefalte humane dosen, men alle var innenfor en størrelsesorden av den. Dosene assosiert med placentotoksiske effekter hos aper var ekvivalent med eller lavere enn den maksimale anbefalte humane dosen på mg/m²-basis.
Det finnes ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier på gravide kvinner. PROCARDIA skal kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen.
Amming
Nifedipin overføres gjennom morsmelk. PROCARDIA skal kun brukes under amming hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen.
Pediatrisk bruk
Sikkerhet og effektivitet hos pediatriske pasienter er ikke fastslått. Bruk i pediatrisk populasjon anbefales ikke.
Geriatrisk bruk
Alder ser ut til å ha en signifikant effekt på farmakokinetikken til nifedipin. Clearance er redusert, noe som resulterer i høyere AUC hos eldre. Disse endringene skyldes ikke endringer i nyrefunksjonen (se KLINISK FARMAKOLOGI , Farmakokinetikk ).
OVERDOSE
Erfaring med overdosering av nifedipin er begrenset. Generelt krever overdosering med nifedipin som fører til uttalt hypotensjon aktiv kardiovaskulær støtte, inkludert overvåking av kardiovaskulær og respiratorisk funksjon, heving av ekstremiteter og fornuftig bruk av kalsiuminfusjon, pressormidler og væsker. Clearance av nifedipin forventes å bli forlenget hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden nifedipin er sterkt proteinbundet, vil dialyse sannsynligvis ikke ha noen fordel; plasmaferese kan imidlertid være fordelaktig.
KONTRAINDIKASJONER
Kjent overfølsomhetsreaksjon mot PROCARDIA.
KLINISK FARMAKOLOGI
PROCARDIA er en kalsiumiontilstrømningshemmer (saktekanalblokker eller kalsiumionantagonist) og hemmer den transmembrane tilstrømningen av kalsiumioner inn i hjertemuskulaturen og glatt muskulatur. De kontraktile prosessene til hjertemuskel og vaskulær glatt muskel er avhengig av bevegelsen av ekstracellulære kalsiumioner inn i disse cellene gjennom spesifikke ionekanaler. PROCARDIA 30mg hemmer selektivt kalsiumiontilstrømning over cellemembranen til hjertemuskulaturen og glatt muskulatur i vaskulæren uten å endre serumkalsiumkonsentrasjonen.
Virkningsmekanismen
Den nøyaktige måten denne hemmingen lindrer angina på er ikke helt bestemt, men inkluderer minst følgende to mekanismer:
Avslapning og forebygging av kranspulsårer
PROCARDIA utvider de viktigste koronararteriene og koronararteriolene, både i normale og iskemiske områder, og er en potent hemmer av kranspulsårer, enten det er spontant eller ergonovin-indusert. Denne egenskapen øker myokardial oksygentilførsel hos pasienter med kranspulsårer, og er ansvarlig for effektiviteten til PROCARDIA 30 mg ved vasospastisk (Prinzmetals eller variant) angina. Hvorvidt denne effekten spiller noen rolle ved klassisk angina er ikke klart, men studier av treningstoleranse har ikke vist en økning i maksimal treningshastighet-trykkprodukt, et allment akseptert mål på oksygenutnyttelse. Dette tyder på at lindring av spasmer eller utvidelse av koronararteriene generelt ikke er en viktig faktor ved klassisk angina.
Reduksjon av oksygenutnyttelse
PROCARDIA reduserer regelmessig arterielt trykk i hvile og ved et gitt treningsnivå ved å utvide perifere arterioler og redusere den totale perifere motstanden (etterbelastningen) som hjertet arbeider mot. Denne avlastningen av hjertet reduserer myokardenergiforbruket og oksygenbehovet og forklarer sannsynligvis effektiviteten til PROCARDIA ved kronisk stabil angina.
Farmakokinetikk og metabolisme
PROCARDIA absorberes raskt og fullstendig etter oral administrering. Legemidlet kan påvises i serum 10 minutter etter oral administrering, og toppnivåer i blodet inntreffer i løpet av ca. 30 minutter. Biotilgjengelighet er proporsjonal med dose fra 10 til 30 mg; halveringstid endres ikke signifikant med dose. Det er liten forskjell i relativ biotilgjengelighet når PROCARDIA-kapsler gis oralt og enten svelges hele, bites og svelges, eller bites og holdes sublingualt. Å bite gjennom kapselen før svelging resulterer imidlertid i litt tidligere plasmakonsentrasjoner (27 ng/ml 10 minutter etter 10 mg) enn hvis kapslene svelges intakte. PROCARDIA 30mg er sterkt bundet av serumproteiner. PROCARDIA omdannes i stor grad til inaktive metabolitter og omtrent 80 prosent av PROCARDIA 30 mg og metabolitter elimineres via nyrene. Eliminasjonshalveringstiden for nifedipin er omtrent to timer. Siden leverbiotransformasjon er den dominerende metoden for disponering av nifedipin, kan farmakokinetikken endres hos pasienter med kronisk leversykdom. Pasienter med nedsatt leverfunksjon (levercirrhose) har lengre disposisjonshalveringstid og høyere biotilgjengelighet av nifedipin enn friske frivillige. Graden av serumproteinbinding av nifedipin er høy (92-98%). Proteinbinding kan være sterkt redusert hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Etter intravenøs administrering ble clearance av nifedipin redusert med 33 % hos eldre friske personer sammenlignet med unge friske personer.
Hemodynamikk
Som andre saktekanalblokkere, utøver PROCARDIA en negativ inotrop effekt på isolert myokardvev. Dette er sjelden, om noen gang, sett hos intakte dyr eller mennesker, sannsynligvis på grunn av refleksresponser på dens vasodilaterende effekter. Hos mennesker forårsaker PROCARDIA 30mg redusert perifer vaskulær motstand og et fall i systolisk og diastolisk trykk, vanligvis beskjedent (5-10 mm Hg systolisk), men noen ganger større. Det er vanligvis en liten økning i hjertefrekvens, en refleksrespons på vasodilatasjon. Målinger av hjertefunksjon hos pasienter med normal ventrikkelfunksjon har generelt funnet en liten økning i hjerteindeks uten store effekter på ejeksjonsfraksjon, venstre ventrikkel endediastolisk trykk (LVEDP) eller volum (LVEDV). Hos pasienter med nedsatt ventrikkelfunksjon har de fleste akutte studier vist en viss økning i ejeksjonsfraksjon og reduksjon i venstre ventrikkelfyllingstrykk.
Elektrofysiologiske effekter
Selv om PROCARDIA, som andre medlemmer av sin klasse, reduserer sinoatrial nodefunksjon og atrioventrikulær ledning i isolerte myokardpreparater, har slike effekter ikke blitt sett i studier på intakte dyr eller hos mennesker. I formelle elektrofysiologiske studier, hovedsakelig hos pasienter med normale ledningssystemer, har PROCARDIA 30mg ingen tendens til å forlenge atrioventrikulær ledning, forlenge sinusknutegjenopprettingstid eller sakte sinushastighet.
PASIENTINFORMASJON
Ingen informasjon gitt. Vennligst referer til ADVARSLER og FORHOLDSREGLER seksjoner.